55个药物制剂处方

mjb96 · 发表于 2007-3-20 07:55:41

1。氨茶碱注射液
取计算量重的茶碱加入二乙胺，使其生成氨茶碱，加入注射用水，PH应为8.6–9.0，每毫升含二水合氨茶碱为23.56–26.75mg，每克二水合氨茶碱含乙二胺为131–152mg。检验合格后，经过滤澄明、粉装、灭菌即得。
氨茶碱在剧烈搅拌下将茶碱加入含有等摩尔的乙二胺的无水乙醇中，数小时后，滤取沉淀，用冷乙醇洗涤，在低温下干燥即得氨茶碱。
2。安痛定滴鼻液
氨基比林5.0g，安替比林2.0g，巴比妥0.9g，乙二胺四乙酸二钠（EDTA–2Na）0.02g，月桂醇硫酸钠0.01g，蒸馏水加至100ml,常法制备而得。
3。保泰松外用香膏剂
保泰松5g，二甲基亚砜10g，硬脂酸2g，乙二醇棕榈酸硬脂酸酯12g，甘油5g，杏仁油5g，水100g，抗氧剂与香精适量，常法制成膏剂即得。
4。缓释硫酸阿托品片
硫酸阿托品1.6g，CaHPO4 158.04g，70%二醛淀粉浆10.0g，25%乙基甲基纤维素液15.0g，混合均匀后用无水乙醇50ml制粒，常法制成片剂即得。
5。肠溶阿司匹林片
用羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯与乙基纤维素（用量为前者的15-20%）混合液包肠溶衣，在pH4.5的缓冲液中阿司匹林即开始释放，崩解时限仅30s。
6。阿司匹林微囊
①取阿司匹林结晶粉20g混悬于乙基纤维素（1.5g）的醋酸乙酯溶液中，再将此混悬溶液搅拌分散于聚乙烯醇（3g）的水溶液中，加适量水稀释，在不断搅拌下蒸发除去醋酸乙酯，即得阿司匹林微囊（直径0.6–0.8mm）。
②将乙基纤维素溶于醋酸乙酯中，取阿司匹林（直径<300μm）混悬于前述溶液中，将此混悬液倾入聚样乙烯氢化蓖麻油中，然后将混合液喷雾干燥，使醋酸乙酯挥发，得阿司匹林微囊，再按一般工艺压片。成品在人工胃液中释放缓慢。
7。长效盐酸新福林
取盐酸乙基新福林7g，与硬酯酸镁33g混合，加甲基硅树脂溶于25ml甲苯溶液，研和，通过30目筛制粒，50℃干燥；另取乙基纤维素（粒度为30–80目）80g与羟丙基纤维素（粒度为30–100目）40g，加于上述颗粒中，再加硬酯酸镁0.9g做润滑剂，充分混匀后压片而制得。片重为146.9mg，片子直径为8mm。
8。地塞米松乳膏剂
取醋酸地塞米松1g，月桂酮10g，二甲基亚砜100ml，甘油100ml，乙酰化单甘油酯50g，硬脂酸50g，三乙醇胺1g，香料、抑菌剂适量，水加至1000ml。常法制成乳膏剂即得。
9。抗酸肠溶胶囊
取苯二甲酸醋酸纤维4.5g，聚醋酸乙烯1.5g，邻苯二甲酸二甲酯0.5g，脂肪酸和醋酸甘油酯0.5g，醋酸乙酯30g，丙酮20g，异丙醇10g，二氯甲烷65g，制成溶液，于25–45℃，喷于胶囊上，、挥散溶剂，所成的膜层具有抗酸作用。
10。蒽林涂膜剂
蒽林0.5g，聚甲基丙烯酸酯12g，乙酸乙酯加至200ml。
制法：将聚甲基丙烯酸酯、乙酸乙酯于水浴上回流至溶后，再加入蒽林粉回流至溶，冷却后过滤、分装于棕色瓶中即得。本品用于治疗各种寻常性银屑病。
12。止痛抗炎气雾剂
樟脑4.5份，薄荷脑4.5份，水杨酸甲脂3.0份，水杨酸乙二醇酯2.0份，乙醇34.2份，水28.3份，二甲醚14份以及液化石油气（在20℃时压力为176.5kPa）9份组成。配制时先将樟脑、薄荷脑、水杨酸乙二醇酯溶于乙醇，在加入水。混合物放在气雾剂中，将二甲醚和液化石油气在加压下加入。
13。消炎痛透皮胶带（N,N`–二乙基月桂酰胺）
取含22%丙烯酸–2–乙基己基丙烯酸酯共聚物（3：97）的乙酸乙酯溶液100份，消炎痛7.7份，月桂酸二乙按2份，十四酸异丙酯5份，混合涂于聚酰胺膜上，70℃干燥20min即得50μm厚的胶带。
14。阿胶咀嚼片
阿胶粉2500-6000重量份；蔗糖1500-3000重量份；微晶纤维素600-1200重量份；柠檬酸80-250重量份；微粉硅胶400-800重量份；硬脂酸镁50-150重量份。
将上述配方原料用搅拌机充分混合均匀，用压片机进行压片。
15。氯高铁血红素咀嚼片
处方：
氯高铁血红素１０～３０ｇ，甘露醇１５０～３００ｇ，蔗糖７５～２００ｇ，微晶纤维素２５～１００ｇ，羟丙基甲基纤维素２．５～１０ｇ，硬脂酸１０～２０ｇ
工艺：
氯高铁血红素与甘露醇按等量递加法放置在混合机中混合０．５～１．５小时，然后一起粉碎过１００目筛制成稀释散，蔗糖和微晶纤维素一起粉碎过１００目筛后，再与稀释散混合均匀，加入浓度为３％的羟丙基甲基纤维素溶液制软材，１６目制粒，在５５～６０℃干燥３．５～４．５小时，加入浓度为１０％的硬脂酸溶液混合均匀，在５５～６０℃干燥１．５～２．５小时，１４目整粒后压片，成品为棕褐色异型片，吸收率１５～２０％，主治缺铁性贫血，稳定性好、剂量易于控制、携带及服用方便。
16。儿童血宝咀嚼片
处方组成为：白砂糖８５０～９５０ｇ；维生素Ｃ８０～１２０ｇ；乳酸锌８～１２ｇ；血红素６～１０ｇ；维生素Ａ４～６ｇ；维生素Ｂ↓［２］８００～１０００ｍｇ；叶酸１００～５０mg
原料由小到大逐级充分混合，直至最后拌和均匀，然后用糖浆做粘合剂，硬脂酸镁作润滑剂压片而成
17。蜡质骨架缓释片：以巴西棕榈蜡为骨架材料，聚乙二醇1500、－4000、－6000为骨架致孔导剂（添加量一般为10－25%），采用熔融法和溶媒蒸发法制备茶碱缓释片。致孔导剂聚乙二醇可增大缓释片的释药速率，以熔融法制备的缓释比溶媒蒸发法制备的释药快。在溶出的前7小时内呈零级释药速率，此取决于致孔导剂的添加量。
18。丙烯酸甲基丙烯酸酯共制茶碱缓释片：

将聚乙二醇－600和乙基纤维素熔融后，分别倒入加热板上的陶瓷碟（温度分别控制在75℃、85℃和90℃各10分钟）中混合，加入丙烯酸－甲基丙烯酯树脂，搅拌10分钟。然后，在保温下加入茶碱再搅拌10分钟，使药物分布均匀。将此混合物趁热倒在玻璃板上，降温并保持在0℃，使其凝结。将每块凝结的固体转入陶瓷研钵内研磨15分钟，过筛收集粒度小于420μm的粉粒。将其压成片重200mg，直径为7.5mm，硬度为3.5和4.8kg/cm的两种片剂，整批片重和硬度的均匀性差异不超过5%。体外溶出试验表明，药物自片剂内溶出速度受硬度影响较小。硬度可能使片剂骨架内的孔道密度和孔道曲率改变，从而影响了释药速率。采用固体分散技术制粒和药物微粉化可获得相近的释药速率。进行固体分散时采用较高的温度（90℃）使聚合物内药物高度分散并获得较大的表面积，因而显著地增大了单位时间内释药速率。
19。茶碱以甘油－硬脂酸酯为骨架材料，微晶纤维素为致孔导剂，可用熔融法和溶媒蒸发法制得。熔融法：将甘油－硬脂酸酯或丙二醇－硬脂酸酯在65℃水上熔融，边搅拌边慢慢加入茶碱与微晶纤维素的混合物（已过60目筛）。在继续搅拌下让其慢慢冷却。刮下凝结物，过14目筛制粒，加硬脂酸镁压片。溶媒蒸发法：将甘油－硬脂酸酯或丙二醇－硬脂酸酯溶于60℃的乙醇中，加入药物与微晶纤维素的混合物，充分搅匀，蒸去溶媒。干块粉碎、制粒、压片。两法制得的片剂片重均为600mg，直径为12mm。体外溶出试验表明，此两种处方制备的缓释片在一段时间内呈控制药物溶出的骨架型缓释、释药速率随处方中微晶纤维素与甘油－硬脂酸酯添加量的配比增大而加快；以溶媒蒸发法制备的缓释片比熔融法制备的释药较快；采用丙二醇－硬脂酸酯为骨架材料所得结果相似，但比采用甘油－硬脂酸酯者释药略快一些。
20。稳定的盐酸土霉素注射液
取盐酸土霉素50g，Mgcl220g，丙二醇200g，PVP25g，尿素50g，Na2S2O52g，二乙醇胺45g，蒸馏水加至1000ml，常法制成注射剂即得。
21。氨基比林栓剂
氨基比林抗坏血酸盐800mg，枸橼酸钙（含4H2O）10mg，焦亚硫酸钾（K2S2O5）20mg，BHA2mg，EDTA1mg，脂肪酸甘油酯适量，卵磷脂适量，其他适宜的栓剂基质适量，常法制成栓剂。本栓剂久存稳定，不变色。氨基比林抗坏血酸盐是由VC与二氨基比林反应，冷冻干燥24h而制得。
22。复方扑热息痛胶囊
取90.868份阿司匹林颗粒加热到50℃，用1：1的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物和0.045%AF乳液（消泡剂）包衣，在沸腾干燥床中于37.8℃干燥24h以上，然后称取52.144g加入月桂醇硫酸钠0.203g，扑热息痛41.45g，二甲基桂油0.363g，聚氧乙烯脱水单油酸酯0.145g混合均匀，装入胶囊即得。胶囊重700mg，每粒含阿司匹林和扑入息痛各325mg。本制剂能迅速发挥镇痛作用，对胃无刺激性。
23。缓释阿司匹林片
取阿司匹林粉1000g（结晶直径为0.1770mm）、乙氧基乙基纤维素（含乙氧基12%）70g溶于300ml（1：1）甲苯–二氯甲烷的溶液与含二甲基聚硅氧烷30g的甲苯溶液，淀粉0.04g，甘油棕榈酸硬酯酸酯0.03g，滑石粉0.005g、微晶纤维素0.01g，常法制成片剂即得。
24。氢化可的松长效注射液
取醋酸氢化可的松125g、溶解于二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺650ml中，过滤后，在搅拌下加入-25℃13L20%乙醇水溶液，并加入7L0.05%吐温–80水溶液，防止凝聚，分离微晶（<3μm），水洗后加入10%PVP或PVA作助悬剂、防腐剂等，常法制成混悬注射液即得（120℃热压蒸汽灭菌20–30min）。
25。硫酸软骨素水杨酸酯
取硫酸软骨素钠10g溶于二甲基甲酰胺100ml和吡啶6.4ml的混合溶剂中，加入氯化乙酰水杨酰（Acetylsalioyloyl Chloride）15.8g，在65℃搅拌6h，反应液加丙酮沉淀，收集沉淀，用丙酮洗净、干燥即得硫酸软骨素水杨酸酯12g，本品具有阿司匹林同样的药理活性，但毒性、刺激性均大为减小。使用氯化水杨酰（Salicyloyl Chloride）或氯化邻乙酰水氧酰胺（Salicylamide–O–acetyl Chloride），同样可制的本品。
26。MCCT搽剂
处方：甲硝唑2.0g，氯霉素2.5g，克霉唑5.0g，去炎松0.25g，薄荷脑2.0g，二甲基亚砜10ml，95%乙醇631.6ml，蒸馏水加至1000ml。制法：分别称取甲硝唑、克霉唑及薄荷脑，置于适量容器内，加适量乙醇使其全部溶解后，过滤，自滤器上添加余下的乙醇，以冲洗滤器上的药液。然后在不断搅拌下，将溶有去炎松的二甲基亚砜以细流状缓缓加入上液中，然后加蒸馏水至全量，搅匀即得。
27。消炎痛凝胶软膏
消炎痛1.0g，聚乙二醇月桂醚2.0g，克罗他米通3.0g，苯甲醇1.5g，二异丙基己二酸2.0g，二异丙胺1.0g，羧乙烯聚合物1.5g，乙醇40.0g和水48.0g，常法制备即得。
28。丁酮唑酮凝胶
将1g丁酮唑酮加入40g乙醇中，使成溶液。再加丙二醇15g，二异丙基己二酸酯3g，然后加入含1.1g羧乙烯聚合物的水溶液29.4g，最后加入含1.5g二异丙胺的水溶液10g使成凝胶。
29。左旋–多巴（L–dopa）薄膜衣粉剂
取L–dopa100g，研细，用25g配制好的包衣料进行喷雾包衣，红外线干燥，过42目筛即得。包衣材料配方：羟丙基甲纤维素6%，乙基纤维素1%，乙酰酯化单甘油酯1%，二氧化钛0.8%，二氧化硅0.5%，糖浆和有机溶剂适量。粒度为140–420μm。
30。舒乐安定膜剂
取舒乐安定微粒（粒径小于5μm）0.8g，羟丙甲基纤维素3.5g，二氧化钛适量，甘油0.15g，糖精钠适量，蒸馏水50ml。常法制成每cm2含舒乐安定1mg的药膜。
31。缓释/快速释放的呋喃妥因胶囊
缓释混合物：
呋喃妥因161.1mg，Carbopol 934p28.32mg，88.17mgPVPK–9/32，滑石粉3.54mg，二氧化硅23.54mg，Dipac61.95mg，硬酯酸镁7.08mg；速释混合物料：呋喃妥因大晶型（Macrodantin）50.0mg，滑石粉23.0mg，淀粉38.0mg，无水乳糖214.0mg。两种混合物都装在同一个0号胶囊，先填速释物325mg，再填缓释物354mg，按USP标准检验，1h后释放15%，6h释放90%。
32。阴道消炎用气雾剂
土霉素3份，强地松间磺基苯甲酸钠1份，丙二醇50份，蒸馏水25份，Duponol（乳化剂）21份，CCl2F2 (抛射剂)15份。
33。创伤保护膜气雾剂
聚醋酸乙烯酯16.94%，醋酸甲酯43.66%，乙醇35.2%，苯甲醇4.2%等配制，此溶液配于气雾剂中，对于皮肤无刺激性，而且具有杀菌作用。气雾剂系用上列溶液33g，丙酮50g，及CCl2F2 (抛射剂)67g配制而成。
34。鼻用气雾剂
取L–(–)–新福林25g，溶于550ml乙醇与25ml水的混合液中，分次加入L–(+)–酒石酸112g，溶于35ml乙醇的溶液中，过滤，滤液搅拌，即析出L–(–)–新福林酒石酸盐结晶（I）。配方：磷酸塞米0.023g，（I）0.048g，乙醇0.42–0.70g，抛射剂[F–12（CCl2F2）与F–114(C2Cl2F4)，两种抛射剂的比例为20：80]14.0g。常法制成气雾剂即得。
35。林可霉素微囊
林可霉素碱4g，乙基纤维素1g，共溶于适量二氯甲烷中，将此溶液分散于1%明胶水溶液中，连续搅拌2h，蒸发除去溶剂即得。微囊直径140–300μm。同法可制的四氢林可霉素胶囊。
36。长效普鲁本辛颗粒
取普鲁本辛适量，第一次用硬酯酸镁与丙烯酸甲酯（Methyl Methal–rylate）的二氯甲烷溶液制粒，第二次用硬脂醇与15%乙基纤维素的乙醇溶液制粒，烘干后分装于硬胶囊中即得。
37。间歇贮器式控制释放给药系统
四环素和聚碳酸酯溶于二氯甲烷中，然后加入聚乙烯醇（乳化剂）和3ppm正辛醇（抗氧剂）的水相中，搅拌、吹风、挥散二氯甲烷，微囊固化。测定微囊释放度，与微囊大小无关。微囊含四环素18–35%，缓慢释放四环素大于25h。
38。复方甘草片（含氯化铵）
甘草流浸膏（粉末）0.125g，氯化铵0.06g，酒石酸锑钾0.001g，樟脑0.002g，苯甲酸钠0.002g，八角茴香油0.002ml，白糊精适量，乙醇、滑石粉适量。制法：取甘草流浸膏（粉末），加苯甲酸钠、酒石酸锑钾，氯化铵及白糊精适量，充分混合，加50%的乙醇作润湿剂，迅速制成软材，立即通过摇摆式颗粒机16目筛二次，湿粒用70℃以下温度干燥，干粒再通过18目筛，然后再用细筛筛出细粉，将樟脑溶于八角茴香油中，与细粉拌和，最后加于干颗粒中混匀，密闭放置3–4h后，加滑石粉作润滑剂，压片，即得。
39。滴虫净泡腾胶囊剂
甲硝唑15g，苦参5.75g，蛇床子5.75g,，枯矾4.75g，硼酸4.75g，乳糖3.5g，酒石酸5.5g，碳酸钠6.5g，十二烷基硫酸钠0.75g，鲸蜡醇硫酸钠0.1g。其制法是将苦参和蛇床子去杂质洗净、烘干、粉碎并过120目筛后，在140℃下干热灭菌3h，处方中其余药粉研细过120目筛，再将两种药粉混合均匀，分装于1号空心胶囊中即得。十二烷基硫酸钠等表面活性剂起分散、起泡和稳泡作用，促进主要与患部不断发生动态接触，提高疗效。

40。心得安透皮吸收贴布剂
取盐酸心得安2g，水37.4g，对羟苯甲酸甲酯0.1g，明胶4g，羟甲基纤维素3.5g，聚（丙烯酸）钠盐3g，甘油45g，异丙基肉豆蔻酸酯4g，脱水山梨醇单油酸酯1g混合。按200g/m2涂布在用硅酮处理的聚乙烯对苯二酸脂的薄片上即得。每cm2含盐酸心得安400μg。
41。罂粟碱软膏
罂粟碱或其盐酸盐，磷酸盐0.9g，鲸蜡醇5.4g，硬酯醇5.4g，凡士林25.0g，异丙基肉豆蔻酯2.0g，丙二醇9.0g，蒸馏水9.0g，十二烷基硫酸钠1.35g。常法制成软膏即得。本制剂用于治疗牛皮癣或其他增残性皮肤病疗效较佳。
42。盐酸阿霉素磁性微球
人血清白蛋白250mg，125碘–牛血清白蛋白0.02ml，盐酸阿霉素32mg和超微磁铁矿粒子（ferrosoferricoxide；直径10–20μm）72mg，加水1ml混悬，将此混悬液加至60ml棉子中，在40℃下超声波匀化1min，然后在搅拌（1600rpm）下滴加于25℃的100ml棉子中，搅拌10min后，加60ml无水乙醚洗除棉子油，然后重新混悬于乙醚中（每40mg微球加乙醚100ml），加2，3–丁二酮的乙醚溶液0.2ml为交联剂，混悬液迅速搅拌15–60min，立即加100ml乙醚洗除过量的交联剂，离心10min，倾去上层清液，这样共洗4次，冻干即得。置4℃贮存。
43。氨基酸聚合物磁性微球
取人血清白蛋白250mg，125碘–牛血清白蛋白0.02ml，盐酸阿霉素32mg，超微磁铁矿粒子（直径10–20μm）72mg，1.72%2，3–丁二酮的乙醚溶液适量，蒸馏水适量。用固化法制备而成。本制剂用于肿瘤的治疗。
44。东莨菪碱透皮剂
取丁基橡胶10g，溶于6ml甲苯中，加入东莨菪碱3.15g，轻质矿物油7g，将此溶液浇铸在0.07mm厚的镀铝聚乙烯薄层上的第三层药膜；丁基橡胶11g溶于65ml甲苯中，加入东莨菪碱0.245g，轻质矿物油6g，将此溶液浇铸在硅包衣的聚乙烯薄层或纸上的第二层药膜；丁基橡胶9g溶于60ml甲苯中，加入东莨菪碱0.75g，轻质矿物油7g，将此溶液浇铸在硅包衣的聚乙烯薄层或纸上的第一层药膜。第一层和第二层叠置于第三层上，用硅包衣的聚乙烯膜覆盖。

45。苯甲酸苄酯洗剂
苯甲酸苄酯250ml，三乙醇胺2g，硬脂酸20g，蒸馏水750ml。
46。戊巴比妥微囊
三乙醇四胺交联剂加入水相中，经过界面聚合而得戊巴比妥钠微囊，能促使戊巴比脱钠在体外的释放率。增加交联剂的量，能进一步增加戊八比妥的释放率。
47。口腔内控速释膜剂
①粘胶层（0.01mm厚）：由聚环氧乙烷60%，α–羟丙基纤维素30%，聚氧乙烯5%，丙二醇3%和聚乙二醇2%（按重量比）组成；②贮库层（0.25mm厚）：由α–羟丙基纤维素20%，乙基纤维素59%，辛–癸三甘油酯5%和NaF16%（wt%）组成；③保护层由α–羟丙基纤维素24%，辛–癸三甘油酯6%和NaF0.4%（wt%）组成。
48。高分散度的药物多组份分散体系
将3，6–二脱水–清凉茶醇–二硝酸酯（Isosorbide Dinitrate，一种冠状血管扩张剂）3.5份，溶于由聚乙二醇–甘油的油酸偏酯8.0份，三甘油辛¬–癸酸酯12.0份，棕榈酸异丙酯13.3份和水63.2份（W/W）的混合物中，其中主药的透皮吸收优于普通软膏。
49。阿糖胞苷软膏
白凡士林500g，硬脂醇440g，加温至75℃使溶解。另取精制水800ml，将30g硫酸月桂酯钠，0.5g对羟基苯甲酸乙酯，0.3g对羟基苯甲酸丙酯，10g三羟甲基氨基甲烷（THAM）溶解，继而加入丙二醇210g，于75℃下溶解后，与上述油层于研磨机中很好研磨搅拌冷却剂得。
50。普鲁卡因酰胺持续释放颗粒
取盐酸普鲁卡因酰胺（100目）3.75kg，硬脂酸（20~40目）1.25kg，在90℃混合后，制成颗粒（16~40目）。这种颗粒1kg再与0.1kg滑石粉（直径≤10μm）在75℃混合10min，冷却即得。
51。葡萄糖酸锌糖浆
葡萄糖酸锌0.8g，单糖浆60ml，柠檬酸钠0.5g，柠檬酸0.4g，香精0.04ml，2%尼泊金溶液2ml，蒸馏水加至100ml。
52。铁磁性丝裂霉素C微囊（FM-MMCmc）
取乙基纤维素1g，聚乙烯0.5g，环己烷100ml混合加热熔解，随后将粉末MMC2g分散其中，缓慢搅拌，冷却至室温，即可包封完毕。将100ml正己烷与0.5g平均粒径1.6μm的铁-锌氧体混合，加入并加热至45℃，缓缓搅动，再次冷却即可制成磁性微囊。过42目筛收集，在空气中自然干燥即得。
53。扑热息痛分散片
扑热息痛50.0g,交联聚乙烯吡咯烷酮4.5g,PVP-k30 4.0g,Starch-1500 6.0g,硬酯酸镁0.2g;共制100片。
54。布洛芬分散片
经过优选后的处方为5％交联羧甲基纤维素钠、5％聚乙烯吡咯烷酮K30、15％微晶纤维素、崩解剂采用内加法。
55。复方磺胺甲唑分散片
正交试验设计进行了处方筛选。得出各因素的最佳搭配是LHPC0.2g，微粉硅胶0.05g，PVP0.01g，用乙醇作湿润剂。该片在20±1℃水中，能在3min内崩解形成混悬液。稳定性试验表明，其性质稳定，储存过程中，不会变质。

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