富马酸福莫特罗粉雾剂

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品名：富马酸福莫特罗粉雾剂
   类别：西药四类
( ]4 f4 h+ m$ V! z! C, q   剂型：胶囊型吸入粉雾剂
) R$ h/ M3 J. ^4 Q: t. Y   作用与用途：用于中度至严重的支气管哮喘
& k, b( a! t4 i9 l   规格与剂量：12μg，每次一粒。
   简介：
   1、选题依据：
" T, W: u* d9 l0 c9 F% o9 ^9 N    哮喘病是一种常见病，多发病。其治疗主要依靠支气管扩张和甾体激素类抗火
药。甾体激素抗炎药因为副作用大而限制了使用。近年来国外陆续上市了几个支气
管扩张药，富马酸福莫特罗是其中最具特色的一个。该品为拟交感神药药β
2受体选择性，能改善粘膜的清除作用，抑制组胺和白三烯从被动致敏的肺
4 R: B! p1 ]! j9 S7 ]$ s- @  H  `& _碎片中释出，降低血管的通透性，保护支气管粘膜不发生水肿，抑制炎症细胞向呼
$ ]. }( z6 z* m" e3 |* {吸道侵润，是治疗支气管哮喘的强效高选择性药物。本品原料药和普通片剂由日本
山之内制药公司开发，1985年8月在日本批准上市，商品名为Atock，收载于日本药
局方第13版正版；1990年该公司在世界其他地区的销售许可转让给瑞士汽巴嘉基公
司，该公司生产的吸入粉雾剂商品名为Foradil，近年来已在大部分欧洲国家上市
。

0 v5 t8 b: X3 X7 j( H: i   因专利过期，瑞典阿司特拉公司开发了富马酸福莫特罗粉雾剂并于1996年在瑞
典上市，商品名为Oxis Turbuhaler。我院合成一室研制了该品原料药和片剂，已
完成临床试验并申报新药证书和生产。目前国内尚无富马酸福莫特罗吸入粉雾剂上
市，该品具有生物利用度高，剂量小，起效快，方便患者服用并可用于急救，我们
立项研制了该吸入粉雾剂。

    2、本品的特点：
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2 l6 B8 z) C# M    富马酸福莫特罗粉雾剂由于吸入后直接作用于呼吸道，所以该剂型吸收快，吸
入后1-3分钟就出现支气管扩张作用，可作为急救药，用于中度至严重的支气管哮
; y! X: i# H+ @7 [  O1 M喘。另外由于本品作用可维持12小时以上，可预防哮喘发作特别是夜间发作。以最
8 m6 n: M) M( G! H' M+ b6 n小有效剂量即可通过抑制哮喘病理过程的多个环节和抑制炎性介质的释放从而发挥
5 u9 O& W  T: B6 o# w0 E" ~抗炎和抑制水肿的作用。本品不良反应轻微，耐受良好。
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& {% Q3 d- X: M   3、技术特点：
8 C3 [$ y/ ?8 n! R% _; a6 d+ E
5 |) ~. x8 |4 D( z    吸入粉雾剂与气雾剂相比，因其给药品具可以多次重复使用，工艺过程加工设
备相对简单，因此具有价格优势。另外，吸入粉雾剂不使用抛投剂和溶剂，减轻了
对患者的刺激，该剂型更容易为患者接受，同时大大提高了药物的稳定性，减少了
1 ]) K$ k  C3 D: f$ r  ^: N' x: d环境污染，因此，有取代气雾剂的趋势。
0 @  x+ m# M8 G+ D
+ X4 n8 T0 G1 i2 A) O    我们研制的富马酸福莫特罗粉雾剂应用微粉化技术，制成粉雾胶囊。该项目被
列为2001年天津市重点攻关项目。
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  b6 ?1 `. V" }2 h; c- ^   4、市场前景预测：

' Z' F: D4 x/ j% U$ `% h3 a- Y    哮喘病是一种常见病，多发病。由于环境污染，我国支气管哮喘呈上升趋势。
就吸入粉雾剂而言，该剂型国外已上市的品种每年有20亿美金以上的销售额，折合
人民币约170亿元。国内丙酸倍氧米松、沙丁胺醇这两个品种的气雾剂有20亿元以
上的销售额。富马酸福莫特罗粉雾剂投入市场预期可取得良好的社会效益及经济效
& L- n; _& X" D) Q1 H益。

   5、工作进度：
( K) p* g4 i' @. w  d2 ?
+ g7 O' C5 ]7 N' J' G2 M% k    已完成制剂工艺、质量研究，进行了初步稳定性研究，选择了适合的胶囊，完
成了临床前全部药学部分有关工作，现已报SDA即将批准临床试验。设计制备了粉
0 U! j* R1 m" u& W9 k8 t雾给药器具已申请专利获得批准，并向药品监督管理局注册。

" A5 y$ G! ]  {+ J4 U   6、参考价：临床批文160万；证书220万。

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通用名： 丙酸倍氯米松粉雾剂
/ l" ]+ L2 w; K$ l曾用名：
英文名： BECLOMETHASONE DIPROPIONATE POWDER INHALATION
% g5 O1 u* ], `- k拼音名： BINGSUAN BEILUMISONG FENWUJI
6 P8 u1 i; P! h药品类别： 耳鼻喉科用药
. u/ q# ^4 r. }+ m0 T$ G) z7 R适应症： 1.适用于支气管哮喘病人，特别是支气管扩张剂或其它平喘药，如色苷酸钠不足以控制哮喘时。 2.依赖激素治疗的哮喘病人。
5 I" m9 j4 X+ J# {0 [0 \性状： 微粉化丙酮倍氯米松和适宜的辅料装入空心胶囊内制成的吸入用粉雾剂，置于专用装置中使用。
药理毒理： 活性成分是二丙酸倍氯米松，是一种强效局部用糖皮质激素，它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放，抑制平滑肌的收缩反应。
: R9 j! \( r; b% w, p# U5 n药代动力学： 经吸入后，部分药物到达肺部而被肺吸收，然后经肝脏迅速灭活，在一般治疗剂量下，由于其局部作用很强，用量很小，迅速灭活，不易呈现全身作用。
7 i  u# M& Z, o% E+ s$ o: P用法用量： 喷雾吸入：成人，一次0.2mg，一日3～4次；儿童，一次0.1mg，一日3～ 4次。
不良反应： 个别患者口部有白色念珠菌感染，声音嘶哑，喉部不适等。
! q; T7 W  V/ E' I( c/ s  P禁忌症： 1.对本制剂过敏的病人禁用。 2.活动性和静止期肺结核患者慎用。
- f, I- p' w" t8 w* z注意事项： 1.因感染引起哮喘加剧者，需用抗生素治疗和加用本剂。 2.应用口服激素改用本剂时，不应突然停止口服激素，并应注意垂体肾上腺系统的完全复原。
孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇慎用。