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粘 膜 给 药

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发表于 2007-2-5 10:42:11 | 显示全部楼层 |阅读模式
粘膜给药是使用合适的载体将药物与人体的一些粘膜表* Z8 K2 F& F7 y  |% `
面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统发挥全身作用
5 \; ~& \" s3 L6 g0 y, b. H的给药方式。粘膜给药拓宽了许多药物的给药途径,愈来愈: v- Y' W8 B$ L! y  A
多的药物被发现可通过粘膜吸收,特别是一些多肽类 大分子
" X# r# \2 U$ O7 \# X类药物可通过鼻粘膜 眼粘膜,孕酮、雌二醇等可通过子宫粘6 x0 B3 H- u. T2 r! L/ ^( [1 x, |5 c
膜和阴道粘膜吸收。药物经粘膜吸收避免了首过效应,提高
$ @& o% S# q$ f6 b5 b7 i了生物利用度,达到全身治疗的目的。同时粘膜给药有一定
2 o& E$ F8 \7 ], N+ u的靶向作用.用法方法,患者易于接受。
- {  l! z, b# B- n1 T! R5 K常用的粘膜给药:
8 L2 A$ V$ w2 e4 Y1 口腔粘膜给药6 C6 b9 ]& I6 F' k) S2 f
可延长制剂在胃肠道的停留时间,也可将药物制剂定位" ~! u2 s( a& a
于胃肠道的病变部位,发挥靶向局部治疗作用。
- \  A) p3 a3 g5 h& s# C结肠部位疾病等要求在结肠定位释药,对在胃肠道上段
4 n* Q: z0 A$ p. O! J  q/ V稳定性差或吸收利用差而在结肠吸收较好的药物,可应用生
7 t# w0 l3 @7 J$ E  H物粘附作用实现结肠定位释药。8 M$ x! P, y, e7 {4 \- ^
2 鼻腔粘膜给药
$ y3 b% _2 H0 `% \$ l药物内鼻腔毛细血管进入体循环,不经门静脉进入肝脏. U/ ]: b) r% a/ a( N2 j7 ^
可避免肝脏首过作用的尤为适用。  n! B' x4 K, Q* L/ L
良好的鼻粘膜吸收促进剂应该对鼻粘膜刺激小,促进作! {  P3 ?' }( ^
用强,对鼻纤毛功能影响小,无毒副作用。常用的鼻粘膜吸收" {6 r+ Z3 k/ h' S9 |" M+ w2 n- n
促进剂有:胆盐,如牛磺胆酸盐、甘胆酸盐、脱氧牛磺胆酸盐,' O1 M" W# m' a/ ]9 E: V" c
以及牛磺二氢褐霉酸钠、聚氧已乙烯——月桂醇醚等。
$ }- e# O& s  D3 眼粘膜给药
( P0 _& g# T. [8 \# A- a药物通过眼部给药而吸收进入体循环的优点是简单、经) m5 M: `* d# G( l* D9 H
济,此药物通过眼粘膜吸收与注射给药同样有效。眼部给药" A( }# R" k* x% a6 k& W
可以避免肝脏首过作用。眼部组织对免疫反应不敏感,适用
0 J! k  ~1 D! M% Y" n6 U4 t: x于蛋白质类、肽类药物。
$ A9 d1 m6 S# w$ f( Y眼部给药量有限,且药物停留时间短,容易流失,因而生
) P/ i( w- ]2 r/ g物利用度低。为了提高眼角膜吸收的生物利用度,常需要使; A- o4 f* L' r5 C: X8 p8 E: i
用吸收促进剂。眼吸收促进剂对刺激性方面要求较高。) M+ R/ \6 h& K1 K% A# D
眼部长效制剂的发展将使更多的药物能够有效地从眼粘
- \; k& N' n# s' w" A- L- N5 T7 ^膜吸收,如眼用膜剂和以亲水性高分子材料为基质的凝胶剂9 }. `: c  B/ i& y0 }0 b% w/ D
等。这些剂型能有效地延长药物与眼部的接触时间,并有效
& ^, p4 H2 q' p& J9 E地控制药物的释放效率。
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