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粘 膜 给 药

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发表于 2007-2-5 10:42:11 | 显示全部楼层 |阅读模式
粘膜给药是使用合适的载体将药物与人体的一些粘膜表. O6 D% R5 K1 z7 D0 W0 e
面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统发挥全身作用
/ N% B! p; \& s+ r! }4 V: F, c的给药方式。粘膜给药拓宽了许多药物的给药途径,愈来愈
, C; m* ^5 v; X多的药物被发现可通过粘膜吸收,特别是一些多肽类 大分子
3 g% z! Z/ C( U9 K0 h类药物可通过鼻粘膜 眼粘膜,孕酮、雌二醇等可通过子宫粘; G! p* s2 s, E( V0 t: r' [' u% }; S
膜和阴道粘膜吸收。药物经粘膜吸收避免了首过效应,提高' {! ~6 ?- v8 U6 t3 @( I, G/ c
了生物利用度,达到全身治疗的目的。同时粘膜给药有一定# Y* q3 a: x4 D4 h( T
的靶向作用.用法方法,患者易于接受。
# Q9 S, X1 W, X$ M常用的粘膜给药:2 u7 r! r* R1 U9 G6 Z
1 口腔粘膜给药
9 W* G: a, l0 {可延长制剂在胃肠道的停留时间,也可将药物制剂定位
0 K/ U/ C# L* A% K" @4 o于胃肠道的病变部位,发挥靶向局部治疗作用。# S5 Z! U/ }: p; n" G& J& S' N$ j
结肠部位疾病等要求在结肠定位释药,对在胃肠道上段5 r0 f' N3 I( S& e( m& T3 |' N- R
稳定性差或吸收利用差而在结肠吸收较好的药物,可应用生
: E8 M6 F$ E& G1 o物粘附作用实现结肠定位释药。
/ W7 i, h: ?  _1 x5 s) `2 鼻腔粘膜给药
9 C: l% v& E/ }8 @/ I& l药物内鼻腔毛细血管进入体循环,不经门静脉进入肝脏4 j7 H9 [8 V+ L  G
可避免肝脏首过作用的尤为适用。
, X& C* S5 \& y5 \4 y! C1 _良好的鼻粘膜吸收促进剂应该对鼻粘膜刺激小,促进作
9 u5 {5 c3 j9 A7 Z( s  b用强,对鼻纤毛功能影响小,无毒副作用。常用的鼻粘膜吸收) B7 R* u9 y6 r: q4 C6 [  a' S
促进剂有:胆盐,如牛磺胆酸盐、甘胆酸盐、脱氧牛磺胆酸盐," r0 k, R) Y6 v0 I
以及牛磺二氢褐霉酸钠、聚氧已乙烯——月桂醇醚等。8 L0 z- G" ~& h4 ?2 ~/ \9 ?8 K0 _/ S
3 眼粘膜给药
& \8 d& U' w6 L: `药物通过眼部给药而吸收进入体循环的优点是简单、经& Z; T% ]" R$ t: ]! U
济,此药物通过眼粘膜吸收与注射给药同样有效。眼部给药
& y1 n; u0 K, g6 i) ^4 d8 i" d+ u" ?可以避免肝脏首过作用。眼部组织对免疫反应不敏感,适用
. s& b: v/ T6 i, `) X% N! m+ N6 P于蛋白质类、肽类药物。
  S. _" s) M1 E: J& z! `眼部给药量有限,且药物停留时间短,容易流失,因而生
  l/ m& T2 z. H/ K) F8 m物利用度低。为了提高眼角膜吸收的生物利用度,常需要使
- C; x% m' M" V: @3 t- g3 L用吸收促进剂。眼吸收促进剂对刺激性方面要求较高。' K# c8 u8 S$ _8 F$ W; o* l
眼部长效制剂的发展将使更多的药物能够有效地从眼粘
& ~. _' l" W6 K1 _" f膜吸收,如眼用膜剂和以亲水性高分子材料为基质的凝胶剂
5 I. r* Y2 N* T等。这些剂型能有效地延长药物与眼部的接触时间,并有效
6 c; Y$ N/ l% ^7 _/ }3 ]6 p地控制药物的释放效率。
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