中药药剂学辅导：注射剂的溶剂

mjb96 · 发表于 2007-2-26 15:01:27

一、注射用水
（一）注射用水的质量要求
注射用水是制备注射剂时首选的注射用溶剂，用量最大，范围最广。注射用水的质量规格在《中国药典》2005年版中有严格、具体的要求，必须严格执行。检查项目有：酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等。此外，热原检查必须合格。
（二）注射用水的制备
1、蒸馏法制备注射用水：
　　　　原水预处理（滤过吸附法、凝聚澄清法、石灰高锰酸钾法）
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　　　　制备纯水（离子交换法、电渗析法）
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　　　制备注射用水（蒸馏法）
2、反渗透法制备注射用水：
流程：进水→膜过滤（5μm）→一级泵→一级渗透器→二级泵→二级渗透器→纯水。采用反渗透法制备的纯水能完全达到注射用水的标准，而且又比较经济。
3、综合法：
自来水细过滤器电渗析装置或反渗透装置阳离子树脂床脱气塔阴离子树脂床混合树脂床多效蒸馏水机或气压式蒸馏水机热贮水器(80C)注射用水
（三）注射用水的贮存
不锈钢密闭容器。贮存不能超过24小时。超过12个小时，需要处理，如80C保温、65C以上循环、2-10C冷藏。
二、注射用油
某些药物不溶于水而溶于油，又需制成注射剂；或者需要在体内缓慢释放而呈现长效作用时，可选用麻油、茶油、花生油、玉米油等植物油作溶剂。
（一）注射用油的质量要求
《中国药典》明确规定。
（二）注射用油的精制方法
原因：一般植物油含有少量游离脂肪酸，色素、蛋白质等，贮存过程中受空气、阳光与微生物的影响，会引起酸败变质，需要精制。
  1、中和游离脂肪酸：
取植物油，测定酸值，根据测定结果加比计算量大20%～30%的氢氧化钠（或钾）。为此先将碱配成约18%～35%的溶液，另将油置蒸气夹层锅中，加入上述碱液并不断搅拌，缓缓升温至60℃～70℃，保持30分钟，静置过夜，取样测定油的酸值，降至0.3以下可以滤过。
　2、脱臭：滤过澄清的油，直接通蒸汽3-6小时，臭味挥发，油水分离。
  3、脱水：脱臭后的油加入3%-5%的无水氯化钙或无水硫酸钠水，放置24小时后，除去脱水剂。
4、脱色：取上述滤清的油液，在搅拌下加热至50℃，加入油量3%的活性白陶土及0.5%活性炭（两者用前须经160℃，烘烤1小时），继续加温至80℃，不断搅拌30分钟，静置过夜。用板框压滤机滤过至油液完全澄明。
　5、灭菌：精制油应在150℃～160℃干热灭菌1～2小时后，备用。
（三）注射用油的贮存
避光密闭保存，避免接触空气、日光以及铁、铜等金属。防止氧化、酸败，可加入抗氧剂（没食子酸丙酯、生育酚）增加稳定性。
三、注射用其他溶剂
难溶或不溶于水、在水溶液中不稳定又不溶于油的药物，可选用非水溶剂制备注射剂。
1、乙醇
　　某些在水中溶解度小，或在水中不稳定，但在乙醇中能溶解且稳定的药物，如洋地黄苷等，可用乙醇作溶剂。毒性较小。采用乙醇的浓度要适宜，既保证药物溶解，又应避免出现刺激性及其他毒副反应。浓度超过10%时，肌内注射有疼痛感。
　2、甘油
　　利用它对许多药物具有较大溶解度的特性，常与乙醇、丙二醇或水等合并作混合溶剂用。一般不单独作注射溶剂。常用量15%-20%。
　3、丙二醇
　　丙二醇溶解范围广，常与注射用水配成不同浓度的复合溶剂使用，可供静脉和肌内注射。而丙二醇水溶液有冰点下降特点，故可配制防冻注射剂。
4、聚乙二醇
最大浓度30%，超过40%有溶血作用。
　　此外，油酸乙酯、二甲基乙酸胺、乳酰胺、乳酸乙酯、二甲基亚砜、苯甲酸苄酯等，有时也作为注射溶剂之用。

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