|

楼主 |
发表于 2008-9-20 09:48:20
|
显示全部楼层
四环素片【基】4 Y* [6 u' Z N1 G/ }5 _: i2 C" h$ e
【规格】0.25g/片,1000片/瓶。【单价】27.00元/瓶。
: L0 l* j3 p0 A! H. S【适应症】 1.本品作为首选或选用药物应用于下列疾病:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方
) [! B% c7 U6 _( U! p1 O, x( V- n( D
$ G# s& _, A( S5 d+ o4 F性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴
& o1 W/ I4 t! ` E
5 k0 D' X* _3 L4 M0 X肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病
; p0 e$ U& P1 x( b1 n& r/ v
3 I# w6 [" j2 X5 J2 a7 m。(8)鼠疫。(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2.由于目前常见致病菌对四
& a+ \* S7 N1 _5 g' c3 t3 g7 c9 q
环素类耐药现象严重,仅在病原菌对本品呈现敏感时,方有指征选用该类药物。由于溶血性链球菌多对
8 j: \: R6 R/ n4 T, p/ `; g9 `; U0 u1 I0 A! V
本品呈现耐药,不宜选用于该类菌所致感染的治疗。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型: i v1 ^& m) C8 v
( p- G: |; j3 g! d
的葡萄球菌感染。3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体) v3 R* V( @! \; D7 T1 ^/ q
, k9 ^; n( ~, w# g4 x+ l
病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。
: K5 S: p) A; W/ ~5 G3 X【用法和用量】 口服,成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小时1次。8岁以上小儿常用量:每次25~
+ t. V! f! T' j) Y; k8 P. g" w m1 F2 Z' K' Z+ m! w3 U
50mg/kg,每6小时1次。疗程一般为7~14日,支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。 / k6 d+ A: |( r7 _7 l
【不良反应】 1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等,偶可引起胰腺炎、食管炎和食管% o ~8 T! Z5 k* b$ K2 T
" R+ w0 \& e) f* i! L" R5 L' }1 \溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者。2.本品可致肝毒性,通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、
5 K8 U' A# F! D$ P8 D7 ~9 F9 J0 v+ Q. E
! l7 P6 J/ t$ Y! q9 `/ o+ T; g0 B原有肾功能损害的患者易发生肝毒性,但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。四环素所致胰腺炎也
; ?) K% @2 x! ]- K5 g- e
# l# p5 _/ Q( I7 p2 S+ X \5 E7 g# a可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发肝病。3.变态反应:多为斑丘疹和红斑,少数患者可出现荨麻
; G# T+ X5 ~! Y2 c
+ I- J) K! a: X( \% w3 B! X疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮疹加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。7 E& D k& i; L4 k
. @) E, w1 R/ W
偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象,一旦皮肤有红斑应立即停药。 n% f6 E! ?6 m' Q# Q
$ ^+ A7 M3 X& s4.血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5.中枢神经系统0 ?3 D/ ~9 M- L7 W- C! Q( F
6 ?7 l! T K" p9 O; H:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6.肾毒性:原有显著肾功能损害) \# L B3 q, o& [: V) O
, Y* g. f9 S4 K0 \
的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。7.二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡
% J8 V8 |/ _8 i0 N! u- J) l9 ]) \% ~6 e
萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。8.四环素类的" Z) t7 e6 f! A% [# ~
7 A2 K& o+ q+ g* P: \3 ?
应用可使人体内正常菌群减少,导致维生素B缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色' f" q7 X: Z" Y% f1 b9 b0 ^
V: {8 @) J9 Z
暗或变色等。 , D( p, D* N4 Z7 d
【禁忌】 对四环素类药物过敏者禁用。
# u0 }5 c0 f% G C+ ^) ?: E% w【注意事项】 1.交叉过敏反应:各种四环素类药物间可产生交叉过敏反应。2.对诊断的干扰:(1)测定2 `8 s7 h# M$ n% N
# V5 @( i4 L, G- Q尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于四环素对荧光的干扰,可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性! n$ G* u6 ~' f! x! [9 g6 r2 R
+ \+ F8 ~% c3 g9 U磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。3.长期用
5 d9 G) } @* \; v- T9 N% ^# G, q* D& q# D4 |
药期间应定期随访检查血常规以及肝、肾功能。4.应用本品时应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃5 d8 r. o" e* @2 R6 B0 P- `
7 h0 t2 M" H v1 \疡和减少胃肠道刺激症状。5.本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用,以避免食物对吸收的影7 r- i$ {8 y/ \& a0 j9 Q* }
7 X6 d" b/ ?+ j8 f- S3 k: d" f响。6.下列情况存在时须慎用或避免应用本品:(1)由于本品可致肝损害,因此原有肝病者不宜用此类2 e) k* c( ?" p# ?6 `% D
& i0 Z& Y& T. O% ?; g8 G药物。(2)由于本品可加重氮质血症,已有肾功能损害不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑; b1 `% f( i8 F0 ]
% h: H/ {! v, m4 |, ^! x,并根据肾功能损害的程度减量应用。7.治疗性病时,如怀疑同时合并螺旋体感染,用药前须行暗视野) D e' j+ l; ^7 O
) L+ d8 o; Z7 k1 G% r) Q |! d显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。 - V& i1 e. }0 T; }& |6 O
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期、哺乳期妇女不宜应用。
: v# p- C) `" n8 |- _& }1 T【儿童用药】四环素可在骨组织中形成稳定的钙化物,导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,
/ E/ X. T' _/ d2 s
$ e( {8 {. u% o, \; r% Q故8岁以下小儿不宜用本品。6 Y7 x( }+ B0 g4 `
【老年患者用药】老年患者常伴有肾功能减退,需调整剂量。本品易引起肝毒性,老年患者慎用。
5 C5 {, \" I6 D【药物相互作用】1.与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高,可使本品吸收减少,活性减低,
, e! ~/ n8 y+ c! d' i0 K- [4 z
3 \4 x0 J- a* `1 v故服用本品后1~3小时内不应服用制酸药。2.含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与本品形成不溶性络* ]6 N' K2 O5 H$ O
; p" e( Q% h" ]( g- g合物,使本品吸收减少。3.与全身麻酉卒药甲氧氟烷合用时,可增强其肾毒性。4.与强利尿药如呋塞
7 t E" G% K# M C
a6 H9 |1 _& a& b- v: j米等药物合用时可加重肾功能损害。5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。* T( [: ?- ]5 e" C- [( d
& {3 I) o/ O: J8 R6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收,必须间隔数小时分开服用。7.本品可降低避孕药
' @8 v5 S8 V6 o
1 _! p; r: E6 ^( D# I- g( ]效果,增加经期外出血的可能。8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整7 w0 c1 ~6 J) o" J* r
& ^1 g$ V! B% ~
抗凝药的剂量。
1 _! U/ _, n q+ k; e【药物过量】药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如洗胃、用催吐药及补液等。 * P0 u% q6 ?2 q, ?8 K" s
第八节 大环内酯类
# E9 r6 `* J7 a 大环内酯类有红霉素。大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素
) G. n+ D* x* \3 i; S, k
; b' Z/ M: K* S等,其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药
8 h/ E4 ^; {( H; a# J5 b
( ?0 M" ^- N) s% q' `剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。
( D( V; M' m% e: ?' u 一.适应证:1. 红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)等沿用大环内酯类:(1
3 r+ R1 C* ]1 w8 U! N3 q$ j; i5 o5 N0 o! A
)作为青霉素过敏患者的替代药物,用于以下感染:①β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致/ h6 {/ z+ b+ s) r
?2 ~ C5 X6 s的上、下呼吸道感染;②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;③白喉及白喉带菌者。(2)军
* H8 f- P& G6 h. U3 w; S* X t; R6 m
团菌病。 (3)衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。(4)口腔感染、空肠弯曲菌
7 h. d, E: E; f! Y2 A5 W! D# @4 [% f2 j; v
肠炎、百日咳等。9 ^9 l& i6 z: g0 f* K1 `
2. 大环内酯类新品种:除上述适应证外,阿奇霉素可用于军团菌病,阿奇霉素、克拉霉素尚可, i" p y' m9 q. w8 ]
2 u/ ?: t) e: i9 M# l# S用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染,与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复' I. f5 T' y" t4 ]
: X, D* y; g* W9 Z8 O6 w合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合,可用于幽门螺杆菌感染。; h! l1 D- L$ b- L* x4 ^! j( m
二.注意事项:1.禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。2.红霉素及克拉霉素禁止与特! ?1 i. j2 `2 v
$ r, y$ \5 |0 o# w, G7 n3 N
非那丁合用,以免引起心脏不良反应。3.肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功 ?* [, a, w2 u% d" i& k
5 ^9 o7 U$ r, }/ b* l能。4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。5.妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分
0 O4 z* [/ v @' w7 w* {# G4 K5 _: L% Z- Y* a
权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。6.乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以
% A0 m2 i% ^7 g: G) R* y
; z& r Y7 V# e. ~$ X注射用水完全溶解,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中,药物浓度不宜超过0.1%~0.5%,缓慢静脉滴注
% Y* X1 C9 G" C6 t; |8 u( n- D$ k7 z$ L
。' ^1 T: e0 i0 v8 O! S7 u( B( U( u7 T
红霉素片【基】
* e! k4 f& L* |0 T$ t6 \【规格】0.125g /片,100片/瓶。【单价】9.80元/瓶。+ Q+ A& Q6 C: O
【适应症】1.为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃
* c2 o# y5 C ~. I {$ G1 \5 W1 T/ t6 h8 n3 n
体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭
% K# y: o' z+ b, S' k3 l% w" J6 l4 ^
疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等;2.军团菌病;3.肺炎支原体肺炎;4.肺炎衣原体肺炎;( y; l( ?3 _3 F9 x+ v
, G: n; B) a* n: X, H6 e5.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染;6.沙眼衣原体结膜炎;7.淋球菌感染;8.厌氧菌所致
6 O5 p+ Z" F. z8 a0 f7 `: O
# u( V0 _; t7 J口腔感染;9.空肠弯曲菌肠炎;10.百日咳;11.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心
4 f( }# ?! U4 a- o1 J: t& ^9 a- Q8 g k7 k5 K8 U5 x
脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。& F8 G$ A# T; G% A% ^: ^! j3 M
【用法用量】口服,成人一日0.75~2g,分3~4次,儿童每日按体重20~40mg/kg,分3~4次。
0 ?$ P9 c6 _* i: p$ i 治疗军团菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。" b2 {5 _& H- g5 b8 R; }5 b
用作风湿热复发的预防用药时,一次0.25g,一日2次。
( L* d& p. E1 M" [9 Y- m: X& x 用作感染性心内膜炎的预防用药时,术前1小时口服1g,术后6小时再服用0.5g。
; I* M3 }5 [9 J; U7 C【不良反应】1.胃肠道反应多见,有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与" z0 d+ [: `4 |5 y) f( |' m
3 p) x. g4 v4 y5 m
剂量大小有关。2.肝毒性少见,患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常,偶见黄疸等。3
4 t8 c& X% o( A6 }/ b7 ~5 w f1 c& A n9 M7 T8 _9 V, r
.大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>$ Q2 i& r6 H3 i9 R, n3 z3 D, E! Q
' r! b H- r3 O) n, B- h12mg/L)有关,停药后大多可恢复。4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%
5 G k4 A2 L) h: @6 I8 Y
) p7 W6 ]: c! C3 y~1%。5.其他:偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。; }7 n* y! f8 Q$ H; u! N6 b) i
【禁忌症】对红霉素类药物过敏者禁用。8 |$ m5 C I; O" F. X
【注意事项】1.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。2.肾功
) R' s9 c5 D( q' z& W9 U! v* C# H, Q) e, r
能减退患者一般无需减少用量。3.为获得较高血药浓度,红霉素需空腹(餐前1小时或餐后3~4小时)与$ \: b" y1 m( Q ?3 a7 P+ I1 M
( Z7 D4 D( ?- ?" [( K9 u' S水同服。4.用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。5.患
& V* R- O' I+ g
: e0 _ v+ | o+ W者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。6.对诊断的干扰:本' a+ n4 r9 r0 l/ P
$ u( X6 D1 i, R! ]. V3 V4 k7 K3 j品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨
/ [7 O5 J7 {) v1 K( p
; ?$ O0 d' k& p' E酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。7.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差
# P+ {2 k( c% T5 j
8 } u1 n1 o9 t5 |( b, e! Z5 C异,故应做药敏测定。
( u8 v* }. m* K7 D" e, g5 J% i【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可通过胎盘而进入胎儿循环,浓度不高,文献中也无对胎儿影响方面的
$ z+ v9 _; x& t* L9 _+ Q) g! ]5 S0 Y
报道,但孕妇应用时仍宜权衡利弊。2.本品有相当量进入母乳中,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
$ ?" R& U6 I" X4 G. K【药物相互作用】1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢,导致后者的血药浓度增高而发生
/ Q4 N& G3 v; E! `% q9 U1 b9 ]' y- c3 S7 a
毒性反应.本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间.本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺
0 ~, ?: K( z& L4 p0 H8 O
: |* ~) `1 P. s( c- }0 H药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。! k% ]& `- x) A( R5 u
2.与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐同用。
% A4 h# N( K: m8 e& G 3.本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜8 s! L" V# L3 z8 B
( n5 o H2 t, X$ P
同用5 ^1 [: N& t) \7 `
4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病
4 x# w; d- i( A3 F$ ]2 M* w# ~! N
& i8 h0 e3 L h- F人尤应注意.两者必须同用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。3 s I/ t2 ~+ ^; ?
5.除二羟丙茶碱外,本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和
; K; }- w' q$ S# o; {! z, y* H" d% C
' }6 D f4 w& E, Y: o0 B(或)毒性反应增加.这一现象在合用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比.因' ~/ e n. {; v6 P. I5 I0 e
% m ^1 K! p* o3 g8 j- |- X: t7 I此在两者合用疗程中和疗程后,黄嘌呤类的剂量应予调整。6 h" R8 M( x6 s$ `( T
6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
6 h/ x" A" a: L5 p 7.大剂量红霉素与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。! ?" L8 u& p0 U8 E# i* f
8.与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解,与咪达唑仑或三唑仑- S1 L, R' A0 o: d+ o
, y; @, H/ c: h7 G合用时可减少二者的清除而增强其作用。6 b' R+ ~7 n/ r7 e- d1 G
【药物过量】应及时停药,给予对症和支持治疗.血或腹膜透析后极少被消除。9 P9 o# Q; g3 r- w3 c, W1 Y6 D
琥乙红霉素片【基】( s7 U% c) ~8 I/ e9 b+ Y
【规格】 0.125g/片,24片/盒。【单价】利菌沙:12.08元/盒。
' V9 j5 i ^! H4 c【适应症】 1.本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致6 L% g1 C+ _9 c! L' _6 j
6 e i) \0 ~' Q( D, y' N7 s1 U1 \的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性' `1 d3 n( K$ e/ m" Q
, U: m/ m0 ~2 [2 N! i坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。 2.军团菌病。 3.肺炎支原体肺炎。 4.肺
! T- r& a/ j! C* w0 i, g4 v$ m) S- E7 w% w
炎衣原体肺炎。 5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6.沙眼衣原体结膜炎。 7.厌氧菌所
t5 u, y5 H4 s* z5 _
! D/ f% a0 K S5 U5 d9 k) q致的口腔感染。 8.空肠弯曲菌肠炎。 9.百日咳。 10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病- [0 V' k3 G7 ~! _0 l# J' G
: Q4 H6 D% e7 |% k8 H- s5 H、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
" _/ @- W% |, w2 a0 E% O【用法用量】成人:口服一日1.6g,分2~4次服用。
) \' D' B4 K+ R& i1 J 军团菌病患者,一次0.4~1.0g,一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。 ; U. E( Z, T8 g! h9 F1 J
预防链球菌感染,一次0.4g,一日2次。 # U9 }) o0 m* O7 ~$ n4 k- c
衣原体或溶脲脲原体感染,一次0.8g,每8小时1次,共7日;或一次0.4g,每6小时1次,共14日
# t+ Y% K+ m) ?' E. k
- x" c* T0 a. `" h3 M: Y2 Q。 - H' m6 F- A& R
小儿,按体重一次7.5~12.5mg/kg, 一日4次;或一次15~25mg/ kg,一日2次;严重感染每日* B: v8 o. ^3 u6 W
/ G: p! e" o2 x! G0 l) ^量可加倍,分4次服用。百日咳患儿,按体重一次10~12.5mg/kg,一日4次,疗程14日。 ' {: ?8 j$ W }
【不良反应】 1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者6 \' G- X1 h0 a2 _
! V% o0 D- K# A1 C; w可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可
* `. C$ Y0 D( \1 ]& f$ y4 m/ N* ?" k) {% }. i, z; q
恢复。 2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有+ j( A' D. X& ]0 k+ s% I' K
8 J& j* ~& X4 D5 C1 F7 g关。 3.大剂量〈≥4g/日〉应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药1 v2 \" S- e9 }5 I% x
8 h: B+ Q8 C( k& @6 f3 q: P# l浓度过高(>12mg/L)有关,停药后大多可恢复。 4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,
( A; W8 A* [! w- z$ ^
$ r7 n) o6 r8 n& x6 T: Z5 g! w" n9 c3 I发生率约0.5%~1%。 5.其他,偶有心律失常,口腔或阴道念珠菌感染。 8 e J6 j; {0 H
【禁忌症】 对本品或其他红霉素制剂过敏者、慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇禁用。 4 b& a: ~! h! B5 p, s
【注意事项】 1.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。 2.
! |+ S7 ] R( m- i! d2 ]$ w
8 y5 E$ z' p! k9 ~" `肾功能减退患者一般无需减少用量,但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。 3.用药期间定期检- b! K% z. b% W! M: v0 e7 G8 E
: l4 _) B& P( F" r3 ^9 n: F) g9 X查肝功能。 4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。
% F0 j$ a3 W# b2 ?4 W& {/ `
5 F$ X! b# n( P j/ s5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。7 L$ e9 v5 \3 d
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.因出现肝毒性反应的可能性增加,故孕妇禁用。 2.由于本品有相当量
' m- C6 S6 ]2 G- {' u! z
, ?7 u5 E% i7 K+ E& X进入母乳中,故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
0 h- Y( s8 i7 N【药物相互作用】 1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢,导致其血药浓度增高而发生
2 i4 Y @1 d4 i1 H2 }' G0 v" t6 t% t: }2 h) p
毒性反应。与芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用3 ~5 @ {; x; @
0 ~7 g& S! @7 C* B% e3 K可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2.本品与氯霉素和林可酰胺类: y6 W0 V0 H {5 A% s* ^% e6 j2 m
) M5 Y5 `1 I# j9 G有拮抗作用,不推荐同时使用。 3.本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用% P! M/ \/ d* H
' e3 \5 X1 Q. W" T) f1 @
如治疗脑膜炎时,两者不宜同时使用。 4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长
) V2 p, z _! v1 p" O) S; v
8 V; a6 A/ z: o( m3 ~,从而增加出血的危险性,老年病人尤应注意。两者必须同时使用时,华法林的剂量宜适当调整,并严; `5 L U' @$ B* T" _4 d. {
8 a+ M% y- P& Y& h! {1 v% h密观察凝血酶原时间。 5.除二羟丙茶碱外,本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少,
, c0 G% u" o: }& W; p+ s1 I$ ]- X4 H2 ^2 c
导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度 I$ y( U5 X& o3 h9 e+ u, B! r
& v! m7 v; |: g) A与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后,黄嘌呤类药物的剂量应予调整。 6.本品与其他# D+ s5 e0 B# S( ?
2 l# d u) b$ h1 r! |. y; g% c, }$ A
肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7.大剂量本品与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳+ Z' D3 C( t1 l' ^" h( s- A
% @. Q! L2 J" V+ Q毒性。 8.与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑9 I7 J3 s c. u: l8 f, i
" a- v! g; \5 a* P, a& t" o# Z" X
仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。
0 t5 A+ v6 z! M& E, _: h% t v& u: f 克拉霉素缓释片【基】: R- Q8 Q" p% Q9 D& D5 L" M
【规格】0.5g/片,3片/盒。【单价】31.60元/盒。
3 |5 d9 R3 [' |) p1 p【适应症】适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:1.下呼吸道感染:如支气管炎.肺炎等;2.上
3 u" q1 f. d$ B0 Y' l( T! U
6 a5 q* V' j+ W7 S6 f I6 W# K呼吸道感染:如咽炎.窦炎;3.皮肤及软组织的轻中度感染:如毛囊炎.蜂窝组织炎.丹毒等。4 q. q2 i8 s- t7 `
【用法和用量】口服,成人常用推荐剂量为每次0.5g,每日一次。餐中服用。12岁以上儿童,同成人。
6 @+ z1 P2 V9 q1 W$ _8 u. N0 \) c; r* Z/ G
12岁以下儿童,请使用其他适宜剂型的品种。更为严重感染时,剂量可增至每日一次,每次1.0g。治疗7 r3 c3 C4 O% J2 o; i8 t
# {+ `7 I# N, V* Z. T+ ?& h/ M周期通常为7~14天。
& Y) m+ Y: q! E! [- ^& D【不良反应】1.常见不良反应是胃肠道不适,如恶心、消化不良、腹泻、呕吐、腹痛和感觉异常。2.过
* r: L: v! S2 ?& }( f; q
$ e+ c( k! D2 ~. l敏反应,轻者为药疹、荨麻疹,重者为过敏及StevensJohnson综合症或毒性表皮坏死松解症。3.曾有短! }9 ~% C% @7 I. ~ t7 i
" A5 J% ^+ H0 T: Y( V3 M% M+ [0 C1 b
暂性中枢神经系统副作用报道包括:眩晕、头昏、焦虑、失眠、恶梦、耳鸣、意识模糊、定向障碍、幻4 S; ^5 H* k H7 P, A: z% M& H
# b/ Y! h) P) K" `觉和精神病。也曾有报道会导致味觉改变和味觉失调。4.偶见肝功能异常,可能很严重但经常可逆转。
4 f7 B: r) e/ s; D2 W% k( B【禁忌】对大环内酯类过敏者;孕妇及哺乳期妇女;服用阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或特非那丁者
; @, y9 t c# K, Q& ^! ~
. b$ {5 G6 u! q4 S: A。$ p5 o+ G- n, _ Z0 j4 J
【注意事项】可能导致轻度至危及生命的假膜性肠炎;肝功能受损患者,肾功能中至重度受损患者应慎7 S3 G; [- Y" i
) {+ f; s1 c, T" a- W8 d) y/ y! V用;与其它大环内酯类药物及林可霉素和克林霉素可能发生交叉耐药;β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉2 c8 [/ t+ N0 t" B
( H; f, Y/ B* ~+ N! m! x( w素的活性;多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素耐药。
# a% W* Z9 f. l( c( u# I2 M【药物相互作用】克拉霉素会升高由相同的细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢的药物的血清浓度。已知
4 j( f9 f: t: c( z# e. n" Z7 a7 u8 R( x: G7 j% j3 i9 @
或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢的药物包括阿普唑仑、卡马西平、西洛他唑、环孢菌素、丙吡胺、麦角
9 V# b8 N- b4 ^$ Y5 h% z5 r
* T6 i" Y: W! }9 T生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如华法林)、利发布丁、西地那非2 H7 n# |7 V3 d
7 i7 l2 ^! O7 \$ l/ H、辛伐他丁、他克莫司、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶。以相似机制发生相互
+ [0 b& d, l' |" `) U0 c+ G4 X/ j
6 l4 \* t& r) W9 l作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。与地高辛合用,会引起地高辛血药浓度升高,应进行血药浓
! D7 h/ p" z( j. T7 P, X) V, d* r% ^+ H8 U+ S
度监测。5 e; i8 Z. F# w$ I9 c2 q
【药物过量】及时排除未吸收的药物并采取支持性治疗。血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血浓度。
* M* t* y- T& k5 ] 罗红霉素胶囊【基】
/ g. i3 [5 l' R* f" J# I【规格】75mg/粒,12粒/盒。【单价】18.20元/盒。
" J1 L. \3 t H( a7 V7 S【适应症】适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎% B" Z. o4 o! J8 ?5 q8 L2 x q
7 W* {& \1 F7 D1 u、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;
- [2 E( n/ R0 w# p- T; D
& E9 r2 y0 k/ X( n% y敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
7 Q4 K, z6 f/ W) d【用法用量】空腹口服,一般疗程为5~12日。成人 一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。/ w" P; ]# J0 s% V9 Y+ h( H
/ c9 k0 n" P% R8 W! H$ L$ ]儿童 一次按体重2.5~5mg/kg,一日2次。! o+ r) b7 p( z7 e
【不良反应】主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见
2 ?6 A! C: C) q4 c! z. d$ o9 W* m( F2 `. }1 `: H! q5 @' D
皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及 AST升高)、外周血细胞下降等。
2 j: Y2 |+ ^6 H9 K8 |7 P【禁忌症】对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。. M) |+ A0 b* i# I3 o- G3 v5 W
【注意事项】1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(T1/2)延长至正常水平2倍以上,如
2 ^" h1 Q) u, E3 h+ l F$ Z3 s3 k L' ~3 `
确实需要使用,则一次给药150mg,一日1次。2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者3 V' W9 Z; @/ H1 P& g" ?6 \: {
) x+ F; a4 g, j& Y) r1 @
给药时间延长一倍(一次给药150mg,一日1次)。3.本品与红霉素存在交叉耐药性。4.为获得较高血" F- V6 v4 E6 U
; E: @# ^3 E* i# _药浓度,本品需空腹(餐前1小时或餐后3~4小时)与水同服。5.用药期间定期随访肝功能。) y l3 v$ z/ P* k, q' i% t
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳,虽然有报道对婴儿
) u. k7 P4 Y6 y( {; I( a. d2 K! E5 M& Y8 O# F- G! W% B- r
的影响不大,但仍需考虑是否中止授乳。6 `; ?/ d5 v) A2 Y6 B+ v" q2 A
【老年患者用药】 如老年人的药动学无明显改变,不需调整剂量。/ O+ z# P- }6 n, p
【药物相互作用】1.不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。: h+ l( Z- q+ a5 d4 z! G. r) {& x
2.对氨茶碱的代谢影响小,对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。+ B2 H$ T4 l* t/ a1 x" w
注射用阿奇霉素【基】
* J6 ?6 ]; V3 h% R【规格】0.25g/支。【单价】45.54元/支。
" b: p: n; I9 A/ l" {【适应症】本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染: 1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团
2 ~3 e4 H3 o- H4 v% l
+ ]# z# m3 w7 n8 d% t/ k3 f菌、卡它莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区
+ @1 S4 I1 w5 P8 ?3 d; H% s5 p& X& w1 m! x1 P
获得性肺炎。2.由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。8 E# J9 f. f4 E, f- E2 Q
4 s$ d3 L: J0 f& ]' V9 F若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的抗菌药。
. ^- T0 m2 E( M3 K2 s【用法与用量】将本品用适量注射用水充分溶解,再加入250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖
8 i) }) ` ~9 M+ t/ h3 l \3 g" N' N t$ w; Y% x+ B2 |
注射液中,最终阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/ml,静脉滴注,滴注时间:1mg/ml滴注3小时,2mg/ml滴注1
; m6 b- r% @. G
, R# @. {0 h: R: _ {. A5 x b. N小时。
1 Z- c7 f q8 K& e8 t1 L5 J! Y- z0 w 治疗社区获得性肺炎,成人用量为每次0.5g,每天一次,至少连续用药2天。继之,换用阿奇# l7 i, C- d* A+ w$ Y
! _2 u0 g0 |1 z) K: a' u
霉素口服制剂0.5g/天。7~10天为一个疗程,转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。5 p, H0 J. f Y# z
治疗盆腔炎,成人用量为每次0.5g,每天一次,用药1天或2天后,改用阿奇霉素口服制剂2 h2 m) m; ^; g( V& {! p4 C- u
/ a' |! W0 D: g6 v, m( g% |8 C0.25g/天,7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染,
/ w# l0 w9 w3 i2 P1 U H
7 Z, Q& ^& ]5 B则应合用抗厌氧菌药物。
" q1 k- r$ ?% l( l- v【不良反应】1.常见不良反应有:(1)胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;(2)局部反
' J% V8 m9 K4 N( x- x( ]" i" G7 P2 C& f
应:注射部位疼痛、局部炎症等;(3)皮肤反应:皮疹、瘙痒等;(4)其它反应:如厌食、阴道炎、
5 D! E3 {% _ C+ T0 h: S
5 [7 y! n; h, d A) V* {口炎、头晕或呼吸困难等;
. `3 m6 o1 w S3 s1 E 2.也可引起下列反应:(1)消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;(2)头; T1 x! o) S, [5 I" Y
7 @2 z4 [; y( w j: o; H痛、嗜睡等;(3)过敏反应:支气管痉挛等;(4)味觉异常等;(5)实验室检查:血清ALT、AST、肌/ e) H( a* A m5 Y2 E
# }. E* I& A& z& h7 k8 l3 ^酸、LDH、胆红素及/或碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及/或血小板计数减少。
8 y0 M4 a: N" y% a5 }" }# ^6 A【禁忌症】对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。
( c, h: V6 S$ P$ r/ G【注意事项】1.肝功能不全者慎用。2.孕妇、哺乳期妇女慎用。 3.儿童或16岁以下患者使用本品的5 ^& P( `9 c5 r0 f8 U4 e9 r u
% I* \# e4 F+ ?$ _/ |1 x6 ]安全性尚不清楚。4.用药期间,如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson
- p' f% u1 v9 I% I
" d2 d% g1 l6 x/ F3 S6 ~综合症及毒性表皮坏死等)应立即停药,并采取适当治疗措施。5.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应
. A; o* W) d, i6 G. U* c( C* a
; ^3 S* G# I3 I( j% F3 h$ t6 z考虑是否有伪膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡,补充蛋( c/ F* L/ y% b3 y! @
! p9 I- |8 A/ z4 B8 s o! ?! U) N1 E
白等。6.本品每次滴注时间不少于60分钟,滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。7.药物相互作用。
+ ` v5 o1 G( b 含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值,但不降低AUC值。! S% O/ B' ]- @) j* C
阿奇霉素和下列药物同时使用时,建议密切观察患者:1.地高辛:使地高辛水平升高。2.麦角# D: L3 y! ~, |9 f
( y' |- A$ \8 ^" P# i胺或二氢麦角胺;急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。3.细胞色素. y" x R8 m7 K; [
& r) i* v k$ Z/ E j+ ^3 xP450系统代谢药:提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。0 X. m6 a% N' \ G2 h' a
第九节 糖肽类 w9 q, c9 `; r
去甲万古霉素的化学结构与万古霉素相近,抗菌谱和抗菌作用与万古霉素相仿。0 O+ t4 k+ o8 T" r: J. g" C1 Q
一、适应证:1.万古霉素及去甲万古霉素适用于耐药革兰阳性菌所致的严重感染,特别是甲氧
8 k* c% ?0 V& X* S8 k! l
. K: ]; @+ a) J: ^/ g$ d1 M. C西林耐药金葡菌(MRSA)或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)、肠球菌属及耐青霉素肺炎链球8 b |: R5 B$ q8 l
$ a* V! o& ^( m菌所致感染;也可用于对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染。0 t& _. {6 @, [9 t5 _* h7 `1 N8 \
2. 粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。
1 B g# \- w+ j1 u2 W 3. 去甲万古霉素或万古霉素口服,可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎
, ?" ?& N& H4 o" E/ p3 S) R9 D! \% u2 ^2 L
患者。" s" v! m* t# `5 |
二、注意事项:1.禁用于对万古霉素或去甲万古霉素过敏的患者。
4 r2 K% j3 q8 p# A/ Z/ n 2.不宜用于:(1)预防用药;(2)MRSA带菌者;(3)粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药( K9 T! V7 ^) Z8 g1 }0 _
( l* p4 \ D1 a
;(4)局部用药。
2 z- t* o* ^% ~1 u$ b+ ` 3.本类药物具一定肾、耳毒性,用药期间应定期复查尿常规与肾功能,监测血药浓度,注意听4 U, N, C3 \$ L0 T
5 c& L+ z1 i5 i1 |/ E6 \: v力改变,必要时监测听力。+ x3 P; u0 A2 n% n; Z
4.有用药指征的肾功能不全、老年人、新生儿、早产儿或原有肾、耳疾病患者应根据肾功能减
3 R, Q* S z; c& O$ S/ [& l/ F/ d c! _! A& I3 v% n k
退程度调整剂量,同时监测血药浓度,疗程一般不超过14天。
7 X7 a( C) y2 l7 } 5.万古霉素属妊娠期用药C类,妊娠期患者应避免应用。确有指征应用时,需进行血药浓度监测6 f& T* N2 P; z# g3 z
+ y9 ?6 r7 H6 |% q0 R; X. I; Z,据以调整给药方案。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。* w8 I' h) W. @9 D0 c
6.应避免将本类药物与各种肾毒性药物合用。4 E. G( V" \; @5 {
7.与麻酉卒药合用时,可能引起血压下降。必须合用时,两药应分瓶滴注,并减缓万古霉素滴
" f4 V3 d b& B! D& r b) Y6 V; @# g
) E5 b2 F$ o0 l0 b注速度,注意观察血压。
) \# u" v" d u 注射用去甲万古霉素【基】
2 E% D( r# k6 V2 R5 H0 O3 \) R. h3 } q【规格】0.4g(40万单位)/支。【单价】67.85元/支。
% j4 c, q% n: o0 e1 D/ l( b【适应症】 本品静脉滴注适用于葡萄球菌属(包括甲氧西林耐药菌 株对本品敏感者)所致心内膜炎、骨8 ?. t* L2 x4 Q; z
5 |( F6 ]: M8 F+ X髓炎、肺炎、败血症或 软组织感染等。青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素 类,或经上述抗生* ?8 @, o8 }9 ^# V& \ p: `
i g+ b2 X: q! H, i
素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者,可 选用万古霉素。本品也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜
' b6 r, w7 Q9 W$ {- N n5 b5 q- a+ v% e9 P- L! t
炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)心内膜炎的治疗。对青霉素 过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡
4 }5 a) P& f: @: k z5 B6 h8 T" P6 ~, M2 `+ f& ~
萄球菌属所致 动、静脉分流感染的治疗。 ! W4 R& c7 M! u9 J, I5 T6 I
【用法用量】 临用前加注射用水适量使溶解。 静脉缓慢滴注:成人每日0.8g~1.6g(80万~160万单 位
0 T( J/ J9 {- u, X
B! @' n! r" z/ h1 Q6 I),分2~3次静滴。小儿每日按体重16mg~24mg/kg(1.6~ 2.4万单位/kg),分2次静滴。
1 z" T0 D2 F8 s* |% S【不良反应】 少数患者可出现皮疹、恶心、静脉炎等。本品也可引致 耳鸣、听力减退,肾功能损害。& C: d7 a" N/ M H, \% l7 N5 [
3 i6 k2 h6 A" ] N% i9 P2 g: t
个别患者尚可发生一过性周 围血象白细胞降低、血清氨基转移酶升高等。
: P) T8 h) x$ v2 @& h5 X9 Q* l4 t【禁忌症】 对万古霉素类抗生素过敏者。 . u3 H2 J9 Y! n6 U
【注意事项】 1.本品不可肌内注射,也不宜静脉推注。 2.静脉滴注速度不宜过快,每次剂量(0.4~1 v) ~! \ N ]; B
% B! {/ R1 A7 @, B" H$ \1 A
0.8g)应至 少用200ml 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴 注,滴注时间宜在1小时以上。 3
0 [2 r+ n U1 s9 U1 l% X$ r7 h, w4 Y. {. ~ O3 ]1 e9 j
.肾功能不全患者慎用本品,如有应用指征时需在治疗 药物浓度监测下(TDM)下,根据肾功能减退程度
7 C" J, J, G& J- h& T! q" o+ G3 v$ V$ n1 d$ ]3 V+ H
减量应用。 4.对诊断的干扰:血尿素氮可能增高。 5.治疗期间应定期检查听力、尿液中蛋白、管型
$ P% A( [3 |% v: f; H6 G) l4 y1 r; k$ l* U! Z3 }2 i/ r+ v3 g
、细胞 数及测定尿相对密度等。 ( V: r' A8 C3 D/ g0 n
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期患者避免应用本品。哺乳期妇女慎用。 7 x3 X$ e6 W j; m$ l7 \6 P4 R
【儿童用药】 新生儿和婴幼儿中尚缺乏应用本品的资料。
9 x; i7 R, p8 m; U# U【老年患者用药】用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险(听力 减退或丧失)。由于老年患者的肾. p1 R0 u3 r/ v' ~2 e3 I6 M7 Z
9 s4 z2 Y# n8 ]$ `/ ?/ O功能随年龄增长而减退,因此老年患者即使肾功能测定在正常范围内,使用时应采用 较小治疗剂量。 * ~6 A/ B/ x% c
第十节 喹诺酮类抗菌药物
* U; Y- N" B1 J8 t1 K5 f/ _( v7 y 近年来研制的新品种左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰# W$ \; V! k9 T" \
6 U1 d# Z' k& I( v4 Q ?阳性球菌的抗菌作用增强,对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强。
( x, ]+ Z- w' } 一、适应证:1.泌尿生殖系统感染:本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿
1 y, o9 A( U/ |8 B% `" i( S! R8 G I1 C3 B
路感染;细菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染7 K+ |5 p- B; J5 o" S5 {
# r) z! {2 i I7 t0 f$ y2 a8 K: o或肠道感染。但应注意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上。/ z2 G3 E& j' a) F$ m
2.呼吸道感染:环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革3 ]% g8 x% ~+ M6 k0 ^) w3 W5 L
5 i4 ~ N" m" D- A$ O
兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球
% [! q, Y1 V: L$ T, h' `: w. T( ~! s( d( \
菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等,及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎,此, {# {) A' c% [; C- ] k
/ l# z8 _; ~9 D外亦可用于革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。% q# V y" b' F" H0 i, M
3.伤寒沙门菌感染:在成人患者中本类药物可作为首选。
. ~& {, h3 [$ r- ^% n' T 4.志贺菌属肠道感染。
. {, `7 T$ h u4 P 5.腹腔、胆道感染及盆腔感染:需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。2 L. i: b7 L1 O, |: U* V$ |" D7 }9 ^0 M
6.甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。1 v# s2 t# S; t5 m, q+ g
7.部分品种可与其他药物联合应用,作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用
# G5 z' W1 k. I, |* k' I1 l4 e! Z; B; V$ s1 W( K" u
药。
& _+ t9 g `; A! p" p5 ?, X 二、注意事项:1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。% ?* L& d7 P+ P+ J+ m8 W
2.18岁以下未成年患者避免使用本类药物。$ ], c/ c: k0 G% F7 i2 L
3.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收,应避免同用。
* u: q) |: K; I$ P: u 4.妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。
% z+ j4 ?) K- _9 E" i( w V% H- o$ U 5.本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应,在肾功
3 J# t+ z9 |$ T) T' t* e' x! G- Z P. s1 [ `! \* M
能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生,因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统5 L: j$ I7 R" i3 F: \% @
6 D6 P c4 t2 N+ z
基础疾病的患者。肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药,以防发生由于药
) d8 g0 d3 s* S. z1 s
% ^* I- [* L2 V2 @- {, D物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。2 f; n: Y ~4 R( t; Y& w
6.本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等,并偶可引起心电图QT间期延长等
9 k* H9 V; I& v' q5 F+ @: e' |5 t- e
8 j8 J1 L: ?4 x: A4 i2 v1 V,用药期间应注意观察。* h0 b5 b5 }5 y# F
吡哌酸片【基】
/ Q4 g6 _+ m/ @& I' V【规格】0.25g/片,100片/瓶。【单价】13.69元/瓶。
' s2 v4 g9 r9 A& b/ J【药理毒理】本品为喹诺酮类抗菌药,通过作用于细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA的合成,从而导致细菌
9 g0 }5 p" v3 |+ f7 N7 V/ n7 C3 B- q# F0 y# N
死亡。对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒
$ A" m) q/ y# b% J4 H
1 r) D6 _) a0 z# b沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。
9 w, d1 `+ U' s# [【不良反应】本品毒性较低,不良反应主要为恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等胃肠道9 p0 h6 i2 G8 M1 j5 N h# v
- ~6 F j2 A' f5 j, X' g
反应,皮疹或全身瘙痒少见;偶见眩晕、头痛、血清氨基转移酶一过性升高等。上述不良反应均属轻微
' Z6 h0 _" j- x* l
O w+ d' r/ S t- m# \,停药后可自行恢复。/ ?& }4 f4 P7 Q5 X9 @/ L. s) H* ^
【禁忌】禁用于对本品和萘啶酸过敏的患者。
6 S- {/ U- h; i/ x/ U6 s5 J【注意事项】1.本品可与饮食同服,以减少胃肠道反应。2.长期应用,宜定期监测血常规和肝、肾功能
. ~$ T, O' H) K; F t% d& T3 l: U; F) a( g- f( f" d+ j$ m8 ]
。3.患中枢神经系统疾病者,如癫痫或癫痫病史者避免应用,确有指征应用时,宜在严密观察下慎用。2 B' B4 i3 ~4 O
# `; R5 P9 Y) i6 p' U0 w+ z
4.严重肝、肾功能减退者慎用。
, t" p- L4 c! ~0 G【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示本品可抑制幼龄动物软骨发育。孕妇、哺乳期妇女不宜应用。, W9 H1 [$ Y- C2 y) _5 W& K
【儿童用药】不宜用于18岁以下小儿及青少年。" b' d+ ^3 O7 n& z3 ^- q
【老年患者用药】老年患者宜根据肾功能调整给药剂量。: T* {( \8 w1 r0 C- E" t0 \( M
【药物相互作用】1.丙磺舒可抑制本品的肾小管分泌,合用时后者血药浓度升高,半衰期延长。2.本品* Q6 L/ q" V% x( m# b" ?- w3 Q: ]
6 b5 ^0 \6 ?. v6 d( c( @可减少咖啡因自肝脏清除,使后者半衰期延长,需避免合用,或监测咖啡因血药浓度。3.本品可显著降
+ X" W, p1 M# f0 @ `/ O* D6 w/ ]- w4 D- Z- R, W& u% B9 y
低茶碱的清除,致后者血药浓度升高,易于发生毒性反应,两者不宜合用,如需合用应监测茶碱浓度并; ]8 \4 J+ G6 P% c
! }5 |( x- \; {( @调整给药剂量。4.与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。 |
|