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发表于 2007-2-9 12:24:52
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粘膜给药是指药物与生物粘膜表面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式。1 S, k7 D6 M. g
粘膜给药的部位可以是口腔、鼻腔、眼、阴道、直肠等,剂型根据需要可以是片剂、膜剂、棒剂、粉剂、软膏等。粘膜给药既可产生局部作用,又可产生全身作用。粘膜给药除了具有可避免首过效应、血药浓度平稳、作用时间长、应用方便等透皮给药的特点外,由于粘膜不存在皮肤那样的角质化,且粘膜下毛细血管丰富,使粘膜给药还具有剂量小、生物利用度高及作用时间快等特点,是近年来研究较多的新剂型之一。
' n* w- t! g; T& z( V5 t1847年,Sobrero等首先报道硝酸甘油可以经口腔粘膜吸收进入人体血液循环系统。近年来,口腔粘膜给药逐渐引起人们的重视。口腔的粘膜薄、面积大、较皮肤更易为药物穿透,粘膜下有大量毛细血管,汇总至颈内静脉,不经过肝脏而直达心脏。口腔粘膜给药可避免肝脏首过作用,加快或延长药物的作用,提高生物利用度,减少给药次数并可随时中止用药。膜剂薄而软,较适合口腔内粘贴,并以溶解快、奏效迅速为其特点。中药口腔用粘膜有用于口腔溃疡的白芨地榆膜、复方青黛散复合膜,用于抗龋齿的复方厚朴牙用膜。口含片是指含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的压制片。口含片多用于口腔及咽喉疾患,可在局部产生较久的疗效,如四季青消炎喉片、锡类含片、复方草珊瑚含片等。
9 V V m+ l g, N- g% `在鼻腔内使用,经鼻粘膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂,称为鼻腔给药系统。70年代初中药紫珠草滴鼻剂开始问世。鼻泰[152]是由辛夷、桂枝、苍耳子等中药材加工制成的滴鼻剂。临床试用于治疗变应性鼻炎,可迅速缓解鼻塞,抑制流鼻涕。银翘滴鼻剂[153]是以银翘解毒丸改进成的滴鼻剂主治小儿风热感冒。
3 x& ?% z, l# Q/ R8 j5 M眼部给药剂型常采用滴眼剂和眼膏。中药穿心莲眼膏出现在70年代初。中药剂型清明眼药水对单纯疱疹病毒Ⅰ型具有抑制作用,对新城疫病毒具有明显的抑制作用[154]。; ~( V4 ~, E" u; o* N+ D
阴道给药剂型主要用于治疗阴道炎症、宫颈糜烂等,如由乳香、没药等中药制成的宫颈糜烂栓剂,由雄黄、青黛等中药制成的霉滴净栓。 k" P6 R' S5 A# b& ^% S! i
直肠给药剂型在药物吸收方面具有明显的特点,既可以产生局部治疗作用,也可以产生全身作用。中药直肠给药剂型常见的有栓剂、微型灌肠剂和保留灌肠剂。除了治疗肛肠疾病以外,治疗范围逐渐扩大,涉及内、妇、儿科等多种疾病,并且具有较好的疗效。如:小儿清肺栓[155],小儿高热灵栓[156],小儿肺炎微型灌肠剂[157],小儿哮喘微型灌肠剂[158]等剂型的开发。目前,直肠给药剂型在栓剂和灌肠剂的基础上,研制了直肠粘附制剂,它具有药物保留时间长,刺激性小的特点。中药也已经开展这类制剂的研究。
) ^/ m, p% ]0 e中药呼吸道粘膜给药剂型具有速效作用,药物通过喷雾或其它形式给药,能很快地被肌体吸收,从而产生治疗作用。具有使用方便,剂量小的特点。目前,呼吸道给药的中药制剂主要是气雾剂,如治疗急性呼吸道感染的双黄连气雾剂[159]、川芎茶调气雾剂[160]等。 |
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