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(1)氨己烯酸
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) c& a$ l: J! p7 ? P1 v 高度水溶性,口服生物利用度为60%~80%,不受食物影响,达峰时间为1~4 小时,95%以上不与蛋白结合,半衰期为5~7小时,不被肝脏代谢,原形由肾脏排泄,无肝酶诱导及抑制作用,除可轻度降低苯妥英钠、苯巴比妥及去氧苯巴比妥浓度外,与大多数抗癫痫药物间无相互作用。临床上主要应用于局限性发作,效果与卡马西平相似,另外用于治疗婴儿痉挛症时效果良好。常见的毒副作用有嗜睡、共济失调、头痛、眩晕,大剂量应用时,可见有焦虑不安与活动过多。/ U. m2 k) a6 i9 |: o/ W. H
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(2)拉莫三嗪
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( i: |9 h! s' n$ I- Y5 I 口服吸收快,生物利用度在70%以上,不受食物影响,达峰时间2~3小时,蛋白结合率55%,半衰期19~30小时,90%由尿排泄,无肝酶诱导作用。丙戊酸钠抑制其代谢,而卡马西平、苯巴比妥及苯妥英钠可加速其排泄。有效血浓度为1.5~3.0mg/mL,中毒浓度可能要大于10mg/mL,临床上主要用于辅助治疗难治性不典型失神发作、肌阵挛发作、失张力发作及强直发作。副作用较少,可有头晕、头痛、嗜睡、复视、共济失调及恶心呕吐等。: n8 y z9 d4 w. X5 _. i3 r
: c( x+ q9 w% q+ ?0 Y% s1 K( b (3)非氨酯
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口服吸收不受食物及抗酸药物的影响,生物利用度达90%,达峰时间为1~3.5小时,蛋白结合率20%~25%,半衰期为14~21小时,约一半由肝代谢后与另一半母药由尿排泄。联合用药时,本药可使丙戊酸钠或苯妥英钠的血浆浓度增加,使卡马西平浓度下降,而卡马西平氧化物浓度升高。丙戊酸钠、苯妥英钠可使本药浓度下降。可供参考的有效浓度为30~100mg/mL,中毒浓度未确定。本药在小儿主要用来单独或辅助治疗林?格综合征、婴儿痉挛征、失神发作及部分发作。其常见副作用有恶心、呕吐、食少、头晕、肝酶升高、共济失调等,个别可发生血小板减少性再生障碍性贫血及致死性肝中毒。$ r: G5 X, `2 W5 e
7 N4 G: ~6 i+ C& ` (4)加巴贲丁
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7 }) w( p3 s7 {/ H8 g 口服吸收不受食物影响、生物利用度为60%,达峰时间为2~3小时,蛋白结合率小于5%,半衰期为5~7小时,不被代谢,80%由尿排泄,20%由便排出。无肝酶诱导作用,其血浆浓度不随剂量改变而平行改变。临床主要用于治疗难治性部分发作的辅助治疗,常见的副作用有嗜睡、头晕、眼震、共济失调及行为障碍等,减量停药可缓解。4 }" R1 d( F- ]0 G' `' `5 K6 R
7 A( \/ L! \1 A6 r9 R5 i3 R (5)抗痫灵3 L5 l) S1 B. x# g1 i8 B! R
) S$ D% S' l0 Z2 | 是我国新研制的抗癫痫新药。不溶于水,主要有效成分为胡椒碱,作用与苯巴比妥和苯妥英钠相似,口服达峰时间为2小时,副作用少,无精神抑制作用,与其他抗癫痫药物间无明显的相互作用。本药只适用于全身性强直-阵挛发作。 |
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