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发表于 2008-9-19 15:54:51
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注射用盐酸头孢吡肟【基】
% D* h4 G1 C5 o0 M% }【规格】 0.5g/支【单价】29.21元/支;1.0g/支【单价】43.24元/支。
* R. k6 @( X6 Z! X+ T【适应症】本品用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染,包括下呼吸道感染($ C4 \' ]) `; F( E6 i \ _
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肺炎和支气管炎),单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎),非复杂性皮肤和皮肤软组
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织感染,复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎和胆道感染),妇产科感染,败血症,以及中性粒细胞减少伴5 I2 p: @6 u9 [( p# x Z9 k7 K
8 H8 T8 B8 V q! M% K发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。$ S) b+ K. _+ D& w9 w$ V) V
疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验,因头孢吡肟是广谱杀菌剂,故在药敏试验结果揭
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8 V! @7 D# t6 H K5 y0 \晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时,建议合用其他抗厌氧菌药物,如甲硝唑进行" _; o1 M9 d! K, d* n( ^, u$ l
, h" y5 i" i: j& D. k4 G k M初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓,应及时调整治疗方案。: G( z. W/ a- ~6 F
【用法用量】本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。
& m6 T3 n% h0 ?: s6 t9 H 成人和16岁以上儿童或体重为40公斤以上儿童患者,可根据病情,每次1-2克。
. \3 P5 x# y- e, K) C# H& ` 每12小时一次,静脉滴注,疗程7-10天;轻中度尿路感染,每次0.5-1克,静脉滴注或深部肌肉9 e, e$ `" l% e; f* l1 G
! d; m1 {3 A0 Q' c) d- U% Z& o注射,疗程7-10天;重度尿路感染,每次2克,每12小时一次,静脉滴注,疗程10天;对于严重感染并危% h' U+ b" _/ q; B
( Y/ n( N2 {1 E. G7 h, V及生命时,可以每8小时2克静脉滴注;用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗,每次2克,每8小时一次- D# V* ]0 s* Y T7 U
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静脉滴注,疗程7-10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平,应重新8 f6 r+ D9 _" S
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评价有无继续使用抗生素治疗的必要。
. R! ^) h+ A7 C& Q 2月龄至12岁儿童,最大剂量不可超过成人用量(即每次2克剂量)。体重超过40公斤的儿童剂/ g7 g4 M n. i; p
* ^, G) j$ x# [+ s' y9 v量,可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克,每12小时静脉滴注,疗程7-14天;对细菌性脑脊髓膜
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6 t2 J- j; w' [3 F炎的儿童患者,可为每公斤体重50毫克,每8小时一次,静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热的经验1 m! E" z: [ W* @5 {6 `4 P
" o5 i( J- k r/ t1 J治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克,每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次),
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疗程与成人相同。. r2 h# @) r( W. n8 w
2月龄以下儿童治疗经验有限。可使用每公斤体重50毫克的剂量。然而2月龄以上儿童患者的资
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料表明,每公斤30毫克,每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用本品; D3 ?3 l- P4 h
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应谨慎。
' e: A" j: u, _. f 对肝功能不全者,无调节本品剂量的必要。
4 F6 h1 ]3 u8 b- B 对肾功能不全病人,如肌酐清除率低于(含)60ml/min,则应调节本品用量,弥补这些病人减
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慢的肾清除速率。这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常患者相同,维持剂量和给药间隔时间: H2 W" b. r1 j6 |% S |1 w2 X, f
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需作适当调整。 " l% }; Y( \. ]
﹡血液透析患者在治疗第一天可给予负荷量1克,以后每天0.5克。透析日,头孢吡肟应在透析" t- r0 ?6 l: v
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结束后使用。每天给药时间尽可能相同。
! }0 T% W; X8 z, A8 o 头孢吡肟治疗同时需要进行血液透析的患者,在透析开始3小时,约68%的药物可被清除。血液
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透析患者的剂量见上表。接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。
0 [! x* w! V' Y5 Y* ~ 由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似,肾功能不全的儿童患者头孢吡肟的用法与成人类
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似。* @6 @& O0 X. q) H# B
静脉给药:由于严重或危及生命的病例,应首选静脉给药。
6 D4 v- y, J. j1 `$ c$ x 静脉滴注时,可将本品1-2克溶于50-100毫升0.9%氯化钠注射液,5%或10%葡萄糖注射液,M/6乳- j+ [2 O8 I. t# j4 b4 R
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酸钠注射液,5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液,乳酸格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中,药物
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/ Z' \3 E$ l0 l1 e2 _浓度不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。
2 f, M F4 {" h8 B, p! K【不良反应】常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻,皮疹和注射局部反应,如静脉炎,注射部0 V# D! h" k" ^0 F; B
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位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心,呕吐,过敏,瘙痒,发热,感觉异常和头痛。肾功能不全患者
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而未相应调整头孢吡肟剂量时,可引起脑病,肌痉挛,癫痫。如发生与治疗有关的癫痫,应停止用药,
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必要时,应进行抗惊厥治疗。本品治疗儿童脑膜炎患者,偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛,主要是脑
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膜炎引起,与本品无明显关系。+ ]8 y& }. ^' z+ G! {# }/ _
偶有肠炎(包括伪膜性肠炎)、口腔念珠菌感染报告。
) x5 M( C! n& Z9 h! u I 与本品有关的实验室检查异常多为一过性,停药即可恢复,包括血清磷升高或减少,转氨酶
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(ALT和AST)升高,嗜酸性细胞增多,部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮
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、肌酐、血钾、总胆红素升高,血钙降低,红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似,也有白细
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* V7 s* V# d) {2 j胞减少,粒细胞减少,血小板减少的报道。" |' u8 U9 I4 z; J* I [" n
头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson 综合症,多形性红斑,毒性表皮坏死,肾功能紊
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乱,毒性肾病,再生障碍性贫血,溶血性贫血,出血,肝功能紊乱(胆汁淤积)和血细胞减少。
% Z. E9 ~3 m _8 h& i+ \1 d【禁忌】 本品禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸,头孢菌素类药物,青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即
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刻过敏反应的病人。- L' j- d8 g4 U; }! L8 W
【注意事项】使用本品前,应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物,青霉素或其他β-内酰
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胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏,特别是药物过敏史的患者应谨慎。
0 a8 D. T+ d: v& C8 ?; I 广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可
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2 k3 Q. ^- z3 l7 |6 x能性。对轻度肠炎病例,仅停用药物即可;中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患,尤其是肠炎
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W! ~1 x) L, K2 N" T" _" c患者应谨慎处方头孢吡肟。
- P2 k4 [& y% h* W" ` 与其他头孢菌素类抗生素类似,头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶4 W, b/ H2 h% S' h c
/ ?6 d- K& j4 ^ J3 y& O7 z" L9 {& L原活性下降危险因素的患者,如肝、肾功能不全,营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时5 w0 Q& U; K2 G7 P/ p
+ v2 |. c* P6 c; i' g7 M9 X间,必要时给予外源性维生素K。
3 Y& {! |/ c5 J4 x+ q5 Q1 q8 h/ I% y 本品所含精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高
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3 r( `. s" s9 J! f$ w% @* \。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。9 `+ s4 K% E- s {$ ?. Z1 H% U
对肾功能不全(肌酐消除率≤60ml/min)的患者,应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间$ y5 ?$ H/ P5 s( g$ ?6 n7 |2 \/ D
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。3 _- d" ~! F1 ~; d& l: H
本品与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时,应加强临床观察,并监测肾功能。$ T/ l" S% Y X0 ]$ f+ s
【孕妇及哺乳期妇女给药】本品用于孕妇应谨慎。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。
- C# s) r! H# i5 g! }【老年患者用药】肾功能正常的老年患者使用一般推荐剂量,其疗效和安全性与其他成年患者相似;肾5 b& o( L8 z) |$ M' s( E' {% ~4 h
. L( l; n3 J0 ?3 q) P8 C: p3 X, M功能不全老年患者使用本品,应根据肾功能调整给药计划。
3 G" h3 x6 D6 Y; b$ j7 v: M- a【药物相互作用】和多数β-内酰胺类抗生素一样,由于药物的相互作用,头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑& C; E* E9 v) _9 A: {
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,万古霉素,庆大霉素,妥布霉素或硫酸奈替米星,氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时,不可. Q9 {* K i- x% E. A8 S
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加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征,这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。5 B6 D2 G* e( J( V% o4 T3 H
头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用本品治疗期间,使用葡萄糖氧化酶反应检测方
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" k, C2 r: b! B4 t9 F% L; Y. ^. H4 \法。) o3 p+ R# E7 \1 K# J+ P
【药物过量】用药过量患者,应仔细观察并使用支持疗法,并用血液透析治疗促进药物的排除2 \% V7 I& T, I
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,而不宜采用腹膜透析。在血透开始的3个小时内,体内68%的头孢吡肟可排出。
" S; N& \) Q/ X/ ~2 w5 ]* |' J: C- R第三节 β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂5 C- ]2 K& N! [( I& a( b
目前临床应用者有阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三口
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! D: K6 P9 r: }3 O ~坐巴坦。
; a: Q) f" H9 i% | 一、适应证
, \# C, H5 h9 V n7 C* R 本类药物适用于因产β内酰胺酶而对β内酰胺类药物耐药的细菌感染,但不推荐用于对复方制
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剂中抗生素敏感的细菌感染和非产β内酰胺酶的耐药菌感染。9 a7 F4 ~) m3 D% N; u# }' n
阿莫西林/克拉维酸适用于产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科% _2 W6 I$ C) @- @& E2 `( }
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细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致下列感染:鼻窦炎,中耳炎,下呼吸道感染,泌尿生殖系统感染,皮肤
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* c- r* `- [+ K* A0 J: w2 Y、软组织感染,骨、关节感染,腹腔感染,以及败血症等。重症感染者或不能口服者应用本药的注射剂, r3 O) v& X/ {4 W' V% H$ g
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,轻症感染或经静脉给药后病情好转的患者可予口服给药。. Q8 I( I0 o6 A
氨苄西林/舒巴坦静脉给药及其口服制剂舒他西林的适应证与阿莫西林/克拉维酸同。, C ~9 Y" S, s- @& i
头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/三口坐巴坦仅供静脉使用,适用于产β内酰胺酶的大! n/ m% x% h8 [$ J1 {7 j5 I
6 k3 t8 U3 U& Z' c. e肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的各种严重感染。
" L( Y6 \. B1 C: V% l; p; E& r 二、注意事项:1.应用阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林( W# A" Y$ v- {- p+ p+ s5 ?
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/三口坐巴坦前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳0 O. ]; A# c) q1 q3 b
/ G/ F/ R1 ?+ r1 p! ?$ v性患者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。' a- s) v$ F0 m0 C
2.有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头孢
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4 o1 `; Q6 a/ u: s2 E6 S8 E7 G哌酮/舒巴坦的指征时,必须在严密观察下慎用,但有青霉素过敏性休克史的患者,不可选用。
4 o% x3 N/ \+ l# [% ` 3.应用本类药物时如发生过敏反应,须立即停药;一旦发生过敏性休克,应就地抢救,并给予# |. Y2 ?; O0 b: k5 l
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吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
9 Y1 Z# n4 a5 I- J+ s: r 4.中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。, ^. y( F2 m; W5 l! M
5.本类药物不推荐用于新生儿和早产儿;哌拉西林/三口坐巴也不推荐在儿童患者中应用。) A& I% V. f, r
阿莫西林克拉维酸钾片【基】# S" ?, O1 o. E2 j/ `, s3 I( w5 Y! G" g
【规格】0.3125g(4:1)/片,12片/盒。【单价】15.53元/支。" T5 f5 r4 t5 s! s* n. |$ T
【适应症】本品适用于敏感菌引起的各种感染,如:1.上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。
* Q& M& y5 s! g$ }/ v a* I2.下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。: U2 `7 L- n/ r0 |" y# o6 f) N
3.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳。+ W& j0 d9 u$ {2 d& |
4.皮肤和软组织感染:疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。
# v- L& S- A Y$ Y5.其他感染:中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。4 v4 k1 [- `8 ~$ R5 p7 N) y
【用法用量】口服。成人和12岁以上小儿一次1片,一日3次。严重感染时剂量可加倍。未经重新检查,0 X: d9 V4 l- q$ {7 g$ J7 f2 g0 i
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连续治疗期不超过14日。
# O& N: `' {5 ? C【不良反应】1.常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。2.皮疹,尤其易发生于传染性单核细胞增多( }+ |; n/ K- t( K
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症者。3.可见过敏性休克、药物热和哮喘等。4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细% Z+ `! I1 Q) @% J* Y5 N
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胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
2 x! U/ C! n% B1 w& X: w【禁忌】青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用3 H7 J, a$ W x( f+ n; [
6 b$ j. Z/ k3 J7 I。
! v1 J/ Z: l0 h' C【注意事项】1.患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有7 ]4 Z! d3 D, r: P& Y! Z' K! c- U
# f2 o! v; G! @ F% o! Y' }哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。3.本品与其他青霉素类和头孢
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, i) I& i3 ~# G9 i, |, r菌素类药物之间有交叉过敏性。4.本品和氨苄西林有完全交叉耐药性,与其他青霉素类和头孢菌素类有
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, P3 a8 w! a7 w) w交叉耐药性。5.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期;血液透析可影响本品中阿莫) U5 C* L4 g7 u8 x2 x
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西林的血药浓度,因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者
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5 y* R4 l( ^" ~5 T,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验一次。7.严重肝功能减退者" i2 y' Z9 u3 d2 \& D$ \
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慎用。长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。8.对实验室检: `8 u6 u% ?0 h
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查干扰: (1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响; (2)可使血清丙氨酸氨基转+ {# J8 R5 x( l6 m
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移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。/ t' J& G) O6 h% ^! B
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇禁用。 2.哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
( G0 n9 b" w. N/ V. W' a0 m【老年人用药】老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
; a( r# P# y1 X【药物相互作用】1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的5 x* S/ Z3 z; C& a" t/ _
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血药浓度升高,血消除半衰期延长,毒性也可能增加。2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,7 w1 `! Y8 c9 t, m) J4 J
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故应避免合用。3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎& V, s- j$ g+ g( e9 f* S/ |/ M7 p
- x4 N6 k A7 Q! Y. G时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口- _5 j, X9 F; l4 D8 \: G
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服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因6 G( H6 ?) _" k# [
. W" e( N8 c u( j+ c( P: x! x此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7.本品可加强华法林的作用。8.# h. h% N$ {- p6 X. p% L
% B: W5 }4 G2 u$ [# _氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。9.由于本品在胃肠道的
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吸收不受食物影响,故可在空腹或餐后服用,并可与牛奶等食物同服;与食物同服可减少胃肠道反应。
0 w0 L- F( @1 t9 E, _, ?2 K$ u' i注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠【基】- C- N- g) G2 M5 n$ x5 P. T
【规格】1.25g/支(哌拉西林1.0g与舒巴坦0.25g)。【单价】46.00元/支。/ m, V* j8 J3 A
【适应症】适用于由对哌拉西林耐药对本品敏感的产-内酰胺酶致病菌引起的中重度感染,在用于治疗由
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对哌拉西林单药敏感菌与对哌拉西林单药耐药,对本品敏感的产-内酰胺酶菌引起的混合感染时,不需要
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加其他抗生素。主要包括:1.呼吸系统感染,包括急性支气管炎,肺炎,慢性支气管炎急性发作,支气/ h) O% W; F: H' _
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管扩张合并感染等;2.泌尿系统感染,包括单纯型泌尿系感染和复杂型泌尿系感染等。
( z% ]3 S6 R" _/ V7 R$ A$ G" K【用法用量】用法:静脉滴注.使用前先将每瓶本品溶于适量5%葡萄糖液,0.9%氯化钠注射液或灭菌注
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射用水;然后再用同一溶媒稀释至50~100ml供静脉滴注,滴注时间为30~60分钟。0 @5 x: l W+ K- s$ Y# D& ^' ?
用量:成人每次2.5g或5g(即哌拉西林2g或4g,舒巴坦0.5g或1g),每12小时一次.严重或难治性
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感染,每次2.5g或5g(即哌拉西林2g或4g,舒巴坦0.5g或1g),每8小时一次。肾功能不全者酌情调整剂量
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8 M- T! m; |8 S2 I。疗程:7—14天,或根据病情需要调整疗程。( \' u* M# ~4 ]9 {9 V- \* J
【不良反应】一般而言,患者对本品耐受性良好。仅少数患者可能发生:1.胃肠道反应:与其它抗生素一
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样。使用本品可出现腹泻,稀便,偶见恶心,呕吐,胃肠胀气。伪膜性肠炎罕见。2.皮肤反应:与青霉
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素和头孢菌素类一样,本品可引起皮疹,皮肤瘙痒。3.过敏反应:与青霉素和头孢菌素类一样,本品可
2 o, B5 g' z" K K$ ?9 V; D2 f5 q8 y% |) u" P' ?. P
引起过敏反应,因此,用药前需询问过敏史,有青霉素过敏史者禁用。4.局部反应:与其它注射用-内酰
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, F$ `3 b! e( _9 R }& p胺类抗生素一样,本品可引起注射部位局部刺激反应,疼痛,静脉炎,血栓性静脉炎,水肿等。5.实验9 d p; X' m5 G9 `
6 K# S9 `) l8 D# G5 O) K9 ]室检查异常:肝功能:谷丙转氨酶,谷草转氨酶,碱性磷酸酶一过性升高。6.其它反应:可见头痛,头& ?6 }; A$ Z. E0 t; b1 F# h
7 \" B) V$ D2 |# z晕,烦躁,焦虑。* i4 M4 D4 c8 ?6 Q2 \
【禁忌】对青霉素类,头孢类或β-内酰胺酶抑制剂药物过敏或对上述药物有过敏史患者禁用。
) t6 K' g% J! i; C* K5 R* w7 O) p【注意事项】用药前需做青霉素皮肤试验。1.肾功能不全者慎用,用药期间应检测肾功能,如发现肾功
' q: l- R' U, T5 i, F0 p- @- ^+ S b
能异常及时调整治疗方案。2.哌拉西林可能引起出血,有出血倾向的患者应检查凝血时间,血小板聚集2 N' ^9 |' @1 R7 [
* P1 c7 v" ~0 _4 u; l6 M+ u# y时间和凝血酶原时间。哌拉西林钠与肝素,香豆素,茚满二酮等抗凝血药合用时出血危险增加。非甾体1 M: [1 y: x W$ a* _
, q8 ~, ]: v# y2 c# u" B抗炎止痛药,血小板聚集抑制剂或磺吡酮与哌拉西林钠合用也可增加出血的危险性。如果出现出血现象" r5 ]' A, _2 L7 |# k) b' D: C
) @; \# H; D6 c4 b4 l( O, Q
须停药并采取相应的治疗措施。哌拉西林钠与溶栓剂合用时可发生严重出血,因此不宜同时使用。, V3 k X2 f3 v5 D( @, }
【孕妇及哺乳期妇女用药】少量哌拉西林可自母乳中排泄,可使婴儿致敏,出现腹泻,念珠菌感染和皮
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疹。因此妊娠及哺乳者应用本品应权衡利弊。
& b6 V) U1 D3 P+ ?/ w2 h. U【儿童患者用药】本品尚无用于儿童的安全有效性资料。' Z, d; I" n+ j. h; `- V
【老年患者用药】老年患者(>65岁)因肾功能可稍减弱,用药量宜酌减。; I0 n+ ? q. e5 o+ a- i4 e
【药物相互作用】1.本品与丙磺舒联合应用,可降低本品的肾清除率使半衰期延长。2.本品与妥布霉素! g; d$ T1 M: S" g* p, L4 | o
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同时使用时,可使妥布霉素的曲线下面积,肾清除率减少。3. 哌拉西林与非极性肌松剂维库溴铵同时应
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用时,可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。4.哌拉西林与肝素,口服抗凝剂和可能影响血凝系统,血0 h. b r8 K/ N) f1 |. x
( v* S, G/ n, b. N; `, i7 Y3 x
小板功能的其他药物同时服用期间,应定期监测凝血指标。1 z O6 e% ?6 w x8 B1 Q
【药物过量】本品最大用量不得超过20克/日(舒巴坦最大推荐剂量4克/日),尚无不良反应事件。% |1 Z- f& u0 ?, @
注射用哌拉西林钠/三口坐巴坦钠【基】+ y( \2 o* z8 x$ c) Y
【规格】2.25g(8:1)/支 。【单价】54.05元/支。1 v% X7 z, S0 e- d8 E3 F8 {7 |7 s
【适应症】敏感细菌所致的呼吸道、泌尿道、腹腔内感染,皮肤及软组织感染,腹腔内感染,皮肤及软
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( B+ g. y' v! ^" [7 m9 w组织感染 ,细菌性败血症,妇科感染,患中性粒性细胞减少症病人的细菌感染,骨与关节感染。 2 d$ M+ p( T' e6 [
【用量用法】 成人及12岁以上的青少年4.5g/6-12 hr一次缓慢静脉注射,静脉滴注或肌肉注射。治疗急
1 M/ t$ c1 R, m9 R4 R' }. N! w5 n5 G) e6 U! m* Y+ h6 w
性感染,疗程至 少在5天以上,并在临床症状缓解或体温恢复后继酌情减量或延长给药间隔时间。
- o# V9 s" D# h* N' Z# k5 `; C【禁忌】 对青霉素类,头孢菌素类药物或B-内酰胺酶抑制剂有过敏史的病人。12岁以下儿童。1 R. V9 W$ J; p1 W: r# i) c7 o
【不良反应】 过敏反应。胃肠系统症状。
2 R, a3 L/ ?' d' \, K【注意事项】 定期检查肚、肾功能,造血功能,凝血指标。妊娠和哺乳妇女慎用。 3 D1 _- A! L, p, M, M
【药物相互作用】 勿与丙磺舒,妥布霉素,氨基糖甙类抗生素,非极化肌松剂合用。 . ~1 H9 Y$ C# s: o& ?% ?* x8 c
注射用美洛西林钠/舒巴坦钠
8 |. s9 x4 h, E: F: C【规格】1.25g/支(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。【单价】29.67元/支。+ U3 k; ]3 ?) M/ r
【适应症】 本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦,适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病,包
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括:1.呼吸系统感染:如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发
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作,支气管扩张、脓胸、肺脓肿等; 2.泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等; 3.腹腔% {; S0 {: a8 G. X
: k# y" G" E2 e; b$ F# i* K感染:如胆道感染等; 4.皮肤及软组织感染:如峰窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病;
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5.性病、淋病等; 6.盆腔感染:产科感染、产后感染等; 7.严重系统感染:如脑膜炎、细菌性心内膜
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炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、末知微生物或不敏感微生物所致感染、2 l+ q& R9 |. U, R% ]* l
/ [3 _$ a! F' O. K重度感染及混合感染等。如使用本品,建议与其他杀菌剂联合用药治疗。
6 {1 P8 ~9 G. p+ E' t9 a. g% N【用法用量】 静脉滴注,用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后,再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡
- y9 a! R. P0 f: V' W5 P: V+ H: j" t; n( ~0 C2 ~9 o O* ~
萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注,每次滴注时间为30~50分钟。 成人剂量
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:每次3.75g(美洛西林3.0g,舒巴坦0.75g),每8小时或12小时一次,疗程7~14天。 ( c1 C; _7 m% [0 q) }. q+ s
【 不良反应 】 1、胃肠道反应:如腹泻、恶心、呕吐等。
0 o% s$ t+ w( C, }2 }& i6 Q2、过敏反应:通常为皮肤反应(例如皮疹、瘙痒)。出现荨麻疹时(青霉素过敏即发荨麻疹反应)必须5 _% ?" f1 u; O. A( y) z
8 O0 I- H$ ? F# U7 t, J停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。其它罕见过敏反应有嗜曙红细胞增多,药物性发热/ k8 K9 \2 h D8 }% x8 ~+ p" ^* h: ~
% S6 R" r C) l$ ^; z4 \! n* Y0 Z
、急性间质性肾炎及脉管炎。个别病例出现致命的过敏性休克,常用的急救措施包括立即静脉注射肾上" }* {% F* K9 K, Z
! [! `8 L% k4 z0 K( G& i腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇等。 8 ~5 M: W3 c7 k3 f; ?# ]
3、血液系统反应:用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱、如出血时间延长、紫瘢或粘膜出血,通常仅见
5 g* O I1 _3 P% M! B, f6 k# j, ~" |1 b+ T+ I% V3 U5 M
于严重肾功能损害患者中。 若临床上发生出血,并且对此症状没有其它公认的原因时,必须停用本药。5 `+ c9 E% v; ^6 J% W5 V
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个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。长期用药应监测血象。 5 z+ D6 {, n3 Q' R+ s
4、中枢神经系统:高剂量静注青霉素类药物,因脑脊液中药物浓度过高,可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊 { c( i6 y- {0 h; z
& u4 ~; w2 p# Q/ v8 g2 b4 z厥等,肾功能损害患者若不调整剂量,由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液,可增加惊厥发生率。
9 v+ q4 }, i# b" p. N6 p C% h7 ?5、局部反应:注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。
% X* Z2 s/ O, ?6 q* f' A# F+ B6、实验室检查:转氨酶(AST,ALT)一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高2 N8 \1 P, W9 `! }: ~% `5 Q
* ^; I2 z- _! C4 v) B、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。
0 y2 U1 k! m0 h8 Q* `/ y【禁忌】对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。 2 Y% @* ?1 y; Y$ k
【注意事项】1.为青霉素类药品,使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。% n) a4 T" P# k8 b! n8 F
2.本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
8 O2 w0 f0 D( P8 Z1 }. n" R3.本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解。
) F* [0 e. ^7 X0 X0 @4.延长疗程时,应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。1 d6 p4 N& V( h5 Z
5.使用本品后,用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建
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& m) s! R; q. ^; f/ H- a: \& m议使用本品后,采用葡萄糖氧化酶反应法(如Clinisitix或Tes-Tape法)进行此项检查。. Q, Z' W" ~$ A
6.有致假性粘膜结肠炎的报道,而且可能发展到危及生命,所以对用药后发生腹泻的病人应谨慎处理。- a# g: h0 l! b( J3 p
7.长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的6 I2 P# i, g A; T4 _+ G& }$ ]# B
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病人使用本药时,应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者(例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹; H8 X( i+ \6 Y7 a2 p. m# v g
) ?% R) |8 y* Q! e! s5 G, h
)由于增大了过敏反应出现的机会,使用时必须谨慎。
" o" n& L) M* k: |【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障,然而未发现有任何胚胎毒性作用,使用本品时,应权1 n6 ~4 V1 U4 Z# B* {) K
# f# O7 Z7 G9 V衡利弊。本品在适宜指征下可在妊娠期间使用。本品可进入乳汁,故妊娠和哺乳妇女慎用。
/ K8 j& A' n5 s【老年患者用药】可参照成人用剂量,但伴有肝、肾功能不良的患者,剂量应调整。 1 |. B; [1 X9 E6 Z% g, M
【药物相互作用】本品与高剂量肝素,抗凝血药同时使用时,应监测凝血参数。丙磺舒可抑制本品的肾1 L* v' L9 u2 H
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排泄。使用本品时患者的非酶尿糖反应,尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。本品需避免与酸7 o- i H5 ~) X! n7 f
; Z; n$ ^4 p5 @. G! E' F& L- {
、碱性较强(PH4.0以下或PH8.0以上)的药物配伍使用。 : L6 F& \) y7 L# [
【药物过量】本品使用量高,但剂量不宜超过15g(美洛西林12g,舒巴坦3g)。
5 P; ?+ a% N* f! [( a. V5 W! G注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠【基】
* a% V Q5 z) S9 `3 L& O【规格】0.75g(0.375g:0.375g) 【单价】13.34元/支。1.0g(0.5g: 0.5g)(舒普深)【单价】80.31, y1 j$ ]$ X7 S+ c# X! K1 J8 W+ [
' e' V. J" v, I5 n* u: L: d3 v元/支。
4 I% {$ i8 m$ S, J1 n) w1 @/ J2.0g(1.0g:1.0g )【单价】30.48元/支。2 n3 Q% Y# Z+ ?; m7 S; x% u. y
【适应症】适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染: 1) 上、下呼吸道感染;2) 上、下泌尿道感染;3)
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" m+ _6 I: y0 @2 J腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染;4) 败血症;5) 脑膜炎;6) 皮肤和软组织感染;7) 骨骼
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和关节感染;8) 盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖系统感染。2 |9 d8 L% n/ N. w$ U ~. f
由于头孢哌酮/舒巴坦具有广谱抗菌活性,但有时也需要头孢哌酮/舒巴坦与其他抗生素联合
" R% f* ^# y. E' |+ }; F) A* ^1 O3 q2 d
应用。当本品与氨基糖苷类抗生素合用时,在治疗过程中应监测患者的肾功能。
0 W- h6 L6 @* }7 X2 b) G【用法用量】1.头孢哌酮/舒巴坦成人每日推荐剂量如下:
Q* v6 b/ v- {6 U$ T3 D: p 比例???????????? 头孢哌酮/舒巴坦(克)????????? 头孢哌酮(克) ??? 舒巴坦(克) + t. C, i. c- Z0 I$ M5 i
1:1???????????????????????????? 2.0-4.0???????????????????????????????????? ? 1.0-
0 E) h* a7 e$ |( {* I8 f7 u
! ]( ?! A' e* i q3 \8 @2.0???????????????????????? ? 1.0-2.0 . A+ x% w j l' E+ s
上述剂量分等量,每12小时给药一次。在严重感染或难治性感染时,头孢哌酮/舒巴坦的每日 @" G( o" c7 x" D- t
0 ~6 h# ~, d0 o# _) D剂量可增加到8克(1:1头孢哌酮/舒巴坦,即头孢哌酮与舒巴坦各4克)。病情需要时,接受1:1头孢哌# a+ Z, B' ^9 R1 R) C) Q
- U7 ]# N3 ?, u8 C8 m T. j3 g酮/舒巴坦治疗的患者可另外单独增加头孢哌酮的用量,所用剂量应等分,每12小时给药一次。舒巴坦
7 a1 P" m/ S! T" h: r' {5 X6 j* G. l u
每日推荐最大剂量为4克。9 M0 W' e; [$ b( @5 V
2.肝功能障碍患者的用药:参见注意事项部分
- P6 ^$ n, p4 L- m$ ~ 3.肾功能障碍患者的用药:肾功能明显降低的患者(肌酐清除率<30毫升/分钟)舒巴坦清除减) i5 M0 g8 w+ F+ k
7 \& ?" K& W$ S& _! |
少,应调整头孢哌酮/舒巴坦的用药方案。肌酐清除率为15—30毫升/分钟的患者每日舒巴坦的最高剂
) R; d( {/ B9 A+ }" Z+ Z/ V: F" n' [, F
量为1克,分等量,每12小时注射一次。肌酐清除率<15毫升/分钟的患者每日舒巴坦的最高剂量为0.5克
, g. O( }: l- Y% E' q+ c- c* c: Q9 y0 l- p' b: o
,分等量,每12小时注射一次。遇严重感染,必要时可单独增加头孢哌酮的用量。
( H; w# `% \7 m 在血液透析患者中,舒巴坦的药物动力学特性有明显改变。头孢哌酮在血液透析患者中的血清) [) g f$ T" s+ F9 \
* t% j g4 ]" Q: ^; i1 O4 j, e
半衰期轻微缩短。因此在血样透析后,应给予一剂头孢哌酮/舒巴坦。
5 {; r2 A% f/ g' m- g: Y4 e, \ 4.静脉给药:1)采用间歇静脉滴注时,每瓶头孢哌酮/舒巴坦用适量的5%葡萄糖溶液或0.9%
+ E% X/ t3 g2 F2 s( e3 g- R, I M* Z" h" K# z8 @4 s; z F
注射用氯化钠溶液溶解(见下表),然后再用上述相同溶液稀释至50-100毫升供静脉滴注,滴注时间应至
5 @: P" t* p# }: {% a4 M
5 P$ ]0 P0 `! x& x8 m少为30—60分钟。尽管乳酸钠林格注射液可作为头孢哌酮/舒巴坦静脉注射液的溶媒,但不能用于本品
% M" H! z. V& K) g5 k5 I0 z- M& V/ K
最初的溶解过程。2)采用静脉推注时,每瓶头孢哌酮/舒巴坦应按上述方法溶解,静脉推注时间至少应& o8 N, j* }. B' I' W4 I/ [
5 N& m: h7 i( ?% i4 q1 q超过3分钟。8 G* W3 M2 @& a( E% A+ A/ [7 x4 a
使用及操作说明3 M1 H7 O: p! u y- s3 v
1)本品的溶解:本品装于耐压小瓶中,其溶解所需水量及溶解后浓度见下表:
6 g& [, X& x" }' O( E6 ?! M' ^3 Z 总剂量????? ??????? 等剂量的???????? ???? 水溶后总容量??????? 最大终浓度* B* E( t8 S7 N1 J5 O
??? (g)?? ?????? 舒巴坦+头孢哌酮(g)????????????? (m1)??????????????? ?? (mg/m1) 5 A6 b5 \' S+ O) |: B0 T$ a
??? 2.0??????????????????????????? ?? 1.0+1.0??????????????????????????????? ??
4 ]5 t8 I+ n; F* [* k
5 N- K" O9 P" j; K8.0?????????????????? ?? 125+125 + P3 U. e& [) S8 C) Q Q: y$ M
头孢哌酮/舒巴坦在头孢哌酮和舒巴坦分别为10-250毫克/毫升和5-125毫克浓度范围内,可与, c: ]; X5 o! |7 F$ P3 f
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注射用水,5%葡萄糖注射液,生理盐水,5%葡萄糖和0.225%氯化钠注射液,5%葡萄糖和0.9%氯化钠) z0 T( `) B. f/ H8 `( R7 M% {
0 m6 P4 ~" c; O, H
注射液等配伍。
# f" l* w0 a& @' y 2)乳酸林格氏注射液:头孢哌酮/舒巴坦应使用灭菌注射用水进行溶解(参见配伍禁忌乳酸钠林# w) s2 X9 l& V$ n
) F2 K# P5 u. W9 A7 n# r格氏注射液部分)。采用两步稀释法:先用灭菌注射用水溶解,再用乳酸钠林格氏注射液稀释至舒巴坦
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的浓度为5毫克/毫升的溶液(用2毫升初配液稀释至50毫升乳酸钠林格氏注射液中或4毫升初配液稀释至
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100毫升乳酸钠林格氏注射液中)。' I+ Y$ b$ \0 ^
【不良反应】1.一般而言,患者对本品耐受性良好,大多数不良反应为轻度至中度,可以耐受,不影响
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继续治疗。从约有2500位患者参加的比较性或非比较性临床试验数据库中观察到下列不良反应:
8 u6 m8 m/ r3 j0 t5 X( B 胃肠道反应:与其它抗生素一样,使用本品时最常见的副作用是胃肠道反应。据报道,腹泻(稀# S6 T/ n; @3 F$ L; L
F# Y$ Z: _ s% `1 J便)腹痛最为常见,其次是恶心及呕吐,发生率为3.6~10.8%。
0 g$ O% u; Z S0 I: e* k7 d* A 皮肤反应:与所有青霉素类和头孢菌素类一样,本品可引起过敏反应,表现为斑丘疹、荨麻疹
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、嗜酸性粒细胞增多和药物热。发生率为0.8~1.3%,易发生于有过敏病史,特别是对青霉素过敏的中
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/ J$ Y# g" z; M G3 W性粒细胞轻度下降病人。$ E- j. m: s! U" Q5 N) r- _# G$ p
血液系统:与其它β—内酰胺类抗生素类一样,长期使用本品有导致可逆性中性粒细胞减少症
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的可能。一些病人对直接库姆斯试验呈阳性反应。曾报导有血红蛋白及红细胞压积的降低。曾发现有一
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过性的嗜酸性粒细胞增多和血小板减少现象。低凝血酶原血症也曾有报道。# j, X* _6 q4 B0 C
其它不良反应:小于1%的患者中出现头痛、发热、注射处疼痛、寒战等不良反应。应用本品期
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/ k0 ^5 j4 E, i3 q$ J间饮酒或接受酒精药物者可出现双硫仑样反应(disulfirm)。- ]6 F7 H4 p3 M9 w0 S
实验室检查异常现象:在所报导的病例中6.3~10%的病例谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸
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酶或血胆红素有一过性的升高,尿素氮及肌酐增高,菌群失调等。) k( [6 r3 u! \9 O
局部反应:肌内注射时,本品耐受性良好,偶有注射部位一过性的疼痛。与其它头孢菌素类和$ S7 o. _9 d. t( o/ B- M# G
- S6 r7 A0 s3 O& q青霉素一样,用静脉插管输注时,有些患者会在输注部位发生静脉炎。$ L2 U8 i# K0 X! t
2.有报道还发生了下列不良反应: 1) 一般不良反应:过敏反应(包括休克)等。 2) 心血管系
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" Q6 G. I. N. e( n; G统:低血压等。 3) 胃肠道:伪膜性肠炎等。4) 造血系统:淋巴细胞减少症等。5) 皮肤/附件:瘙痒3 C& B' ~& l- S3 S
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,Stevens—Johnson综合症等。 6) 泌尿系统:血尿等。 7) 血管系统:血管炎。
$ V. S+ n! p: J8 W【禁忌】对青霉素类、舒巴坦、头孢哌酮及其它头孢菌素类抗生素类药物过敏者禁用。& d: x( v* [2 z! ^/ N* O
【注意事项】1.过敏反应:有报道,接受β一内酰胺类或头孢菌素类抗生素治疗的患者可发生严重的及% Y6 c/ H# N+ w0 l: m
! i* k3 R" J! \* q1 O偶可发生的致死性过敏反应。这些过敏反应更易发生在对多种过敏原有过敏史的患者中。! M" S4 `7 v* J! P/ q. x! ^
2.肝功能障碍患者的用药:头孢哌酮主要经胆汁排泄。当患者有肝脏疾病/或胆道梗阻时,头孢哌酮的
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- H0 b6 U2 i; j. Q( o8 }& c血清半衰期通常延长并且由尿中排出的药量会增加。即使患者有严重肝功能障碍时,头孢哌酮在胆汁中# ]( B6 R9 Y* {8 f, O( M0 m1 P
8 _: k4 j% u* f( h' {/ B) r% `仍能达到治疗浓度并且其半衰期仅延长2—4倍。" ?% p! o U8 C1 w- e
遇到严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时合并肾功能障碍时,需要调整用药剂量。
. n4 d. [3 V5 X8 _ 同时合并有肝功能障碍和肾功能损害的患者,应根据需要调整用药剂量。3 Q% r+ {; R% V( e
3.少数患者使用头孢哌酮治疗后出现了维生素K缺乏,这种现象可能与合成维生素K的肠道菌群受到抑制7 C$ a) g j- m$ W6 u% [
& u& r" ~8 o) Z. l% w
有关,可能存在上述危险患者包括营养不良、吸收不良(如肺囊性纤维化患者)和长期静脉输注高营养制
5 L& n3 q* }- N5 g
4 c4 t) ]8 _0 \: A剂的患者。
# q2 x3 Q+ h% _9 n8 d4.配伍禁忌:本品可与灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、注射用生理盐水、含0.225%氯化钠的5%葡! ?3 I1 w2 b' U$ N- f
8 E) u7 G) C- ?. D3 [* b( x萄糖和含0.9%氯化钠的5%葡萄糖溶液配伍。* L6 O9 T; ?: V" V' v
应避免直接使用乳酸林格氏溶液或2%盐酸利多卡因溶液配制本品,因混合后可引起配伍禁忌。 * K* v7 |# a! m
本品注射液不可与氨基糖苷类注射液直接混合,因存在物理性配伍禁忌。如必须用本品和氨基2 K4 R/ f: ]/ X" n7 U" `$ V/ F
3 f. G7 P, v$ n9 k$ q! S
糖苷类联合治疗时,可采用序贯间歇静脉输注法,本品和氨基糖苷类的白天用药间隔时间应尽可能延长3 h! P2 a& Y I e) ~
, H4 W5 m; B5 l9 X( x% ^ G。8 p5 j, q! S% t6 l# F1 b2 V0 J
【孕妇及哺乳期妇女用药】曾在大鼠中进行了生殖研究,所用剂量高达人体用量的10倍,未发现其生育- L7 b" s6 F$ ^+ P5 f
" B; Y& }* p: Z3 e. v6 u能力受到损害,也未发现药物有任何致畸作用。舒巴坦和头孢哌酮均可通过胎盘屏障,但尚未在妊娠妇
% k, z- b+ T# z7 b. F: R0 C- R/ O# [8 K0 F' q
女中进行过充分的良好对照的试验。由于动物生殖研究的结果通常不能预测人体的情况,因此,只有在0 Q2 Y" \- D2 D
* \4 e3 ?7 O6 f4 k' s4 |, T: U5 q/ n
必须情况下孕妇才能使用本品。哺乳期用药? 尽管只有少量的舒巴坦和头孢哌酮能分泌到人体的母乳中
0 j, y$ X' k8 {* _3 Q: ]
1 c9 p' L6 Y4 r7 B7 v+ N,哺乳期妇女仍应特别小心使用本品。
# w) [. m% O2 _) j, ?3 C# W【儿童用药】 1.头孢哌酮/舒巴坦儿童每日推荐剂量如下:4 D- a* W* h1 _% u
比例???? ? 头孢哌酮/舒巴坦????? ??? ???????头孢哌酮??????????????????????????? ?????? 舒* x8 o1 h5 `$ {* @ V9 Q! e
% j) o- D' c+ ]/ _& X巴坦, d# {) q2 Y( \2 Q
(毫克/公斤体重/天)????????????? (毫克/公斤体重/天)??????????? (毫克/公斤体重/天) + R3 @9 t; q( a7 B# L3 X: `2 _8 e
1:1??????????????????????? 40—80????????????????????????????????20—! x w8 s, n4 c b k& J% b
, w2 Z9 E9 C+ w4 V: z1 h, O, w40?????????????????????????????? 20—40 : x6 A; C' ^, o* A2 L! }
上述剂量分成等量,每6至12小时注射一次。% ^- H* X0 p0 s. ^* N6 U1 m
在严重感染或难治性感染时,上述剂量可按1:1的比例增加到160毫克/公斤体重/天(头孢哌
0 U9 H ]( [+ z! D
Q+ C" ?1 Z- Z/ I& T酮80毫克/公斤体重/天),分等量,每日给药2—4次。$ P! z9 `( G( c4 h
2.新生儿用药:出生头一周的新生儿应每12小时给药一次。舒巴坦在患儿中的每日最高剂量不
- c) V( `; A: x- y4 c6 z3 Z4 E7 Q+ j5 m6 r j
应超过80毫克/公斤体重/天(参见儿童用药婴儿用药部分)。
0 I3 K ] R: L8 d, r 3.婴儿用药:头孢哌酮/舒巴坦已被有效地用于婴儿感染的治疗。对早产儿和新生儿尚未进行
( A; f' ?7 n* L9 B1 X" ^$ w* C* r. v$ H; w
过广泛的研究,因此头孢哌酮/舒巴坦用于早产儿和新生儿前,医生应充分权衡利弊。5 S5 r7 J6 ^5 m! N
头孢哌酮不能将胆红素从血浆蛋白结合部位中置换出来。& q1 k+ P* ~- q) ` V# ~) P+ |! B
【老年用药】在伴有肾功能不全和肝功能受损的老年人群中进行了头孢哌酮/舒巴坦的药物动力学参数; f5 `9 U! v9 S- N6 K! w q8 n
4 L( ? U0 V0 k7 ^的研究,与正常健康受试者相比,在这些患者中舒巴坦和头孢哌酮均显示出半衰期延长,药物清除减少0 R" |, d( }6 d: d( `; x2 j
5 W7 Q! ]. x# k5 p
和表观分布容积增加。舒巴坦的药物动力学参数与肾功能的损害程度高度相关,而头孢哌酮的药物动力
- @6 a+ `, o+ M4 S' T( i8 M0 }, }4 b- @) s# R0 b
学参数则与肝功能的损害程度关系密切。8 A+ ~8 F n+ S6 F4 j! {
【药物相互作用】 1.有报道,患者在使用头孢哌酮期间及停药后5天内饮酒可引起面部潮红、出汗、头4 ^+ n Z9 @ f$ G( w" O
9 v. z" K& l% A3 @* [痛和心动过速等特征性反应,其他一些头孢菌素也曾报道有类似反应。因此患者使用本品时,忌用含酒9 _$ i6 H2 N+ H* U
, {) x: v8 o8 {$ u V6 g精类药物及饮酒以避免发生双硫仑样反应。) I6 _' Q+ X/ K: o
2.氨基糖苷类抗生素:由于头孢哌酮/舒巴坦与氨基糖苷类抗生素之间有物理性配伍禁忌,直. K ?2 E1 k! y" M. G
* N4 z0 u) n3 q& n
接混合抗菌活性下降,故不能在同一容器中使用。5 K# W8 H6 v9 @, X5 ^4 K( u E( g
3.利多卡因:由于本品与2%盐酸利多卡因注射液混合后有配伍禁忌。" j' I* P' ?" D0 k. ~
4.本品与引起出血倾向的药物如抗凝药、溶栓药、非甾体类抗炎药等合用时要考虑到对人体凝" o3 b2 v) h- x' N
0 e6 n$ k8 f. T) P, E2 _- B: M/ M血功能和出血危险的累加或多重影响。
! N" {0 Q7 v5 P* n" s 5.本品与阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素B、多西环素、氯酯醒、阿马灵、苯海拉明、门冬酸- d. Y2 c. h+ ^. s% ~
* g" A1 \+ r: q2 D
钾镁不能混合以免发生沉淀。本品与安太乐、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、镇痛新、抑
+ r5 D2 b! j3 l2 {! M: s! J
, K1 S7 v5 h& O8 a肽酶混合后6小时发生外观变化。本品与酸制剂、含胺、胺碱制剂配合发生沉淀,与碱性制剂配合使效价% [8 N* K8 W/ h. y
0 ?6 D" O3 a: N- |
降低。. R% j! R# Y9 U% E& T! s! u" K- P
6.药物实验室试验相互作用:用本尼迪特或费林溶液检查尿中葡萄糖,可呈假阳性反应。% J4 a4 ~# C6 F# n
【药物过量】脑脊液中高浓度的β—内酰胺类抗生素可引起中枢神经系统不良反应,如抽搐等。由于头
7 P5 m# u S0 w2 S; l2 l; t
/ r- c: D' n6 F! Z( B+ H孢哌酮和舒巴坦均可通过血液透析从血循环中被清除,因此如肾功能损害的患者发生药物过量,血液透& S) e9 w+ _: L) o
) M% [% L! Z+ X( r& T6 U( g
析治疗可增加本品从体内的排出。# k' ~5 }% A" Q: w6 L
第四节 碳青霉烯类
. w( d' A; s4 u& M% S. P B 碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌具 q9 D7 ?. n5 N. E8 R* ^) V8 `
/ S+ u5 |% G1 K0 K强大抗菌活性,对多数β内酰胺酶高度稳定,但对耐甲氧西林葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用' N' N- Q' X1 i$ u' I6 H+ `
5 A2 A% F; ^& J) {0 X) ?' _
差。$ z9 g. d. G* {
一、适应证 :1.多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染,包括由肺炎克 [9 U1 E$ R8 [& K$ G. E: L
6 R1 U9 q' h% i雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆4 X1 V3 \9 a6 ~1 ?
' B8 j! j: l5 r |6 p5 b' X( H$ G
菌属等细菌所致败血症、下呼吸道感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等;用于铜' Z" h5 G7 k( Y: h
4 B; M/ a- \, B& y1 |; i3 C绿假单胞菌所致感染时,需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。4 L4 A$ R4 H8 ^; u$ e
2.脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者。
6 t, D! P& K& w/ L 3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。' {- ^& t* I4 c- {
亚胺培南/西司他丁可能引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应,故不适用0 H; h/ x' C9 E2 X' P4 _5 m
5 q% P' r0 q2 g- {! l
于治疗中枢神经系统感染。美罗培南、帕尼培南-倍他米隆则除上述适应证外,尚可用于年龄在3个月以! _& ]; I" g# a! B
4 U" q, o4 D6 P! v% |上的细菌性脑膜炎患者。
* S$ Q7 `7 C. n6 p! k% Q 二、注意事项:1.禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。. M; \4 `) h. W& ~
2.本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。
& H$ |) @$ e* h# m. N 3.本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能2 Z8 J7 h" D$ w1 y
7 P& B8 I5 t1 X5 u7 y+ \
减退患者未减量用药者,因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用本类药物。中枢神经系统感染' w C" P4 `$ [$ Z* P
2 N# c0 r, J0 r
的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。
( U2 f6 a& N2 {& P8 ], Z, r# i s+ r 4.肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。
! L% ~2 j( S' ^% D' s) V 注射用亚胺培南/西司他丁【基】7 N: D/ j1 n4 U% b1 S
【规格】lg/支(亚胺培南500mg,西司他丁500mg/瓶)。 【单价】179.40元/支。
% U1 C4 ~; S7 _7 w【药理作用及用途】 亚胺培南为新型β-内酰胺类抗生素,既有极强的厂谱抗菌活性,又有β-内酰胺酶! Z5 S) P" K9 `# X" }
3 v- P+ Q: v. R4 K, T6 U0 d抑制作用。本品具有第一代头孢菌素强大的抗革兰阳性菌的作用特点,又具有第三代头孢菌素对阴性杆
5 c) y' D% p3 q$ ^* t! ^# q; h {! R( L7 V, Y! R; n
菌产生的广谱β-内酰胺酶的高度稳定性,对阴性杆菌,包括耐药阴性杆菌有极强的抗菌活性,极易对β |; z) c p* X
0 I" e# Q1 t) a
-内酰胺类抗生素产生耐药性的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌等,对本品也高度敏5 h6 S n+ m* l/ h; c' e8 ~
4 |7 H: P! }5 J# C8 P) x! l1 u
感。本品的抗菌谱几乎包括了临床上所有的有意义的致病菌部分耐甲氧西林金葡菌,D族链球菌对亚胺培
/ p- {* t# `% y# o
' g) B1 x9 W- ~! z: \+ L: P南晃敏感。西司池于无抗菌作用,但在体内可抑制肾细胞分泌的脱氢肽酶,使亚胺培南免受水解破坏。# \: A, j9 e, E0 t+ d
, x8 N% f4 N, O
用于各类敏感菌所致的感染。 7 i. D; F; l0 M9 n3 E/ T8 u( L
【用法及用量】 静脉滴注:轻度感染:次250mg,每日2次。中度感染:一次500~1000mg,每日1次。 # @! h' U8 U* w
z( G; P; B. j1 K# r/ T严重感染:次1000mg,每日3~4次。
% b9 c, Q; V3 e% P【不良反应】1.胃肠道反应,恶心、呕吐、伪膜性肠炎。2.皮肤过敏反应,皮疹、皮痒可出现嗜酸性粒
0 Z F* F6 M" `- R5 v5 u& ?9 T; |
" P& D; s. V0 k: r细胞升高。3.偶见白细胞减少,血小板减少或增多,血红蛋白下降及Coomb's试验阳性。 4.肾及肝功能4 a5 x& x9 C6 I+ t8 f
2 H2 _3 {/ W1 o) Z( c" C损害。
1 L- X6 \# V/ Q8 f【注意事项】1.对本品中的任何成份过敏者禁用。 2.β-内酰胺类抗生素过敏者慎用。
; Q$ h, z# u# O, `. X 注射用美罗培南【基】
R7 g* n# _; l& K3 a4 u【规格】500mg/支。【单价】162.00元/支。( k. y3 F1 _$ T% a. _) M
【适应症】美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染: 1.呼吸系统感染,如慢性支气管炎、肺) s0 h9 W9 s0 t& r6 ?2 T; z4 t
9 f0 d# K2 O* I炎、肺脓疡、脓胸等。 2.腹内感染,如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。 3.泌尿、生殖系统感染' v8 U* C( r B9 K
q: l0 s9 O6 ]0 j& t7 C7 t, V
,如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。 4.骨、关节及
. @' z$ Q, [, J$ U* i$ H
: x# v0 {! ~* B0 I皮肤、软组织感染,如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、/ z; }- ?$ o4 N
' b ~/ q' i7 P手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。 5.眼及耳鼻喉感染。 6.其它严重感染,如脑膜炎、败
. E( R' f, ?: w" r0 n$ k1 _* U4 e( L8 S! `
血症等。 # ^. `" _0 S) l* W: G5 j
【用法用量】静脉给药: 1.成人,常规剂量:每8小时给药500~1000mg。 (1)脑膜炎:每8小时给药! S/ y; {/ n/ P" d
8 p M2 K, Z3 {9 {1 T9 P
2000mg。 (2)有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者:每8小时给药1000mg。 (3)合并腹内感染和敏
, d! C1 B: b6 r! Y/ B& M+ s* f( Z: c
( T, ^9 A. L [2 |( C感菌引起的腹膜炎;每8小时给药1000mg。 (4)皮肤和软组织感染:每8小时给药500mg。 (5)尿路感染:
) j* c# h/ y0 {' S _. Z: `4 V
一次500mg,一日2次。 2.肾功能不全时剂量:肌酐清除率为26~50ml/min时者,每12小时给药1000mg;7 Q$ w$ j4 E2 p% f' y/ s" ]
' M; }: _* T' N5 w肌酐清除率为10~25ml/min者,每12小时给药500mg;肌酐清除率小于10ml/min者,每24小时给药500mg
/ ?: e$ r! `2 _8 c% J5 v, @, k. b1 [. i: I# k" L
。 3.肝功能不全时剂量:轻度肝功不全患者不需调整剂量。 4.透析时剂量:透析患者在血液透析时建1 r: x& O4 O/ }3 s
* a( X" k! x' a8 ^议增加剂量。 5.小儿剂量:按体重一次10~20mg/kg,一日3次。
9 _, b( m. u+ }0 `【不良反应】1.过敏反应:主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应;偶见过敏性休克。 2.消化系统:主要
) U: a+ X2 |' T/ Q& P0 M( X8 W, i M0 F( W$ `# P# x. ?7 w" S2 r
有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。 3.肝脏:偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。 4.肾脏:偶
4 F2 R; ]3 W% i5 ^% q) }( p; ~: s. _1 `( T. y/ j+ ~& L
见排尿困难和急性肾衰。 5.中枢神经系统:偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、% w- T$ Z" q9 n0 c
1 t" G. T; Y8 z: z; n" a幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道,用药后偶可诱发癫痫发作。 6.血液系
& v0 r# @1 A% K" C
; v* J9 g2 o- f统:偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。 7.注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结,严重7 R' Z. A, u# |: r
! }$ e1 \6 [8 {% ~' ]& ^
者可致血栓性静脉炎。 / b, l g& Q/ F6 l4 W2 ?- U
【禁忌症】对本品过敏者禁用。
+ F; d& O/ h- O% M3 ]8 t【注意事项】1.慎用:(1)对β-内酰胺抗生素过敏患者慎用。(2)严重肝、肾功能障碍者慎用。(3)支气- X- Q2 V5 c5 i9 ]- d
/ \4 X6 S4 z* ^管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质患者慎用。(4)癫痫、潜在神经疾患患者慎用。2.药物对检验值或诊断
' f+ o" h& i2 l. `/ X+ X! f4 {6 A, r; ] U2 Q
的影响:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。3.长期用药时应注意监, x, K- Z+ s. d+ x6 W6 [! d2 O
$ i l& g9 m0 r1 x# m8 [
测肝、肾功能和血象。4.由于本品有广谱抗菌活性,因此在尚未确定致病菌前,本品可单独使用。5.本* i' e2 s5 T, k
9 t. x& u$ e4 p" T5 H
品与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药有配伍禁忌。
/ ]5 N$ [7 t, _【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
4 R/ G9 K$ |0 o' `9 Z5 K2 X& n3 \. a【老年患者用药】老年人因半衰期延长,应减少剂量。 4 ^8 I( c$ H! x( c- l
【药物相互作用】1.丙磺舒和本品联合用药可降低本品的血浆清除率,同时延长本品的半衰期。 2.本品
! _0 H! e* i1 g. ]6 G1 u) \
4 E" q" J' P4 s/ e Q& I! `与伤寒活疫苗同用,可能会干扰伤寒活疫苗的免疫反应。 3.有报道抗癫痫药与本品合用可使抗癫痫药的0 f( l' L/ K7 \7 P2 v% m. {
, P+ m- K. T+ F7 m. k
血浆浓度降低。, {$ T" L2 K2 e; H
第五节 单环β-内酰氨类0 s7 [3 v, w5 I Y% l! I
注射用氨曲南【基】
6 y9 c& v/ }# m% o+ w, m2 G【规格】0.5g/支。【单价】57.70元/支。
7 A7 }" q! ]0 n; ~【适应症】适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、败血症、$ [* @5 Z+ p+ @2 q& \+ F) d
0 R: L" g0 H$ |- C$ a( Y/ r腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述
0 _4 E5 b2 j2 l# n; X, M! f: k7 `; w: B X$ P. t7 W4 Y! ^
类型感染(如免疫缺陷病人的医院内感染)。
1 S. ^' o. _ p. V1 v- ?5 v【用法用量】1.静脉滴注:每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解,再用适当输液(0.9%氯化钠注射液、5%
& }8 b D# H5 q# m( i
, u/ l ^- m- V5 o或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液)稀释,氨曲南浓度不得超过2%,滴注时间20~60分钟。 2.静脉推
8 `/ P5 [5 G, H( T1 \- T3 N4 n% `# D4 s$ r
注:每瓶用注射用水6~10ml溶解,于3~5分钟内缓慢注入静脉。 3.肌肉注射: (1)成人:每1g氨曲南
. ]2 E4 w! }9 W4 b5 P- D8 C: ~# w3 Z9 h
至少用注射用水或0.9%氯化钠注射液3ml溶解,深部肌肉注射。用量:感染类型 剂量(g) 间隔时间(# T- Z1 ^4 V1 S5 Z8 q
4 ?6 J# h2 r! v8 i小时) 尿路感染 0.5或1 8或12 中重度感染 1或2 8或12 危及生命或铜绿假单胞菌严重感染 2 6或8 病
# d$ f. R, ]! H5 j* }; M: o, u
7 ~; a" M2 J- Z) i; \' \* X人单次剂量大于1g或患败血症、其他全身严重感染或危及生命的感染应静脉给药,最高剂量每日8g。 $ y7 t+ H! p: e) Q$ o: D; z. `; W
% T9 k7 e* n7 c/ H(2)病人有短暂或持续肾功能减退时:宜根据肾功能情况,酌情减量。对肌酐清除率小于10~30ml/7 o1 b# i8 O+ q+ N+ C
3 i" F1 q+ N6 ]$ {
(min.1.73m2)的肾功能损害者,首次用量1g或2g,以后用量减半;对肌酐清除率小于10ml/(min.1.73m2)
6 w1 i% A- v$ M
$ Q: B0 o* E2 q6 |; ]2 `/ j5 U,如依靠血液透析的肾功能严重衰竭者,首次用量0.5g、1g或2g,维持量为首次剂量的1/4,间隔时间为/ t+ V/ h- W% a( ^' R/ G
}6 J k- d5 u
6、8或12小时;对严重或危及生命的感染者,每次血液透析后,在原有的维持量上增加首次用量的1/8。 ; G, ~* W) G' w( A- J9 b3 _3 ]
【不良反应】不良反应较少见,全身性不良反应发生率约1~1.3%或略低,包括消化道反应,常见为恶心
6 A9 T0 y7 t9 r: C* Y# X2 ]: E1 _8 [
、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。白血球计数降低、血小板减少、难辩梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎
* l9 ?6 Z4 j0 o, u( h& V9 |/ j' E" v7 s) I
、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。
3 N6 M" v( \4 P% s% Z. S x9 c【禁忌症】对氨曲南有过敏史者禁用。
# Q9 z4 |% [: K. r4 ]【注意事项】 1.过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用。 2.可' Q; B0 `& W- ^% Y
' }+ ^% _) E) r7 T' m与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用,但和萘呋西林8 n$ v p1 Q& a- g9 H, U0 o
, c: x8 A% k2 }
、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。 : A) `1 n" C0 u \3 ^8 V
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.本品能通过胎盘进入胎儿循环,虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒2 M' {; Z- }) r; v" `2 Q
; J( L/ W8 Y4 z7 b3 Z% Y& o
性和无致畸作用,但孕妇仍然仅在必要时方可使用。 2.可经乳汁分泌,哺乳妇女使用时应暂停哺乳。- Z( ]$ o1 \4 h% K( d3 {
【儿童用药】婴幼儿的安全性尚未确立,应慎用。
6 z( t2 m( O% U# ^: v5 ~【老年患者用药】老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。, Z! f2 Q7 ^( V5 I: t6 U: j
第六节 氨基糖甙类
9 d" U$ ~- J! J 临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但; B7 P" t1 @0 A8 E1 o" \+ K0 N2 Z
0 ?$ @. o4 O% y5 z对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作
+ y0 b6 ~, t2 W/ H: v: e9 C) L$ E6 F, |% d0 L
用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。(2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌
- Y5 S Z4 [2 S
* `: P2 {- y% V0 h7 B3 J活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺0 K, y" ]% ~) N" h7 c, _- Z
% F- j! Q) `8 A3 y
米星、依替米星。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。
. L% o- V! l; l0 q$ e g 一、适应证 :1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。2.中、重度铜绿假单胞菌感染。5 n2 G8 W5 T$ K
+ T( o& \3 s2 I+ x6 L1 ~治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。3.严重葡萄球菌或
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肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,9 J9 u; a5 Z2 U
% T: h4 `, o# w
后者的治疗需与其他药物联合应用。5.链霉素可用于结核病联合疗法。6.新霉素口服可用于结肠手术前 q, S0 }& h& \ b
% c* J* \ }! N( b4 ^, L准备,或局部用药。7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。
y* u( Z, t: }: z7 }0 ? 二、注意事项:1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾
: g. E7 h% @) V; O- X0 ]5 h Q% d
! C7 L$ }8 W; n6 V- `, _3 |毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、" T) k4 h" D+ T/ h: V( z
8 E/ r! n3 z# {. F2 ^" ?
血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时5 |* E: i. j+ B$ u
4 n0 R: d! f6 p# x. H,须及时停药。局部用药亦可能发生上述不良反应。3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染
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, P, V6 p# ^" B# f1 c的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的/ ]6 U, G) P$ e p4 M" W4 Y' w
. p) Q2 s$ \; ]" m# Y4 M4 i0 J
上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下" N) u) s. p$ G! w# \% {
+ D0 M9 j" J- S5 G, L( c$ n
尿路感染初发病例的治疗。4. 肾功能减退患者应用本类药物时,需根据其肾功能减退程度减量给药,实. {% B" G6 {2 Y
8 q/ K; C2 F% ~' s& }现个体化给药。5. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。6. 妊娠期患者应避免使用。: O5 I0 K7 o# q: R: H4 N
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哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。7. 本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌
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# \! F/ f1 s6 m. M( i5 c# [7 q肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。8.本类药物不可用于眼" F- X, l, A9 I: {6 k) N% K' `7 k
0 A$ n# X8 W* m; r. M3 x
内或结膜下给药,因可能引起黄斑坏死。
) D9 V3 L0 ~8 Q! X9 H+ g# I 注射用硫酸链霉素【基】
& j% R# C H5 b1 L+ E3 L【规格】100万单(lg/)瓶。【单价】0.66元/支。4 q) o: c; P# J+ L7 K7 z* d$ [
【用法用量】1.成人常用量 (l)肌内注射,一次0.5g,每12小时1次,与其他抗菌药物合用;细菌性心
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内膜炎,肌内注射,每l2小时1g,与青霉素合用,连续1周,继以每l2小时0.5g,连续l周;60岁以上的
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患者应减为每12小时0.5g,连续2周。 % P- k o( F: `" {1 s# f
(2)肠球菌性心内膜炎、肌内注射,与青霉素合用,每12小时1g,连续2周,继以每12小时
. g, L8 X, {% F# r. m% G& i
! U) t8 S6 M; @# z9 y2 w0.5g,连续4周。 : m1 ^1 D2 |% u
(3)鼠疫,肌内注射,一次0.5-1g,每12小时l次,与四环素合用,疗程l0日。 9 f0 L& M: H) o- w6 j f4 M
(4)结核病,肌内注射,每12小时0.5g,或l次0.75g,一日1次,与其他抗结核药合用;如果" h, \" G6 P+ K9 \0 c* r4 J
( K/ y6 r3 m/ p3 a+ j
采用间歇疗法,即每周给药2-3次,每次1g;老年患者肌内注射,一次0.5-0.75g,一日1次。
6 b7 y& ?$ U) p4 `9 ]9 @" n3 R (5)土拉菌病,肌内注射,每12小时0.5-1g,连续7-14日。
* y/ R# T4 g6 a) ^ (6)布鲁菌病,每日1-2g,分2次肌内注射,与四环素合用,疗程3周或3周以上。 . I6 o% Z% U! V2 I* L1 @
2.小儿常用量:肌内注射,按体重每日15-25mg/kg,分2次给药;治疗结核病,接体重20mg/kg
" T% D2 Q: Q! N6 a" }, G+ g
# h$ R, v1 l: F,一日1次,每日最大剂量不超过 1g,与其他抗结核药合用。 & w- ~# ~7 D. ]& y- q
3.肾功能减退患者:按肾功能正常者链霉寨的正常剂量为每日1次,l5mg/kg肌内注射。肌酐清4 E: `1 W: f2 w- I
8 b4 Z. w% L8 ]
除率>50-90ml/min,每24-72小时给正常剂量的50%;肌酐清除率为10-50ml/min,每24-72小时给正常剂9 p9 r$ m% F+ x8 K" R: y0 d1 L: G
6 D. ]/ X' B- m8 t2 s
量的50%;肌酐清除率<l0ml/min,每72-96小时结予正常剂量的50%。
7 {- ?7 x6 K1 ~2 g【不良反应】 1.血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、口渴等肾毒性症状,少数可产生血液中尿5 G9 i8 o; L! h f3 ~+ k2 |4 G/ ^
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素氮及肌酐值增高。2.影响前庭功能时可能有步履不稳、眩晕等症状;影响听神经出现听力减退、耳鸣
6 A9 Y* B: ~& B- I' U/ O3 B) Y! r. j: K7 T8 P
、耳部饱满感。3.部分患者可出现面部或四肢麻木、针刺感等周围神经炎症。4.偶可发生视力减退(神
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视经炎),嗜睡、软弱无力、呼吸困难等神经肌肉阻滞症状。5.偶可出现皮疹、瘙痒、红肿;少数患者$ k# E* f. C% x0 s
; [9 @% L# o, i6 Z; h* o0 ]2 z
停药后仍可发生听力减退、耳鸣、耳部饱满感等耳毒性症状,应引起注意。8 h' Q9 j% a4 v7 r8 F$ V1 r
【药物相互作用】 1.本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用,可增加其产生耳毒性、肾
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5 f7 a3 x- u( {; q* P. j) @( i& u毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。 ! @; I$ |. D5 z& j' W% k# E
2.本品与神经肌肉阻断药合用,可加重神经肌肉阻滞作用。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸5 E0 ^. o \, E" R5 x- o
0 `5 a8 m) L5 I! M" i" O
、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能增加耳毒性与肾毒/ I9 m7 M7 N/ f) x
. l: z6 [9 u9 i5 `$ L" P性。 , E6 X+ a2 _& l' E# a
3.本品与头孢噻分或头孢唑林局部或全身合用,可能增加肾毒性。
: W+ Z) t' H& G. |: M# L7 X+ ~3 d 4.本品与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或全身应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞
3 Z8 T7 V( i* ?* Y7 a0 N# j P. _0 o- A/ a! A: i/ A# P- v- C
作用。
+ r* `5 Q ~) T& \ \ 5.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
! D+ n* B! T2 z8 Y& P( K【药物过量】由于缺少特异性拮抗剂,本品过量或引起毒性反应时,主要用对症疗法和支持疗法,同时& A& N- a8 z+ m; |" K% H
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补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除链霉素。# j1 C7 F% q0 ~2 E: X' J" p
硫酸阿米卡星注射液【基】
& b" H* Z# {4 l, {【规格】2ml:0.2g(20万单位)/支。【单价】0.38元/支。
0 Z: {. G Z" t6 u4 w. t' |9 D! P【适应症】1. 本品主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染,泌尿系统感染,皮肤软组织感染,细菌性
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* b; N# B/ Q. c5 u痢疾及其他感染。2. 本品可用于治疗庆大霉素和其它氨基糖甙类抗生素耐药菌株所致的各种感染。
8 p6 G9 x$ m+ x! ?/ ?【用法与用量】静脉滴注,一次100m1,一日1~2次或遵医嘱。疗程5~7天。
2 s+ l1 q" i- @1 A1 m& @# N: W【不良反应】偶有耳鸣、听力下降、轻度蛋白尿、血清肌酐轻度升高、恶心、呕吐、头痛、发热、皮疹3 h! E( |: l" @7 S
: O+ D2 U* W+ Z* Q; A、眩晕、感觉异常、口唇麻木等现象。大剂量使用本品可引发神经肌接头阻滞作用。6 B" ~* r4 t" ^" e, S- `$ g
【注意事项】1.本品与头孢菌素、两性霉素B.多粘菌素和铂类化合物合用会增加肾毒性,与利尿剂合用
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& A8 Z& d, R. {( i& H3 u1 }- A会增加耳毒性,应避免与上述药物同时使用。2.正使用麻醉剂或肌肉松驰剂者应慎用。) y$ E( U7 x4 u* d0 I% l$ H
硫酸庆大霉素注射液【基】
3 w- I) K- q, D3 m2 J3 o$ d【规格】1ml:4万u/支。【单价】0.132元/支。7 s( k$ o5 l6 ~5 Y$ ~9 g- T
【用法与用量】1.成人 肌内注射或稀释后静脉滴注,一次80mg(8 万单位),每8小时1次;或一次( g( \3 H2 M- F( p1 N
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5mg/kg,每24小时1次。疗程为7~14日。静滴时将一次剂量加入50~200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡
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( @* a5 G6 r9 ?4 Z# s萄糖注射液中,一日1次静滴时加入的液体量应不少于300ml,使药液浓度不超过0.1%,该溶液应在30~
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60分钟内缓慢滴入,以免发生神经肌肉阻滞作用。 2.小儿 肌内注射或稀释后静脉滴注,一次2.5mg/kg
: ]; k2 j. ~& J' k: H
( V. I7 Z$ t0 |6 h0 o! _,每12小时1次;或一次1.7mg/kg,每8小时1次。疗程为 7~14日,期间应尽可能监测血药浓度,尤其新
# y. C. {% g' g2 Q( E C* W. k8 w
生儿或婴儿。 3.肾功能减退患者的用量:按肌酐清除率调整用量。* }6 `4 m% ~' \& E1 H5 o" z
【不良反应】耳毒性和肾毒性:对耳前庭的影响较大,而对耳蜗损害较小,主要表现为头昏、眩晕及耳' A% T6 q2 s0 I) K. S9 }2 ^8 D
, k+ K% y0 V0 W# e% E* Q
鸣等。对肾功能不全或儿童更应注意毒性反应,严重者可导致听力减退甚至耳聋。滥用可引起肾损害。/ C4 e; S8 O/ t
# A) e+ Z0 u7 x# Z, ?) G大剂量有致肾性尿崩症者。超量致幼儿肾小管严重损害。过量可致新生儿(14天)及小儿急性肾功能衰
/ X5 `& i, p h/ j( _7 o# U6 O6 c& n( ?0 B+ g! ]' O' v
竭死亡。
- k4 X: X, @. i; B. H0 N 由于本品对神经肌肉接头有阻滞作用,静脉推注或大剂量快速静滴可致呼吸抑制的发生。3 s# @$ g7 ~- S; v7 k4 I& K3 ~
过敏反应:偶有大疱性表皮松解症、剥脱性皮炎、过敏性休克、,甚至致死,老年人也有因肌( l8 l5 h) i. J9 r$ H
; P; Z; k l/ ]* {5 _& b+ W1 v$ w
注致敏而死亡者。外用及雾化吸入也有致过敏性休克。有致过敏性休克并诱发低血钾麻痹。心血管系统7 d( t$ r/ @) ~" Q% p
* R3 i$ y5 G, @. u+ I9 B3 q:静滴致心律失常。?血液系统:有致电解质紊乱者。局部反应:结膜下注射时,大剂量庆大霉素误入
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眼球内可导致视网膜中毒性改变。其他:脊髓炎。- C$ x7 ` Y: K# A9 c
【药物相互作用】小儿(1岁3个月)与头孢氨苄联用可引起急性肾功能衰竭。庆大霉素与复方氨基比林' a8 P) w ~- ]" j0 r- H
7 y4 j9 M1 C3 |3 [4 w- M7 g
混合肌注有致过敏性休克者。
: @: y+ o F3 c/ _# z4 e7 S3 { 第七节 四环素类
: _7 I* z9 }/ o6 `# m! a% e3 b 四环素类抗生素包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类多西环素(强力霉素)、美他" _1 t0 l2 r% e6 J# Z
% e6 @; U% R/ V; I# E( B
环素(甲烯土霉素)和米诺环素(二甲胺四环素)。四环素类曾广泛应用于临床,由于常见病原菌对本. _7 w, Q7 R" V& ^
3 f7 X. L. Y' P3 B7 h类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见,目前本类药物临床应用已受到很大限制。0 O2 L% o+ D; A/ `% j3 ^% k$ d$ A2 V
一、适应证:1. 四环素作为首选或选用药物可用于下列疾病的治疗:(1)立克次体病,包括! b5 O; V! Y$ i3 _" R
F8 T, ?; x! B% d8 T) R. i) [& d9 A流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和Q热;(2)支原体感染如
' K k4 D u# i
0 H7 |: X) _" Y6 i. }8 S/ L支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎等;(3)衣原体属感染,包括肺炎衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋 W! O3 @! b' e
" W4 H" W0 z5 m+ w: \! [/ z巴肉芽肿及沙眼衣原体感染等;(4)回归热螺旋体所致的回归热;(5)布鲁菌病(需与氨基糖苷类联
9 U8 R1 V; `9 j5 E0 C, z) K6 u% f
4 D. y+ F, T# j! R) g! E0 Q合应用);(6)霍乱;(7)土拉热杆菌所致的兔热病;(8)鼠疫耶尔森菌所致的鼠疫。
" R% ^8 d/ [% F* E- b( C. K2 d/ v 2. 四环素类亦可用于对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病、非淋菌, G" U7 U* F5 x2 u
# n: [9 K: |# I( P/ J: M& {性尿道炎和钩端螺旋体病的治疗。
0 X, d/ k; J. j, B# L. @# I 3. 也可用于炎症反应显著痤疮的治疗。$ q0 X7 r; C. V, V8 q- O! h ~
二、注意事项:1.禁用于对四环素类过敏的患者。2.牙齿发育期患者(胚胎期至8岁)接受四环 y4 J+ F- b( {! u
* r! x% ~ b! v( i素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良,故妊娠期和8岁以下患者不可使用该类药物。3.哺乳期患者应避
% Y A' P8 P; B( d! r1 p
# X, i( U# q+ t& c9 b4 O" H免应用或用药期间暂停哺乳。4.四环素类可加重氮质血症,已有肾功能损害者应避免用四环素,但多西
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环素及米诺环素仍可谨慎应用。5.四环素类可致肝损害,原有肝病者不宜应用。 |
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