老年痴呆症

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老年痴呆症 Senile Dementia   近几年来，随着老年人口的不断增多，我国老年痴呆症发病率不断上升。老年痴呆症病因各异，治疗方法和药物选择也各不相同。在老年期痴呆病人中，约有65％的痴呆病人由阿尔茨海默氏病引起，也称老年性痴呆(AD)，其他还有血管性痴呆、Pick病、路易体痴呆等。据保守估计，我国的老年期痴呆病人（主要包括老年性痴呆，其他还有血管性痴呆、混合性痴呆及由全身性疾病引发的老年人痴呆）有600万左右。老年性痴呆是一种进行性发展的疾病，目前尚无特效药物和治愈方法。但仍然需要对病人进行治疗。这是为什么呢？因为适当的药物治疗，可延缓痴呆的发展，改善患者的生活质量，减少并发症的发生和延长寿命。为了让大家全面系统地了解这些药物的特点，我们推出：科学选药之——老年痴呆症。如果您有任何疑问请咨询我们的药师：020-87302226/ 020-87613558-854。

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一、 脑细胞代谢促进剂是一类能促进学习记忆能力的中枢神经系统药物，选择性地作用于大脑皮层和海马，激活、保护或促进神经细胞的功能的恢复，而药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴奋作用，对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用。多种γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物用于增强代谢与学习，促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢能力；维生素B1、B6能促进生物能量转化，增强脑对葡萄糖的摄取、利用，对AD病人起协同治疗作用。有报道同时应用维生素B1及脑复康，效果较单一用药理想，正电子发射体层摄影术(PET)监测发现葡萄糖代谢障碍减轻；针对AD脑细胞糖代谢异常而使氧利用度下降，氢化麦角碱制剂试图提高葡萄糖利用能力，起到增加神经信息传导、改善智能的治疗作用。
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/ d1 H  h1 o. f6 q（一）γ-氨基丁酸（GABA）类促智药（γ－酰胺类促智药，GABA—nootropics）：有多种γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物能促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢用于增强代谢与学习能力，如：吡拉西坦（piracetam脑复康）、奥拉西坦（oxiracetam）、阿尼西坦（aniracetam三乐喜），新近研制的奈非西坦（nefiracetam）被认为更有效、安全，现该药正进入Ⅱ期临床随机、对照、双盲、多中心试用期。
# ]: C- S( `0 u8 E6 S! F. q  I8 }1． 吡拉西坦（Piracetan），别名吡乙酰胺，乙酰胺吡咯烷酮（Acetamide Pyrrolidone），脑复康：吡拉西坦(脑复康)是这类药中研究最多的药物，可直接作用于大脑皮质，具有激活和保护、修复脑细胞的作用，可提高大脑中ATP／ADP比值，促进氨基酸和磷脂的吸收、蛋白质合成以及葡萄糖的利用。无镇静、抗胆碱、抗组胺作用，用于老年精神衰退综合征、老年性痴呆，脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退，一氧化碳中毒所致思维障碍，儿童智力下降等，具有加速大脑发育、健脑益智、促进记忆、改善思维障碍等作用，同时亦能有效增强学习记忆力，增强机体应激能力及对损伤的修复。对脑细胞有修复和再生作用，能促进受损脑神经细胞功能恢复，有利于人的思维、行为、智能的发挥，有利于记忆库容量的增长。不良反应：偶有口干、食欲减退、呕吐、失眠和荨麻疹等。长期用药没有发现任何毒性。
- q3 V  O: y1 r2 ^/ R现治疗老年痴呆药吡拉西坦多为动物脑蛋白水解物、多肽、氨基酸、 脑复康、硫酸软骨素、维生素E、维生素B1、B2、B6等的复方合剂。如：
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康恼灵（原名：康脑灵）

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康恼灵（康脑灵）

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0 ]2 S, s( p0 X2 v7 C* u7 }2 P2． 奥拉西坦（Oxiracetam，Neuromet，Neupan） 别名奥拉酰胺，羟氧吡醋胺，脑复智：
1 i# b3 e5 U9 K; o奥拉西坦化学结构和作用与吡拉西坦相似，是在吡拉西坦的羰基β位引入一个羟基，形成手性中心。由意大利史克比切姆公司于1974年首次合成，20多年来，伴随着对学习记忆过程的进一步探索和认识，对奥拉西坦为代表的促智药的作用机制进行了广泛、深入和多方面的探讨，包括1)对胆碱能系统的作用 2)对可兴奋膜上的蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)的作用 3)对中枢谷氨酸系统影响； 4)外周皮质固类激素的作用； 5)作用于脑组织能量代谢、单胺系统及烟碱等。

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奥拉西坦胶囊 2 e4 [  m9 d. e/ X% o( j

湖南健朗药业有限责任公司 # q3 w! y; M( ~4 Y& g* C2 z. C

【适 应 症】适用轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。
【药理作用】健朗星为环ＧＡＢＯＢ衍生物，属促智药。本品可改善记忆与智能障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢；可透过血脑屏障对特异中枢神经道路有刺激作用，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

; q. D7 N# X% W1 Y- a, o3． 茴拉西坦（Aniracetam 阿尼西坦，三乐喜）： 日本1988年上市，意大利1993年上市。茴拉西坦是一种新的健脑促智药物，对于改善和增强记忆，治疗脑备管病后遗症和老年痴呆症等有显著疗效。它对因化学品、药品和脑缺氧等引起的学习记忆保持和再现有显著作用。本品有改善记忆障碍的作用，能对抗缺氧引起的记忆减退。口服消除半衰期平均22分钟。起效快，作用强，毒性低。 偶见口干、嗜睡。本品有较强的促进记忆力功能。动物实验证实本品对胆碱拮抗剂，脑缺血，电惊厥休克等模似的记忆和学习功能的损害有一定的逆转效应；对人健康志愿者进行的研究结果表明，缺氧性低氧症引起的脑电图改变在服用本药后减轻；在平均年龄67.6岁的脑血栓患者的临床实验中，服用茄拉西坦后，行为和精神都有明显改善，其中痴呆症改善者47.5%，行为障碍改善者占71.7%，情绪改善者占56.2%，智力和日常生活能力普遍提高了；另外，有报道本品对东莨菪碱造成的识别能力损伤也有效。
本品的药理作用主要通过对谷氨酸受体通道的调节实现。另外，能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增强胆碱能传递。与同类药相比，优点为：1、药效作用强；2、起药作用快；3、毒性低和副作用小。
【药代动力】:本品口服吸收完全，起效快，作用强，毒性低。存在明显首过效应，口服后仅0.2％能进入全身循环。血浆蛋白结合率约66％，血浆清除半衰期35min；84％由尿排出，0.8％经粪便，另11％随CO2形式呼出。
【适应症】用于早老性痴呆和脑血管病后遗精神行为障碍，可使生活能力提高，记忆再现。无镇静作用。
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4．奈非西坦（nefiracetam）：奈非西坦可通过对大脑皮层的作用增强认知能力和防止学习、记忆的损伤，它不具有毒蕈碱受体激动剂和拮抗剂的特性，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性，因此它的抗遗忘和增强记忆的作用是通过提高大脑皮层乙酰胆碱释放而发生的。胆碱能神经的正常功能依赖于谷氨酸能神经的支配，可能是依赖cAMP的蛋白激酶增强Ca2+通道活性而增强乙酰胆碱的释放。临床试验数据提示，奈非西坦可能有识别功能改善和神经保护潜能，同时，它也显示有抗癫痫作用。

, ]: R. @$ Z4 c2 F& J5．普拉西坦（pramiracetam，Parke-remen,Neupramir）：1993年意大利上市。

0 C9 t5 a9 |( N（二）双氢麦角碱Dihydroergotoxine，甲磺酸双氢麦角毒碱（Co-dergocrine Mesylate）：改变脑神经传递，对多巴胺和5-HT受体有兴奋效应和对α受体有阻断效应。改善受损的脑代谢功能，并缩短脑循环时间，引起脑电活动的改变。主要用于与老年有关的精神退化的症状和体症，急慢性脑血管病后的功能智力减退的症状。Tmax为0.5～1.5h，由于首过效应，生物利用度为5～12%，经胆汁及粪便排泄，肾功能障碍的患者几乎无须减少剂量。偶可发生鼻塞，短暂的恶心和胃不适，通常与食物同服可防止。副作用一般不需要特殊处理，必要时可调整剂量。有严重心动过缓时应慎用。

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甲碳酸二氢麦角碱

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【适 应 症】
1. 脑衰老引起的各种精神退化和行为异常的表现；头晕、头痛、注意力不集中、没有进取心、易忘症、缺乏主动性、抑郁、孤辟、生活不能处理。2. 急慢性脑血管功能不全引起的精神和行为异常。

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【适 应 症】
1、主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体征。2、急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。3、轻中度血管性痴呆4、血管性头痛。
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二、脑循环改善剂       这类药物的作用是改善脑血流和扩张脑血管，增加脑细胞的供血供氧。常用的有阿米三嗪、银杏叶制剂、尼麦角林等。
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, a! k- R% ]; [3 N0 K4 W1． 阿米三嗪（Almitrine，都可喜）        阿米三嗪—萝巴新：主要通过阿米三嗪发挥其药理作用。阿米三嗪作用于颈动脉体化学感受器，兴奋呼吸，从而加强肺泡-毛细血管的气体交换，增加动脉氧分压和血氧饱和度。萝巴新可提高脑血管机能不全者的脑神经元线粒体呼吸控制率，增强阿米三嗪的作用强度和作用维持时间。两者合用，可使脑皮质氧分压增高，增加脑组织氧含量，改善脑组织对葡萄糖的提取和利用，恢复有氧代谢，增加细胞的能量供应，从而使脑功能得到改善和加强。

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阿米三嗪

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主要成分为烯丙哌三嗪和阿吗碱。可选择性扩张脑血管，增加脑血流量，提高脑动脉血氧含量15％，改善脑循环与脑功能，有抗缺氧及改善脑代谢和微循环的作用，可改善皮层电活动及精神运动表现和行为，增强脑细胞功能。有利于提高觉醒，注意力和改善缺血所致记忆障碍。
【适应症】 1、老年人认知和慢性感觉神经损害的有关症状 ；2、血管性视觉损害和视野障碍的辅助治疗；3、血管性听觉损害、眩晕和/或耳鸣的辅助治疗。4、大脑功能不全所引起的智能损害如失忆或注意力减退。5、局部缺血症状如视觉、听觉和前庭功能紊乱。  

2． 银杏叶制剂 银杏叶是有重要的药用价值，它含有多种药用成分，如：银杏黄酮类、萜类内酯类、生物碱、亚油酸、酚类、奎宁酸、抗坏血酸、白果酸、白果酮等，这些物质对于由动脉硬化、血脂过高引起的各种疾病有很好的疗效；银杏叶的主要营养作用：　
, a3 Q# g. z/ K◆调节血管张力，舒张冠状血管，增加冠脉血流量，防止心脏缺血，防治心脑血管疾病。还可以用来治疗冠状动脉硬化性心脏病、高血压和心绞痛。
◆促进神经系统健康、促进神经系统的识别能力，清除过氧化自由基，可以防治老年痴呆症，延缓衰老。◆促进血液循环，增强老年人身体活力，对血液循环不良的病症有很大帮助。
) x% ~- ?; p; W6 t& n6 t" ~7 }4 z◆抑制炎症因子，对于气管狭窄、肠胃溃疡及哮喘等症有良好的效果。
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【药理作用】清除自由基，拮抗血小板活化因于，抑制缺血再灌注损伤，增加心脏细胞对缺氧的耐受能力，改善血液流变学，增加全血的可塑性。【适应症】主要用于脑部、周边和冠状血流循环障碍。急慢性脑机能不全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、老年性痴呆。耳部血流及神经障碍如耳呜、眩晕、听力减退、耳迷路症候群。眼部血流及神经障碍如糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年性黄斑变性、视力模糊、慢性青光眼。末梢循环障碍：各种动脉闭塞症，间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷。缺血性心脏疾病：冠状动脉供血不足、心绞痛、心肌梗塞。
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+ ^  s1 E2 [9 Z. Y/ G- U" b  U/ y3．尼麦角林（Nicergoline，思尔明）       是一种麦角酸衍生物，具有α-受体阻滞的扩血管作用并能加强脑细胞的新陈代谢，增加血氧及葡萄糖的利用，改善智能障碍，促进神经传递物质多巴胺的替换，刺激神经传导，以改善精神和情绪上的异常。此外，还能增进蛋白质的生物合成，改善记忆与学习能力的障碍，并有恢复神经元的功能，迅速改善脑功能不足所引起的临床症状。  

思尔明（原名：脑通）

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【适 应 症】急性或慢性脑血管障碍或脑代谢功能不良（脑动脉硬化、脑中风、脑血栓形成栓塞、暂时性大脑供血不足）。急性或慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状）。头痛。注射本药可作动脉性高血压危象时之辅助治疗。慢性脑部机能不全症候群，如头痛、耳鸣、眩晕、疲倦、视力障碍、感觉迟钝、注意力不集中、记忆力减退、缺乏意念、忧郁、不安等精神障碍症状。本药也适用于行动不便、语言障碍等症候群。中风后偏瘫患者神经恢复的辅助治疗及老年期痴呆之记忆改善。  

三、 胆碱酯酶抑制剂（ChEI）胆碱酯酶抑制剂可延迟乙酰胆碱的代谢分解，从而延长突触后受体的兴奋。  
# i$ b: O! N# L/ w, w1 R1 C6 j1． 四氢氨基吖啶（velnacrine，他克林Tacrine） 是第一个获美国FDA核准治疗阿尔茨海默氏病的药物。它是一种口服可逆性胆碱酯酶抑制剂，可通过延缓胆碱能神经元分泌的乙酰胆碱降解，提高脑皮质内乙酰胆碱的水平。临床试验表明，对于轻中度阿尔茨海默氏病，大剂量服用该药可以明显改善认知能力。有相似作用的药品还有石杉碱甲、美曲膦脂、正庚斯的明（PTYLSTIGMINE）、苯羟基丙氨酸（PHENSERINE）  

" j# F: q" P/ v+ Y1 L/ `2． 氢溴酸加兰他敏（Galanthamin Hydrobrmide） 别名：雪花莲胺碱，Lycoremine。加兰他敏是从石蒜科植物石蒜Lycoris radiate (L’ Her) Herb. 的鳞茎中提取得到的胆碱酯酶抑制剂，是一种口服、可逆性的胆碱酯酶抑制剂。
, X. R- w: c% ]$ x8 N+ P
% M+ r  I: s, X+ z5 @3 G5 ?  w" l3． 石杉碱甲（Huperzine A，哈伯因，石杉碱甲） 是从石杉科石杉属蛇足石杉中分离得到的新结构生物碱，是一种强效、可逆的胆碱酯酶抑制剂，通过加强脑内胆碱能神经元功能而改善AD病人的记忆。有片剂与胶囊两种剂型。临床试验证实，它能防止脑组织中乙酚胆碱的分解，提高脑力活动效率，直接改善记忆力。国外研究人员认为，石杉碱甲是迄今发现的最好的健脑药物，其作用明显优于另外两只上市植物健脑药——加兰他敏和他克林。相对于其他抗老年痴呆症产品，石杉碱甲是惟一一个中国自己开发的药品。  

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【药理作用】本品是从天然植物千层塔中提取的生物碱，生物活性高，是一种对真性胆碱酯酶具有高度选择性的可逆性胆碱酯酶抑制剂。本品有较高的脂溶性，分子小，易透过血脑屏障，进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区，在低剂量下对乙酰胆碱酯酶（AchE）有强大的抑制作用，使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱（Ach）含量明显升高，从而增强神经元兴奋传导，强化学习与记忆脑区的兴奋作用，起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。
& ^" d* Y4 P3 h" H" I/ k2 ]* v3 Z" c【适应症】本品适用于良性记忆障碍，可提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力，对正常人的学习与记忆也有增强作用；本品对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。

4． 美曲磷脂（Metrifonate，敌百虫）： 本身无抗胆碱酯酶活性，但其在体内的代谢产物是极具活性的胆碱酯酶抑制剂。在以鼠、兔为实验动物的避祸、水逃避、物体识别等系列实验中，美曲磷脂对老龄动物和由东莨菪碱等诱导的动物记忆力损害有逆转作用，可提高实验动物的认知能力。在大鼠动物模型实验中，美曲磷脂显示了很好的胆碱酯酶抑制作用，与他克林等可逆性胆碱酯酶抑制剂比较，美曲磷脂具有副作用少、药效持续时间长、在脑内能维持稳定的乙酰胆碱水平、乙酰胆碱释放不被抑制等优点。因此，美曲磷脂被认为是一种治疗AD较有希望的新药，但其治疗AD的安全性和有效性尚在进行临床研究。早期采用以周为准的投药方式对AD病人进行试验治疗结果显示，病人的ADAS（Alzheimer'Disease Assess-ment Scale）评分改善明显，而药物副作用主要为胃肠道症状，且持续时间短，发生率与用药剂量有关。
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5． 盐酸多奈哌齐（donepezil，安理申Aricept  ）  是第二代胆碱酯酶 (ChE)抑制剂，其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AchE)引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制，包括对肽的处置、神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。
- a6 _8 H3 q" w1 H* V5 r( t　　盐酸多奈哌齐对AchE的选择亲和力比对丁酰胆碱酯酶(BchE)强1 250倍，它能明显抑制脑组织中的ChE，但对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)无作用，可能对胸部组织(横纹肌)有作用；对中枢神经毒性比他克林小。与第一代胆碱酯酶抑制剂相比，该品有多项优点：①作用时间长，每日只须口服一次②药效强、疗效高 ③安全性高、选择性高，药物不良反应小。目前该品已进入中国销售，国内也有厂家生产。
　　【适应证】轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。日本卫材制药公司开发的多奈哌齐是具有高度选择性、可逆性治疗阿尔茨海默症的药物,为第二代中枢性乙酰胆碱酯酶抑制剂。该产品于1996年11月25日获得美国FDA的特许批准用于临床,商品名安理申。1997年初首先在美国上市,1999年10月在中国上市,目前已形成了世界50多个国家和地区的销售网络。多奈哌齐最大优势是治疗达标剂量小、毒副作用低,耐受性好。专家普遍认为，该药在阿尔茨海默症治疗药物中处于领先地位。
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6． 重酒石酸卡巴拉汀（rivastigmine，艾斯能Exelon）：重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应，可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外，胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白b-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时丧失活性。

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* [( r* }2 u9 J2 k本品是通过抑制乙酰胆碱酯酶来增加脑中释放胆碱能的神经元的功能，从而改善阿尔茨海默病病人的认知作用。阿尔茨海默病（早老性痴呆）病人的胆碱能系统活性减弱，而本品能抑制乙酰胆碱酯酶（Ｇ１和Ｇ４）在神经元的突触处对乙酰胆碱的分解破坏。通常小量的Ｇ１在老年人和阿尔茨海默病病人中几乎保持恒定，而在海马和新皮质区的Ｇ４水平会迅速减低。本品在脑的海马和皮质区有高度选择性作用（这些部位在阿尔茨海默病时会受到损伤）。本品在体内的半衰期短而作用时间长。与他克林不同，本品在海马和皮质区内对Ｇ１酶的抑制作用更强。【适应证】治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。

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四、 中枢胆碱能受体激动剂：　胆碱能受体激动剂中，以往所有制剂大多令人失望。新药ENS163、LY246078、Dup996能选择性作用于M1受体，更少毒副反应，正处在临床试用中。
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, J: H# q, E5 N/ u% Z$ ]  g" T1 z五、 谷氨酸受体（NMDA）调控剂：N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体阻滞剂盐酸美金刚是FDA批准的第1个用于治疗中、重度阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)的药物,主要通过调节脑内谷氨酸水平发挥作用。临床研究表明,盐酸美金刚是一种安全、有效,且较有市场前景的药物,单用或与多奈哌齐联用都有明显的治疗作用，对中、重度AD患者的认知、行为能力等方面都有明显改善。
盐酸美金刚胺（memantine hydrochloride，易倍申）： 盐酸美金刚胺（memantine hydrochloride）作用于大脑中的谷酰胺系统，为具有中等亲和力的非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的拮抗剂。在老年性痴呆患者的大脑中，皮质皮层和离皮层途径的锥体细胞发生了神经纤维混乱和退化，据报道，这些锥体细胞以谷氨酸为兴奋递质。这些神经元受损，功能丧失时会导致老年痴呆症；但若功能过强，则会产生兴奋性毒性，引起神经元死亡，造成多种神经退化性疾病，因此调控退化的谷氨酸神经元的突触活性可以治疗老年痴呆症。研究表明直接活化突触后受体将有利于谷氨酸的传递，其部分激动剂具有这样的优点，即当内源性谷氨酸低于正常水平时起激动作用，而当谷氨酸释放过量时起拮抗剂作用，因此部分激动剂会对兴奋毒性情况产生神经保护作用；NMDA拮抗剂具有防止由于条件变化而神经元损伤和死亡的可能性，包括神经性疼痛、阿尔茨海默氏病、舞蹈病和爱滋病导致的痴呆。美金刚胺是第一个在阿尔茨海默氏病和血管性痴呆方面有显著疗效的NMDA拮抗剂，当谷氨酸以病理量释放时，美金刚胺可减少谷氨酸的神经毒性作用，当谷氨酸释放过少时，美金刚胺可以改善记忆过程所需谷氨酸的传递，临床研究表明美金刚胺用于老年痴呆症患者具有较好的耐受性，在精神病理学和行为测定中产生温和的有统计学意义的显著改善。

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【适应症】治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

六、 多肽类促智药（施普善，脑复活，复方脑安泰片，维特健脑灵通软胶囊）

施普善（原名：脑活素） ( O5 @* l; |0 @1 O; k

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七、 神经营养性因子（Neurotrophic factors）
1．神经生长因子（NGF）       是神经营养因子中最早被发现，目前研究最为透彻的，具有神经元营养和促突起生长双重生物学功能的一种神经细胞生长调节因子，它对中枢及周围神经元的发育、分化、生长、再生和功能特性的表达均具有重要的调控作用。
: _* X& R! X! V　　神经生长因子（NGF）与受体结合，通过受体介导的内吞机制产生内在化，形成由轴膜包绕、含有NGF、并保持其生物活性的小泡，经轴突沿微管逆行转运至胞体，经酪氨酸蛋白激酶、脂酰肌醇钙、内源性环腺苷酸等第二信使体系的转导，启动一系列级联反应，对靶细胞的某些结构或功能蛋白基因表达进行调控而发挥其生物效应。
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2．神经节苷脂（Ganglioside，简称GM）是一种复合糖脂，存在于哺乳动物细胞，特别是神经元细胞的胞膜中，是神经细胞膜的天然组成部分。神经节苷脂在大脑中约占总重量的1‰，其含量随着年龄的增加、长期用脑、脑中风或意外损伤而减少。内源性的神经节苷脂参与细胞膜与胞浆的生理过程，对保持细胞膜的正常结构及生理功能起重要作用，而外源性的神经节苷脂能从各方面影响神经膜的功能。
. g1 g7 J& `7 ~1 `6 \9 P       大量神经生物学研究发现，神经节苷脂进入细胞膜伴随着细胞膜Nα＋－K＋－ATP酶和Cα2＋－Mg2＋－ATP酶的活化，并维持其有效活性，维持细胞膜离子泵功能。其临床功效主要是促进中枢神经系统的重塑，加速中枢神经系统病变修复。这种促进神经恢复的作用是通过保护及营养神经来完成的，神经的保护主要是指中枢神经系统在脑中风或意外损伤时免受因兴奋性氨基酸受体，特别是谷氨酸受体过度兴奋引发的神经毒素和自由基的损伤；营养作用主要是指神经节苷脂能促进神经组织损害后突触的生长，形成新的侧枝，建立新的突触联系，改善神经传导，促进神经脑电活动的恢复。

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