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粘 膜 给 药

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发表于 2007-2-5 10:42:11 | 显示全部楼层 |阅读模式
粘膜给药是使用合适的载体将药物与人体的一些粘膜表
+ [8 w8 ^, {+ c& k2 p; a  Q3 y' c面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统发挥全身作用
" F; e, q3 M4 T: `! c, l7 f) b9 v7 |: y& K的给药方式。粘膜给药拓宽了许多药物的给药途径,愈来愈
3 n/ K9 [5 p- p7 O多的药物被发现可通过粘膜吸收,特别是一些多肽类 大分子# h8 x/ H) s2 o. k
类药物可通过鼻粘膜 眼粘膜,孕酮、雌二醇等可通过子宫粘
2 `/ Z! |1 \8 `6 e2 m" C" n" D3 S6 y膜和阴道粘膜吸收。药物经粘膜吸收避免了首过效应,提高( ?8 w) c/ ~+ {' g$ X: V* E) j6 G
了生物利用度,达到全身治疗的目的。同时粘膜给药有一定4 W: M. b* y+ p2 X7 N% _
的靶向作用.用法方法,患者易于接受。+ u4 I7 e. x# t
常用的粘膜给药:
" L, @, g, S' Z& j/ L1 口腔粘膜给药
0 N: @& V" l  o$ [* ?0 b+ j可延长制剂在胃肠道的停留时间,也可将药物制剂定位) U* W, i" H* ?
于胃肠道的病变部位,发挥靶向局部治疗作用。2 T  p2 |: A4 Y+ ]/ W0 b
结肠部位疾病等要求在结肠定位释药,对在胃肠道上段  g% V2 m0 B) s5 p9 s5 V' g! u/ W* `
稳定性差或吸收利用差而在结肠吸收较好的药物,可应用生
  D# J/ k9 Z0 l$ }( K6 Z, s物粘附作用实现结肠定位释药。
# T3 P* k' _+ f+ F5 r0 ^9 m3 b5 [7 ?2 鼻腔粘膜给药
% ?" l0 C& b* k( T, h! ^7 A( |. V药物内鼻腔毛细血管进入体循环,不经门静脉进入肝脏  ]. r( V1 x2 \; h2 ^" _5 N! \, }4 N
可避免肝脏首过作用的尤为适用。- G/ g: V% X! i1 C: \$ U
良好的鼻粘膜吸收促进剂应该对鼻粘膜刺激小,促进作
- Y  ]! t. X/ h& D3 k8 Y4 M7 L; m8 F用强,对鼻纤毛功能影响小,无毒副作用。常用的鼻粘膜吸收
$ u- E8 S0 b. O' j促进剂有:胆盐,如牛磺胆酸盐、甘胆酸盐、脱氧牛磺胆酸盐,
7 z. k, j8 l. X; u以及牛磺二氢褐霉酸钠、聚氧已乙烯——月桂醇醚等。
" |& h5 _5 s) g' q1 T3 眼粘膜给药: Q) q$ I& S9 k/ B' o
药物通过眼部给药而吸收进入体循环的优点是简单、经
3 m# S% x2 Y3 Y0 Y* d! O9 G( @济,此药物通过眼粘膜吸收与注射给药同样有效。眼部给药
4 E7 q) [' ^0 C0 k: I# V6 N可以避免肝脏首过作用。眼部组织对免疫反应不敏感,适用/ j' f0 S9 s% O, {/ s. ]
于蛋白质类、肽类药物。) a. I1 W0 K1 o4 _5 b
眼部给药量有限,且药物停留时间短,容易流失,因而生
0 I' S; m$ B* |( I* I  I' n物利用度低。为了提高眼角膜吸收的生物利用度,常需要使/ I9 U! D, G: F. V' n# K, N7 _: _" {& U
用吸收促进剂。眼吸收促进剂对刺激性方面要求较高。
' w; ^  r( E, l6 n! J眼部长效制剂的发展将使更多的药物能够有效地从眼粘5 z7 P  F6 V- O, r5 E2 c9 E
膜吸收,如眼用膜剂和以亲水性高分子材料为基质的凝胶剂
# G7 ~' `1 u$ a: h6 a% J8 R等。这些剂型能有效地延长药物与眼部的接触时间,并有效, E2 I7 u7 h# J; O
地控制药物的释放效率。
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