鼻腔给药系统（

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第一节 概 述
经鼻黏膜吸收而发挥药物治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统（nasal drug delivery system, NDDS）。鼻腔给药不仅可用作鼻腔局部治疗，而且还可以起到治疗和预防全身性疾病的作用。经鼻腔给药时，药物通过鼻黏膜吸收直接进入体循环，能避免胃肠道消化液对药物的破坏作用和肝脏对药物的首过消除，有利于提高药物的生物利用度，因此，鼻腔给药是一些易受胃肠道和肝脏破坏的药物的给药途径之一。近年来随着新辅料和治疗新技术的应用，发挥全身治疗作用的鼻腔给药制剂的研究越来越受到广泛关注。
早在《本草纲目》中已记载了用巴豆油纸拈，燃烟熏鼻，治疗中风痰厥、气厥、中毒等病症。现代医学研究鼻黏膜给药治疗全身性疾病也有几十年的历史。越来越多的动物实验表明：口服吸收良好的某些药物，鼻黏膜对其吸收的效果与静脉注射相当，而口服后易遭破坏难以被胃肠道吸收的药物，改为鼻黏膜给药后生物利用度都有不同程度地提高。根据鼻黏膜对药物吸收的独特方式，已报道的适用于鼻黏膜给药的药物类型有：①蛋白质和多肽类药物，如小分子黄体生成素释放激素(LHRH)、胰岛素等；②通常口服难以吸收的药物，如庆大霉素、磺苄西林、头孢唑林等抗生素；③在胃肠道中很不稳定以及明显受胃肠道黏膜和肝脏首过效应影响的药物，如纳洛酮、毒扁豆碱和槟榔碱、普萘洛尔等；④麻醉用药（如布妥啡诺、脑啡肽、丁丙诺啡），心血管、止咳平喘、激素类药，改善循环的药物（如前列地尔、依前列醇），解热止痛药等。
目前，应用于临床的鼻腔给药制剂已有十几种，如赖氨酸加压素鼻腔喷雾剂（主要用于防治、控制尿频、尿失禁及夜间遗尿症等），催产素鼻腔喷雾剂（用作子宫收缩剂），还有降钙素鼻喷雾剂，高浓度去氨加压素鼻腔喷雾剂和胰岛素鼻用制剂。
鼻黏膜给药制剂除溶液剂和气雾剂较为常用外，国内外正在研究开发的还有粉末制剂、凝胶制剂、微球制剂、脂质体等，它们可不同程度地延长药物在鼻黏膜的停留时间，从而提高药物的生物利用度，提高疗效。众所周知，一些肽类和蛋白类药物由于分子量大，在胃肠道酶及环境PH作用下会发生降解，半衰期很短，口服给药很难吸收，通常需注射给药。对于这些药物而言，经鼻黏膜给药发挥全身作用的研究有极其重要的价值。胰岛素就是其中之一，胰岛素为亲水性生物大分子药物，分子量为5200，由51个氨基酸组成，通常注射给药，使用极为不便。寻找非注射途径的给药方法是近年来人们研究的着眼点。对于肽类和蛋白类药物而言，鼻黏膜给药有可能成为替代注射给药的给药途径。与其它常用剂型如片剂、针剂相比，虽然经鼻腔给药的剂型所占的比例还较小，但在过去的几年中呈现出良好的发展势头。
3 l& d( y8 w7 ^; y, l) X1 E美国FDA在1995年批准的鼻腔给药剂型就有4个品种，占当年批准新药总数的1/20（4/79），除此之外，美国还成立了专门的生产鼻腔给药剂型的公司Nsetech Pharmaceutical。
近年来，国内对鼻腔给药剂型的研究出现了前所未有的势头。1999年我国批准进人临床研究的中西药鼻腔给药剂型就有10个之多，它们包括醋酸曲安奈德鼻喷剂、富马酸酮替芬鼻用喷雾剂、氢溴酸右美沙芬滴鼻剂、缩宫素鼻喷雾剂、缩宫素鼻用溶液、盐酸西替利嗪滴鼻剂、胰岛素喷鼻剂；中药鼻腔给药制剂有辛桂滴鼻剂、羚羊角滴鼻剂。可以预测，在不久的将来，会有越来越多的鼻腔给药剂型上市。