口服制剂加工技术的重大新突破

mjb96 · 发表于 2007-5-23 14:33:42

众所周知，口服制剂是给药的一大捷径。因为它方便易行而且可节省生产成本(与注射剂、输液等非经肠制剂相比)。迄今为止国内外已开发出各种口服制剂，它们大体上可分成两大类。即：1。固体口服制剂(如胶囊剂、普通片、咀嚼片、颊含服片、泡腾片及90年代开发上市的“囊片”等等)。2。液体口服制剂(如口服液、酊剂、糖浆剂和醑剂等等)。与液体口服制剂相比，固体制剂(片剂与胶囊)更适合随身携带及方便服用，同时固体制剂的保质期相应要比液体制剂长得多。这是因为许多药物加工成液体制剂后容易分解(或降解)，如加工成片剂(或胶囊
剂)则不存在这一问题。?
然而固体制剂也并非毫无缺点。如对于某些特殊人群(如高龄老人、长期卧床病人、精神病患者、老年痴呆症患者以及接受大剂量放疗后产生“口干症”的肿瘤病人等等)服用药片即为一大难事。这是因为传统药片属于一种“整体型药片”(monolithic taklet)。按现行固体制剂加工规范，这种药片只有在酸性胃液中才能崩解，并在进入碱性肠液后才被吸收进入血液循环。上述特殊病人在服用这种常规药片(整体型药片)后如不直接咽入胃中而是含在口腔中(或滑入食管中，如卧床不起的病人在平卧情况下服药片)，由于药片的崩解会造成局部药物浓度过高从而灼伤口腔粘膜或食管。因服药(片)不慎引起的这类意外事件在国内外时有发生。此外，服普通药片存在大问题是，服药必须同时喝水，否则难以下咽或产生梗阻感。说服8岁以下幼儿服苦味药片更为不易。?针对传统药片的上述弊端，国外药物学家在改革药片的加工技术方面进行了大量的探索性试验。经多年的努力法国药物学家率先开发出一种前所未闻的新型药片“Flashtab”。西方药学界称之为“药片加工技术的一大革命”。?

据研制Flashtab新型药片的法国Ethypharm公司的科学家介绍，该口服制剂具有以下优点：
? 1. Flashtab系一种“多微粒口腔分散片”。其特点是，只要将药片放在舌面上可在30秒钟内自动分解成无数微小园粒，病人毋需喝水也不用咀嚼即可轻松将药物咽下。?
2．Flashtab采用先进的“包埋技术”即事先将味道极苦的主药加工成涂膜微粒剂(利用对人体无害的惰性高分子材料如药用聚丙烯树脂等将药物颗粒涂膜)，这样可使分散后的药物没有苦味，故能为所有病人(包括上述特殊人群以及幼儿)所接受。?
3．Flashtab片中事先拌有固体水果香精和人造甜味剂(如糖精、阿斯巴甜等等)，故药片一旦在口腔中分散后立即产生令人愉快的水果香与甜味。服药后不仅不会产生残留苦味，还有果香味与甜味，从而使药片易被病人所接受。?
4．Flashtab采用先进的加工技术使主药的生物利用度大大高于常规片剂。口服后通常可在最短时间里使主药被粘膜吸收进入血液循环，毋需进入肠道后再吸收，从而加快了药效的发挥。

? 生产Flashtab这样的药片面临三大工艺难题。这就是：?
1．药物包埋技术(应使“包埋”后的药物其苦味、涩味或酸味等强烈味道不被舌头所感知)。
2．包埋后的药物微粒如何在无水条件下与其它辅料(如水果香精、人造甜味剂)以及多元醇和直接压片用赋形剂一起拌和均匀。?
3．由于该药片的特殊性必须解决药物加工过程中的吸湿性与打片之间的矛盾。此外，包装也是一大难题。如采用常规铝塑纸型包装(鱼眼泡)则密封性不高，Flashtab会在盒内吸收空气中的水分后自动崩解成为一堆药物粉末，从而使药片失效。幸而Ethypharm公司的科研人员顺利解决了上述所有制剂工艺上的技术难题以及包装问题，最终使Flashtab新型药片得以在生产流水线上试生产成功。据主持这项试验的工程负责人介绍，Flashtab类新型口腔分散片所含主药可从10mg至650mg不等。Flashtab绝不会产生传统整体型药片那样的局部浓度高引起口腔溃疡问题，故属于一种绝对安全的新型药片(口腔分散片)。
? 去年初，由法国Ethypharm公司生产的第一只Flashtab型扑热息痛片已在欧洲、美国及南美洲诸国同时上市。它属于OTC药品故可在超市或医药连锁店上市。据说这种扑热息痛新型药片上市后颇受市场欢迎，销路挺不错、目前Ethypharm公司科技人员正在全力开发治疗偏头痛、过敏症(抗组胺药制剂)以及精神分裂症、抑郁症等疾病Flashtab型新药片。可以相信，这类新型药片一旦上市必将受到众多病人的欢迎，其市场前景令人乐观。
选自：《中国医药信息网》文/徐铮奎?(无锡市医药科技情报站214062)

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