中成药丸剂概述

aizy_cn · 发表于 2007-5-27 11:21:10

丸剂：

　　丸剂系指药物细粉或药物提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形制剂。

　　丸剂是中国劳动人民长期与疾病作斗争中创造的剂型之一。中国最早医籍《内经》即有“四乌鰂骨一藘茹丸”的记载。早期的丸剂是在汤剂的基础上发展起来的。后来历代中医在临床上都广泛应用，成为品种繁多，制备精巧、理论趋于完善的一个大剂型。

　　中国古典医籍－－《神农本草经》序例指出：“药性有宜丸者”、《玉函经》说：“丸药者，能逐风冷，破积聚，消诸坚痞”。《苏沈良方》说：“大毒者须用丸”。汉晋以来提出：“丸药以舒缓为治”，“丸者缓也”。丸剂服后在胃肠道崩解缓慢，逐渐释放药物，作用持久；对毒、剧、刺激性药物可延缓吸收，减弱毒性和不良反映。因此，临床治疗慢性疾病或久病体弱、病后调和气血者多用丸剂。

　　丸剂制备时能容纳固体、半固体的药物，还可容纳粘稠性的液体药物；并可利用包衣来掩盖其不良臭味。丸剂生产技术和设备较简单，亦适合基层医疗单位自制。

　　丸剂尚存在一定的缺点，如有的服用剂量大，尤其是小儿服用困难。生产流程长，污染机会多；操作不当影响崩解和疗效；另一方面，目前对中成药丸剂的有效成分标准尚需继续深入研究。

　　丸剂按其制法，或赋形剂可分为如下几类：

　　（1）按制备方法分类

　　塑制丸：系指药物细粉与适宜的粘合剂混和制成软硬适度的可塑性丸块，然后再分割成丸粒。如蜜丸、糊丸、部分浓缩丸、蜡丸等。

　　泛制丸：系指以药物细粉用适宜的液体为粘合剂泛制成小球形的丸剂。如水丸、水蜜丸、部分浓缩丸、糊丸等。

　　滴制丸：此法又称滴聚法。系利用一种熔点较低的脂肪性基质或水溶性基质，将主药溶解、混悬，乳化后利用适当装置滴入一种不相混溶的液体冷却剂中而制成的丸剂。

　　（2）按赋形剂分类

　　蜜丸：系指将药物细粉用蜂蜜作粘合剂制成的丸剂。根据大小和制法不同，分为大蜜丸、小蜜丸和用泛丸法制备的水蜜丸等三种。一般适用于慢性疾病或调理气血的滋补药剂。

　　水丸：系指药物细粉用凉开水或按处方规定的酒、醋、蜜水、药汁等为粘合剂制成的小球形丸剂。一般适用于清热、解表、消导等药剂。

　　糊丸：系指药物细粉用淀粉糊、米糊为粘合剂所制成的丸剂。适用于含有一定毒、剧药或刺激性的药剂。如西黄丸、小金丸等。

　　蜡丸：系指用蜂蜡为粘合剂制成的丸剂。适于含毒剧或刺激性较强的药剂。

　　浓缩丸：系指药物或部分药物的煎液或提取液浓缩成浸膏，与适宜的辅料或药物细粉制成的丸剂。体积小，便于服用。

　　其他丸剂：根据中医辨证施治的观点，视临床治疗的需要，有的选用其他材料（红糖、白糖、饴糖、枣泥、胶汁、动物的脏器、乳汁等）作为粘合剂制丸。

　　水丸：

　　水丸亦称水泛丸，系将药物细粉用冷开水、药汁或其他液体为粘合（润湿）剂制成的小球形丸剂。

　　水丸是在汤剂的基础上发展而成的。始由处方中一部分药物的煎汁与另一部分药物的细粉以滴水成丸的方法作成煎服丸剂，而后逐渐演变，以各种水溶性液体为粘合剂，用泛制法将方中全部或部份药物细粉制成小丸。泛制丸粒，体积小，表面致密光滑，既便于吞服，又不易吸潮，有利于保管贮存。操作时，根据药物性质、气味等可分层泛入，掩盖不良气味，防止芳香成份的挥发。因其粘合剂为水溶性的，服后较易崩解、吸收，显效较快。水丸使用的赋形种类繁多，由病情、中医辨证施治的要求，酌情选用，以利发挥药效。

　　水丸生产设备简单，但操作繁难。对成品的主药含量，崩解度也较难控制；同时药厂设备、车间卫生管理的不当，也常引起微生物的污染；由于含水量掌握不好，亦容易霉变。这些问题都急待解决。

　　水丸的规格，丸粒大小是根据临床需要而定的，故大小不一。历史上多次以实物作参照，如芥子大、梧桐子、赤小豆大……等等。现在统一用重量为标准。中国药典1985年版在各种水丸的规格项下，均规定每1g重应有多少粒数。如梅花点舌丸每10粒重1g；上清丸每20粒重1g。

　　（1）水丸对药粉的要求

　　药材本身的粉碎细度，对水泛丸的质量极关重要，一般水泛丸的药粉应过100～120目筛，用细粉泛丸，泛出的丸粒表面细腻光滑圆整。如药材粉碎较粗，则所泛成的丸粒表面粗糙有花斑和纤维毛，且不易成型。在起模用药粉或盖面包衣用的药粉，更应按处方内的药物性质选择，粉碎成120～140目筛的细粉。因为一个处方往往由植物、动物、矿物、人工合成的药物所组成，其质地有松、脆、粘、滑等之差，性质亦各异。如党参、白术、良姜、香附、甘草、南星、白芷、山药等，含有蛋白质、糖类、淀粉较多，其细粉吸水性好，以水为粘合剂则易成型。处方药材含矿石类如磁石、朱砂、自然铜、雄黄……等。炭性药材如艾叶炭、棕炭、百草霜或纤维性药材如益母草、豨莶草等含量过多时，则应选用粘性粘合剂。油润的籽实类或核仁类药材，一般粉碎粗糙，掺入其他药材细粉尚不妨泛丸。但籽实核仁类药材较多时则很难成型。粘性大的药材，含多量糖分，粘液质、树脂、胶质。如二冬、二地、天麻、黄柏、白芨、枸杞子、五味子、乳香、没药、儿茶、血竭、白胶香、苏合油、枣泥、黄精、大黄、芦荟等药材，若在处方中此类药材的量大多，粉碎、起模泛丸时均应特殊处理，以免产生粘结、不易成型，影响水泛丸的质量。

　　（2）常用赋形剂的选用

　　水丸的赋形剂种类较多，它们主要是润湿药物粉末，发挥其粘合性，增强药物细粉的粘性外，有的能增加主药中某些有效成份的溶解度；有的本身具有一定的疗效。因此，恰当地选择赋形剂很重要，使之既能有利于控制崩解度，又有助于提高疗效。泛丸常用的赋形剂有：

　　1）水水是泛丸中应用最广，最主要的赋形剂。水本身虽无粘性，但能润湿溶解药物中的粘液质、糖、淀粉、胶质等，润湿后产生粘性，即可泛制成丸。为了保证成品的质量，减少微生物的污染，应选用新煮沸放冷的水或蒸馏水。处方中有强心甙类的药物，如洋地黄等，不宜用水作润湿剂，因为水能使原药粉中的酶逐渐分解强心甙。处方中含有引湿性或可溶性成分以及毒、剧药等，应先溶解或混匀于少量水中，以利分散。再与其他药物混匀泛丸，凡临床治疗上对赋形剂无特殊要求的，药物遇水不变质者，皆可用水泛丸，泛成后应立即干燥。

　　2）酒酒窜透性强，有活血通络，引药上行及降低药物寒性的作用，故舒筋活血之类的处方，常以酒作赋形剂泛丸。因地区习惯和处方中药物性质的不同，常用黄酒（含醇量约在12～15％）及白酒（含醇量约在50～70%），各种酒含有不同浓度的乙醇，能溶解药材中的树脂及油树脂等成分而增加药物细粉的粘性，是一种润湿剂。但酒润湿药粉产生的粘性比水弱，当用水为润湿剂致粘合力太强而泛丸困难者常以酒代之，同时，酒也是一种良好的有机溶媒，有助于药粉中生物碱、挥发油等溶出，以提高疗效，酒还具有防腐作用，可使药物在泛制过程中不霉变。易于挥发而使制品容易干燥。

　　3）醋醋能散瘀活血，消肿止痛，入肝经散瘀止痛的处方制丸常以醋作赋形剂。药用以米醋为润湿剂，含醋酸（约3～5%），醋有类似水和酒之间的优点，有使药材中生物碱变成盐的可能，从而有利于药物中碱性成份的溶解，增强疗效。

　　4）药汁处方中某些药物不易制粉，可制成液体作赋形剂泛丸，既有利于保存药性。又能提高疗效，也便于泛丸的操作。具下列性质的药材可用此法。

　　①处方中含有纤维丰富（如大腹皮、丝瓜络、千年健）、质地坚硬的矿物（如磁石、自然铜）、树脂类（如阿魏、乳香、没药）、浸膏（如儿茶、芦荟）、糖粘性（如大枣、熟地）、胶质、（如阿胶、龟胶、鳖甲胶）等难于成粉的药物，可溶性盐类（如芒硝、青盐），可取其煎汁或加水烊化作粘合剂。

　　②处方中有乳汁（如麦门冬丸）、牛胆汁（如牛胆苦参丸）、熊胆（如梅花点舌丸）、竹沥汁（如竹沥化痰丸）等液体药物时，可加适量水稀释成混悬液，作为泛丸的粘合剂。

③处方中有生姜、大葱或其他鲜药时，为了防止鲜药的有效成分受热破坏，可将鲜药捣碎榨取其汁，作为粘合剂泛丸。

　　蜜丸：

　　蜜丸是将药物细粉以炼制过的蜂蜜为粘合剂制成可塑性的固体药剂。蜜丸在中成药中是中医临床应用最广泛的一种。由于蜂蜜含有较丰富的营养成分，具滋补作用；味甜能矫味；并具有润肺止咳，润肠通便，解毒的作用。这些均符合祖国医学“精不足者，补之以味”，“除众病、和百药”的论述。蜂蜜还含有大量的还原糖，能防止药材有效成分的氧化变质；蜂蜜炼制后粘合力强，与药粉混合后丸块表面不易硬化，有较大的可塑性，制成的丸粒圆整、光洁、滋润，含水量少，崩解缓慢，作用持久，所以是一种良好的粘合剂。蜜丸常用于治疗慢性病和需要滋补的疾病。

　　但由于蜜丸用蜂蜜量较大，制备技术不当，又易吸潮，发霉变质，故有的品种改作水蜜丸或其它剂型。

　　水蜜丸与浓缩丸：

　　水蜜丸：

　　水蜜丸系将药材细粉用蜜水为粘合剂泛制而成的小球形干燥丸剂。

　　水蜜丸是在解放后广大药剂工作者根据水泛丸制做的原理而创制的。此种方法比手工塑制法简单，生产效率高，而丸粒小，又光滑圆整，易于吞服。该法采用富有营养成分的蜂蜜，加水炼制为粘合剂，且节省蜂蜜，降低成本，易于贮存。所以补益药剂制小蜜丸者，多用蜜水作粘合剂制成水蜜丸。目前应用较普遍，尤其南方气候较湿润的省份，生产水蜜丸者更多。

　　药粉的性质与水蜜的比例用量关系密切，泛丸的蜜水浓度与药粉的性质相对适应，才能泛制出合格的水蜜丸。一般药材细粉性质适中，每100g细粉，用炼蜜30 g，其加水量按1：3，蜂蜜炼成后加3倍量的水，搅匀，煮沸过滤发即可。但含糖份、粘液质、胶质类较多的药材细粉，则须用低浓度的蜜水为粘合剂，即100g药粉加10～15g炼蜜，加适量水，搅匀，煮沸过滤为粘合剂；如含纤维质和矿物质较多的药材细粉，则每100g药粉须用40～50g炼蜜，加适量水，搅匀；煮沸过滤为粘合剂，蜜水与药粉的用量与水泛丸基本相同。

　　浓缩丸：

浓缩丸系指将部分药材提取液浓缩成膏与某些药材的细粉或加适宜的赋形剂制成的丸药。又称“药膏丸”。一般认为浓缩丸是丸剂改进的一种剂型。实际上，中国在晋代葛洪（公元281～341）《肘后备急方》中，已有“……去渣，更汤上，煎令可丸……”的记载。古代的《煎膏丸》与现今的浓缩丸在制备方法及药物处理原则上大致相似，后者是在继承前者的基础上，改进了某些操作的工艺，扩大了适应范围，并将其他的一些水丸、蜜丸等也改制成了浓缩丸。浓缩丸是丸剂中较好的一种剂型，有一定的特点，体积较传统的蜜丸、水丸有大幅度的缩小。例如保和丸，药典规定，其水丸一次服6g，而制成浓缩丸服3g就相当于水丸的6g的疗效，服用量是水丸的一半。又如六味地黄丸，药典规定，其大蜜丸一次服9g,其中含生药4．5g制成浓缩丸仅服2．6g,服量仅为蜜丸的1/4。服用量少易服，增加了疗效，携带及运输均较方便，又节约了大量的赋形剂，即符合中医用药特点又适于机械化生产，也适用于基层单位生产。但在药材煮提过程中或其他药材处理不当，或粉碎制丸技术低劣，都会破坏部分药材的有效成分和影响其崩解度，从而降低疗效。浓缩丸按赋形剂可分水丸型浓缩丸和蜜丸型浓缩丸两类。

　　糊丸：

　　糊丸是药材细粉用米糊或面糊为赋形剂制成的小丸剂。糊丸历史悠久，始见于汉代《伤寒论》方中，在宋代广泛使用、糊九干燥后质较坚硬，在胃内崩解迟缓，可使药物缓缓释放，延长药效，又能减少药物对胃肠道的刺激。《汤液本草·用丸散药例》说：“其丸……稠面糊，取其迟化”。所以一般含有剧毒或刺激性较强的（巴豆、马钱子、生半夏、木鳖子、丹药…… 等）药物的处方，多制成糊丸，取其迟化的噙化丸和磨汁用的丸药也作糊丸。由于所用的糊粉和制糊的方法不同，制成的糊，其粘合力和临床治疗作用也不同，故糊丸也有一定的灵活性，能适应各种处方的特性，充分发挥药物的治疗作用。但若糊粉选用不当，制备技术低劣，所制成的丸剂常常出现崩解度不合格和霉败现象。

　　蜡丸：

　　蜡丸系将药粉用蜂蜡为粘合剂制成的圆球形丸剂。金代李杲曾说，“蜡丸取其难化而旋，旋取效或毒药不伤脾胃。”因为蜂蜡的主要成分软脂酸蜂脂极性小，不溶于水，制成蜡丸后在体内释放药物极缓慢，延长药效。调节一定用蜡量，使丸剂在胃中不溶解而在肠中溶解，以防止药物中毒或对胃起强烈的刺激。所以若方中含有较多剧毒药物，或刺激性强的药物，并要求在肠道吸收以达到疗效的药物，皆可制成蜡丸。但蜡丸制作较难，释放药物过缓，目前此剂型品种不多，有的已改为滴丸。

　　滴丸：

　　滴丸是用滴制法制成的丸剂。系指用固体或液体药物经溶解、乳化或混悬于适宜的熔融的基质中，通过一适宜的滴管滴入另一与之不相混溶的冷却剂中。由于表面张力作用使液滴成球状并冷却凝固而成丸。由于丸与冷却剂的比重不同，凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷却剂的表面，取出洗去冷却剂，干燥而得。

　　滴制法制丸早在1933年已应用于药剂上并设计出相应的滴丸设备。1956年Bjoirnsson与Miller两氏报道了用聚乙二醇4000为基质，用植物油为冷却剂制备了苯巴比妥钠滴丸。1958年国内有人用滴制法制备了酒石酸锑钾滴丸，但直到近几年才有较大的发展。国内在中药制剂中已经成功地将滴丸应用到临床上，如芸香油滴丸、苏冰滴丸、牡荆滴丸。还有氯霉素耳丸等十多种，而且滴丸已收入中国药典。

　　滴制法制备的滴丸具有一系列优点：

　　①滴制法，制滴丸的设备简单，操作方便。

　　②滴丸的工序少、隼产周期短，生产自动化程序高，劳动强度低，劳动生产效率高。小量生产时可用简易的滴丸设备，用单滴管；大量生产时，可根据需要选用多滴管的设备。

　　③节约粮食，成本低。与同品种片剂相比，在辅料、包装材料、生产工时上可使成本降低至50%以下。

　　④剂量准确，主药在基质中分散均匀，所以剂量准确。滴制条件易控制，较之一般丸剂或片剂，其重量差异小。

　　⑤除可供口服外，还可适应耳部。耳用滴丸，应用简便，疗效较好，用于患部能很快地溶解于脓液中而产生疗效，且不会阻塞外耳道，或被脓液冲失，有人报道，用氯霉素耳丸治疗151例中耳炎，其有效率达94%，显效率达80%。

　　⑥某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。如芸香油滴丸、牡荆油滴丸等。

　　⑦可代替肠溶衣，发挥蜡丸特点，选用硬脂酸钠，虫胶等肠溶性基质而直接制成肠溶性滴丸，如上述的芸香油滴丸即是。

　　⑧滴制法制丸的突出优点是能够提高某些难溶性药物的生物利用度。口服制剂必须在胃肠内溶解后才能吸收，其吸收速度取决于药物从剂型中的溶出速率，特别是对难溶性药物，它的吸收受溶出速度所限。根据Noyes Whithey的扩散溶出理论，可知采用固体分散法能大幅度的减小难溶性药物的粒度，同时增大其扩散面积，有利于药物的溶出，故生物利用度较高。

lyh_member · 发表于 2007-5-27 11:30:36

受益匪浅，若国人都多一些宽博奉献之情，世间自不可同日而语

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